Baloxavir Marboxil CAS 1985606-14-1 API Factory با کیفیت بالا
Shanghai Ruifu Chemical Co., Ltd. تولید کننده پیشرو Baloxavir Marboxil (CAS: 1985606-14-1) با کیفیت بالا است.Ruifu Chemical می تواند تحویل در سراسر جهان، قیمت رقابتی، خدمات عالی، مقادیر کوچک و عمده در دسترس را ارائه دهد.خرید Baloxavir Marboxil،Please contact: alvin@ruifuchem.com
نام شیمیایی | Baloxavir Marboxil |
مترادف ها | BXM;S-033188 |
شماره CAS | 1985606-14-1 |
وضعیت سهام | در انبار، مقیاس تولید تا صدها کیلوگرم |
فرمول مولکولی | C27H23F2N3O7S |
وزن مولکولی | 571.55 |
تراکم | 1.57±0.10 گرم بر سانتی متر مکعب |
انحلال پذیری | محلول در DMSO |
ذخیره سازی طولانی مدت | نگهداری طولانی مدت در -20 درجه سانتیگراد |
COA و MSDS | در دسترس |
اصل و نسب | شانگهای، چین |
نام تجاری | Ruifu شیمیایی |
مورد | مشخصات فنی |
ظاهر | پودر سفید تا مایل به سفید |
شناسایی | طیف IR مطابق با استاندارد مرجع است زمان نگهداری مطابق با استاندارد مرجع است |
محتوای آب (توسط KF) | ≤1.0٪ |
ضرر در خشک شدن | ≤1.0٪ |
پس مانده های احتراق | ≤0.50٪ |
فلزات سنگین | ≤20ppm |
مواد مربوط | |
حداکثر ناخالصی فردی | ≤0.50٪ |
کل ناخالصی ها | ≤1.0٪ |
اندازه ذرات | D90 Pass 150um |
خلوص کایرال | ≥99.0٪ |
خلوص | ≥99.0٪ |
سنجش | 98.0٪ ~ 102.0٪ |
حلال های باقیمانده | مطابق با الزامات ICH |
حمل دریایی | حمل و نقل با بسته یخ |
استاندارد تست | استاندارد سازمانی |
استفاده | API، در درمان عفونت آنفولانزای A و آنفلوانزای B |
بسته:بطری، کیسه فویل آلومینیومی، 25 کیلوگرم / درام مقوایی، یا با توجه به نیاز مشتری.
شرایط نگهداری:در ظرف را محکم بسته نگه دارید و در انباری خنک، خشک (2 تا 8 درجه سانتیگراد) و با تهویه مناسب و دور از مواد ناسازگار نگهداری کنید.دور از نور و نم نگهداری کنید.
حمل دریایی:ارسال به سراسر جهان از طریق هوا، توسط FedEx / DHL Express.تحویل سریع و مطمئن را ارائه دهید.
Baloxavir Marboxil (CAS: 1985606-14-1, BXM, S-033188, Xofluza) یک داروی ضد ویروسی است که توسط شرکت Shionogi، یک شرکت داروسازی ژاپنی و Roche برای درمان عفونتهای آنفلوانزای A و آنفلوانزای B ساخته شده است.این دارو ابتدا برای استفاده در ژاپن در فوریه 2018 تایید شد و توسط FDA در 24 اکتبر 2018 برای درمان آنفولانزای حاد بدون عارضه در بیماران 12 ساله و بالاتر که بیش از 48 ساعت علامت نداشتند تایید شد.Baloxavir marboxil، یک مهارکننده کلاهک اندونوکلئاز، در مقایسه با گروه دارویی موجود در حال حاضر مهارکننده نورآمینیداز که برای درمان عفونتهای آنفلوانزا استفاده میشود، مکانیسم اثر منحصر به فردی دارد.Baloxavir Marboxil یک داروی جدید ضد آنفلوانزا با مکانیسم اثر جدید است.Baloxavir Marboxil پیش داروی Baloxavir Acid (S-033447) است که به شدت و به طور انتخابی اندونوکلئاز وابسته به کلاه را در زیر واحد پلیمراز PA ویروس های آنفلوانزا A و B مهار می کند و منجر به مهار رونویسی و تکثیر RNA می شود.بالوکساویر همچنین برای پتانسیل آن برای درمان کووید-19 مورد بررسی قرار گرفته است، اما هیچ فایده اثبات شده ای مشاهده نشده است.
Baloxavir Marboxil یک عامل درمانی آنفولانزا است، به طور خاص، یک مهارکننده آنزیمی که فعالیت اندونوکلئاز وابسته به کلاهک ویروس آنفولانزا را هدف قرار می دهد، یکی از فعالیت های مجموعه پلیمراز ویروس.به ویژه، فرآیندی به نام کلاه ربایی را مهار میکند که به وسیله آن ویروس آغازگرهای کوتاه و درپوش دار را از رونوشتهای RNA سلول میزبان میگیرد و سپس از آن برای سنتز mRNAهای ویروسی مورد نیاز خود با پلیمراز استفاده میکند.یک زیرواحد پلیمراز به pre-mRNA های میزبان در کلاهک های 5' آنها متصل می شود، سپس فعالیت اندونوکلئاز پلیمراز «بعد از 10-13 نوکلئوتید» برش آن را کاتالیز می کند.به این ترتیب، مکانیسم آن از مهارکننده های نورآمینیداز مانند Oseltamivir و Zanamivir متمایز است.
Baloxavir Marboxil یک مهارکننده انتخابی اندونوکلئاز وابسته به کلاه آنفولانزا است که از عملکرد پلیمراز و در نتیجه تکثیر mRNA ویروس آنفولانزا جلوگیری می کند. آنزیم مورد نیاز برای تکثیر ویروس را مهار می کند، بنابراین به سرعت عفونت ویروس آنفولانزا را درمان می کند و علائم مرتبط با عفونت را کاهش می دهد.نشان داده شد که یک دوز واحد از این عامل در تسکین علائم آنفولانزا نسبت به دارونما برتر و در پیامدهای ویروسی (که با کاهش بار ویروسی مشخص می شود) برتر از داروی اوسلتامیویر و دارونما است.
باروکساویر برای بیماران بالای 12 سال که از آنفولانزای حاد بدون عارضه رنج می برند و علائم آنها بیش از 48 ساعت نیست مناسب است.باید به محدودیتهای دارو توجه کرد: ویروس آنفولانزا در طول زمان تغییر میکند و عواملی مانند نوع و زیرنوع ویروس وجود دارد.هنگامی که مقاومت دارویی ویروس و بیماری زایی ویروس تغییر کند، اثربخشی بالینی داروهای ضد ویروسی ممکن است ضعیف شود.هنگام تصمیم گیری در مورد مصرف بازالوویر دیپیوکسیل، اطلاعات موجود در مورد حساسیت سویه ویروس اپیدمی موضعی به دارو باید در نظر گرفته شود.
Baloxavir Marboxil یک داروی آنفولانزا، یک ضد ویروس است که به عنوان یک قرص تک دوز خوراکی، توسط افراد 12 سال یا بیشتر که علائم این عفونت را بیش از 48 ساعت نشان نمی دهند مصرف می شود. بالوکساویر ماربوکسیل که بعد از 48 ساعت تجویز می شود، آزمایش نشده است.
Baloxavir Marboxil نباید همزمان با محصولات لبنی، نوشیدنی های غنی شده با کلسیم، یا ملین ها، آنتی اسیدها یا مکمل های خوراکی حاوی کلسیم، آهن، منیزیم، سلنیوم، آلومینیوم یا روی مصرف شود.
عوارض جانبی متداول پس از تجویز تک دوز بالوکساویر ماربوکسیل شامل اسهال، برونشیت، سرماخوردگی، سردرد و حالت تهوع است.عوارض جانبی در 21 درصد از افرادی که بالوکساویر، 25 درصد از افرادی که دارونما دریافت کرده اند و 25 درصد از اوسلتامیویر گزارش شده است.
ثبت اختراع ژاپنی JP6212678 روش سنتز Baloxavir Marboxil را گزارش کرد.3، 4-دی فلوروبنزوئیک اسید به عنوان ماده خام برای واکنش با DMF تحت عمل LDA برای به دست آوردن اسید 2-formyl-3، 4-difluorobenzoic استفاده شد.سپس با تیوفنل تیواستال را تشکیل می دهد، سپس احیا می شود و با بوران جدا می شود تا 2-فنیل تیومتیل -3، 4-دی فلوروب، 8-دی فلورودی بنزو [B, e] تیازپین -11(6H)-one و در نهایت قطعه کلیدی تیازپین به دست آید. 7، 8-دی فلوئورو-6،11-دی هیدرودی بنزو [B، e] تیازپین -11-الکل تحت احیای بوروهیدرید سدیم به دست می آید.استفاده از اسید 3-(بنزیلوکسی)-4-اکسو-4H-پیران-2-کربوکسیلیک برای واکنش با ترت بوتیل فرمت پس از استریفیکاسیون و به دست آوردن آمینو 3-(بنزیلوکسی)-1-((ترت بوتوکسی کربونیل)) -4-اکسو -1، 4-دی هیدروپیریدین-2- متیل فرمات هیدرات، و سپس با 2-(2، 2-دی متوکسی آتوکسی) اتیلامین تحت واکنش تبادل اورتان قرار می گیرد و سپس تحت اثر متان سولفونیک اسید چرخه می شود و 7-(بنزیلوکسی)-3 به دست می آید. 4،12،12a-tetrahydro-1H-[1،4] اگزازینو [3،4-c] پیریدینو [2،1-f][1،2،4] تریازین -6، 8-دیون همی هیدرات، سپس آن است با (R)-tetrahydrofuran-2-Formic اسید متراکم می شود، سپس متبلور می شود و تجزیه می شود، و سپس گروه کمکی کایرال حذف می شود تا مولکول اصلی حلقه اصلی کایرال (R)-7-(benzyloxy)-3،4،12، به دست آید. 12a-tetrahydro-1H-[1،4] oxazino [3،4-c] پیریدو [2،1-f][1،4] Triazine-6، 8-dione.سپس مولکول حلقه اصلی برای تبادل با n-هگزانول تحت اثر معرف Grignard و سپس با قطعه کلیدی تیازپین 7,8-difluoro-6, 11-dihydrodibenzo [B, e] thiazepine -11-alcohol docking استفاده می شود. و در نهایت دبوتیلاسیون و تراکم با متیل کلروفرمات برای به دست آوردن محصول نهایی Baloxavir Marboxil.