Lapatinib Base CAS 231277-92-2 خلوص ≥99.0٪ (HPLC)
نام شیمیایی | پایه لاپاتینیب |
مترادف ها | لاپاتینیب؛N-[3-Chloro-4-[(3-fluorobenzyl)oxy]phenyl]-6-[5-[[(2-(methylsulfonyl)ethyl]amino]methyl]furan-2-yl]quinazolin-4-amine ؛ N-[3-کلرو-4-[(3-فلوروبنزیل) اکسی] فنیل]-6-[5-[[[2-(متیل سولفونیل) اتیل] آمینو] متیل]-2-فوریل]-4-کینازولینامین |
شماره CAS | 231277-92-2 |
وضعیت سهام | در انبار |
فرمول مولکولی | C29H26ClFN4O4S |
وزن مولکولی | 581.06 |
نقطه ذوب | 141.0 ~ 149.0 ℃ |
تراکم | 0.06±1.381 g/cm3 |
COA و MSDS | در دسترس |
نام تجاری | Ruifu شیمیایی |
مورد | مشخصات فنی |
ظاهر | پودر کریستالی تقریبا سفید یا زرد روشن |
شناسایی | IR;HPLC |
خلوص / روش تجزیه و تحلیل | ≥99.0٪ (HPLC) |
نقطه ذوب | 141.0 ~ 149.0 ℃ |
ضرر در خشک شدن | ≤0.50٪ |
پس مانده های احتراق | ≤0.10٪ |
فلزات سنگین (به عنوان سرب) | ≤20ppm |
ناخالصی های فرار آلی | نیاز را برآورده کنید |
مواد مربوط | |
ناخالصی منفرد | ≤0.30٪ |
کل ناخالصی ها | ≤1.00٪ |
استاندارد تست | استاندارد سازمانی |
ماندگاری | 2 سال در صورت نگهداری مناسب |
استفاده | API، یک درمان خوراکی برای سرطان سینه |
بسته: بطری، کیسه فویل آلومینیومی، 25 کیلوگرم / درام مقوایی، یا با توجه به نیاز مشتری
شرایط نگهداری:در ظروف در بسته در جای خشک و خنک نگهداری شود.دور از نور و نم نگهداری کنید
API (CAS: 231277-92-2)یک درمان هدفمند از داروی سرطان پستان است، یک مهارکننده تیروزین کیناز است، می تواند به طور موثری گیرنده فاکتور رشد اپیدرمی انسانی -1 (ErbB1) و گیرنده فاکتور رشد اپیدرمی انسانی (ErbB2) فعالیت تیروزین کیناز -2 را مهار کند.از این جهت منحصر به فرد است که می تواند به طرق مختلف نقش ایفا کند، به طوری که سلول های سرطانی پستان نمی توانند سیگنال لازم برای رشد را دریافت کنند.مکانیسم اثر مهار سایت های ATP داخل سلولی EGFR (ErbB-1) و HER2 (ErbB-2) برای جلوگیری از فسفوریلاسیون و فعال شدن سلول های تومور و جلوگیری از تنظیم پایین سیگنالینگ توسط EGFR (ErbB-1) و HER2 (ErbB-1) دو سنگدانه همگن و ناهمگن.ترکیب (CAS: 231277-92-2) با Capecitabine برای درمان بیماران مبتلا به سرطان پستان پیشرفته یا متاستاتیک با بیان بیش از حد گیرنده اپیدرمی انسانی 2 که قبلاً با آنتراسایکلین ها، پاکلی تاکسل و تراستوزوماب درمان شده اند، استفاده می شود.آزمایشات بالینی نشان داده است که این دارو همچنین به طور موثر بیماران سرطانی نوع HER2 را با مقاومت به هرسپتین درمان می کند.
لاپاتینیب همراه با کاپسیتابین برای درمان بیماران سرطان سینه پیشرفته یا متاستاتیک مبتلا به HER2 (بیان بیش از حد ErbB-2) و درمان قبلی شامل آنتراسایکلین، پاکلی تاکسل و تراستوزوماب مناسب است.
قرصهای لاپاتینیب در شرایط آزمایشگاهی میتوانند CYP3A4 و CYP2C8 را در غلظتهای درمانی مهار کنند و عمدتاً توسط CYP3A4 متابولیزه میشوند.داروهایی که این فعالیت آنزیم را مهار می کنند می توانند غلظت داروی خونی لاپاتینیب را به میزان قابل توجهی افزایش دهند.کتوکونازول، 0.2 گرم در هر بار، 2 بار در روز، می تواند AUC لاپاتینیب را 3 تا 7 برابر افزایش دهد و پس از 7 روز نیمه عمر را 1.7 برابر افزایش دهد.داوطلبان سالم القاء کننده CYP3A4 را به صورت خوراکی، 100 میلی گرم هر بار، دو بار در روز مصرف کردند و پس از 3 روز، 17 روز دو بار در روز، هر بار به 200 میلی گرم تغییر دادند.AUC لاپاتینیب 72 درصد کاهش یافت.لاپاتینیب محل انتقال P-glycoprotein است و داروهایی که گلیکوپروتئین را مهار می کنند ممکن است غلظت خونی دارو را افزایش دهند.
Lapatinib یک داروی جدید برای درمان هدفمند سرطان سینه است که توسط GlaxoSmithKline، انگلستان ساخته شده است.این یک مهارکننده تیروزین کیناز است که می تواند به طور موثری فعالیت تیروزین کیناز گیرنده فاکتور رشد اپیدرمی -1 (ErbB1) و گیرنده فاکتور رشد اپیدرمی انسانی -2 (ErbB2) را مهار کند.این منحصر به فرد است که می تواند به طرق مختلف عمل کند تا سلول های سرطانی پستان نتوانند سیگنال های لازم برای رشد را دریافت کنند.مکانیسم اثر مهار سایت های ATP EGFR (ErbB-1) و HER2 (ErbB-2) در سلول ها برای جلوگیری از فسفوریلاسیون و فعال شدن سلول های تومور و مسدود کردن سیگنال های تنظیم پایین از طریق دایمرهای همگن و ناهمگن EGFR (ErbB) است. -1) و HER2 (ErbB-1).درمان هدفمند مولکولی برای سرطان پستان به درمان انکوژن ها و محصولات بیانی مرتبط با بروز و توسعه سرطان سینه اشاره دارد.داروهای هدفمند مولکولی با مسدود کردن انتقال سیگنال در سلولهای تومور یا سلولهای مرتبط برای کنترل تغییرات در بیان ژن سلولی، سلولهای تومور را مهار میکنند یا میکشند.در 14 مارس 2007، سازمان غذا و داروی ایالات متحده ترکیب لاپاتینیب و زلودا (کاپسیتابین) را برای درمان بیماران سرطان سینه پیشرفته یا متاستاتیک که توسط گیرنده 2 فاکتور اپیدرمی انسانی (ErbB2) بیش از حد بیان میشوند و تحت درمان با آنتراسایکلینها، پاکلیتاکسل و تراستوزوماب قرار داشتند، تأیید کرد. .آزمایشات بالینی نشان می دهد که این محصول همچنین دارای اثرات بالینی خوبی برای بیماران مبتلا به سرطان پستان HER2 است که مقاومت دارویی در برابر هرسپتین Roche (Herceptin) ایجاد کرده اند.لاپاتینیب یک داروی جدید ضد سرطان است.می تواند به طور همزمان روی اهداف Her-1 و Her-2 عمل کند.اثر بیولوژیکی این شیوه عمل بر تکثیر و رشد سلول های تومور به مراتب بیشتر از تنها یک هدف است.به اصطلاح داروهای درمانی هدفمند به داروهایی اطلاق می شود که از گیرنده ها، ژن ها یا پروتئین های کلیدی خاصی به عنوان هدف برای کشتن سلول های تومور مرتبط به شیوه ای هدفمند استفاده می کنند.