Lopinavir CAS 192725-17-0 API Anti-HIV مهار کننده پروتئاز HIV با خلوص بالا COVID-19

لوپیناویر (ABT-378) یک مهارکننده پپتیدومیمیتیک بسیار قوی و انتخابی پروتئاز HIV-1 با کیس 1.3 تا 3.6 pM برای پروتئاز HIV نوع وحشی و جهش یافته است.لوپیناویر با متوقف کردن بلوغ HIV-1 عمل می کند و در نتیجه عفونت آن را مسدود می کند.لوپیناویر همچنین یک مهارکننده SARS-CoV 3CLpro با IC50 14.2 میکرومولار است.لوپیناویر یک ضد رتروویروس از دسته مهارکننده های پروتئاز است.مهار پروتئاز HIV-1 از جدا شدن پیش ساز پلی پروتئین ویروسی جلوگیری می کند و منجر به آزاد شدن ویریون های نابالغ و غیرعفونی می شود.جزء درمان ترکیبی برای درمان HIV/AIDS.لوپیناویر، ششمین مهارکننده پروتئاز HIV در کلاس "ناویر"، در ترکیب با ریتوناویر، یکی دیگر از مهارکننده های پروتئاز HIV که قبلاً به بازار عرضه شده بود، عرضه شد (ابوت، 1996).این فرمول اولیه به عنوان Kaletra برای استفاده در ترکیب با مهارکننده‌های نوکلئوزیدی یا غیر نوکلئوزیدی رونویسی معکوس برای درمان ایدز در بزرگسالان و کودکان معرفی شد.لوپیناویر یک ترکیب پپتیدومیمتیک با هسته ساختاری مشابه با ریتوناویر است که گروه های انتهایی، به ویژه والین اصلاح شده، با روش های جفت پپتیدی معرفی شدند.لوپیناویر یک مهار کننده رقابتی قوی پروتئاز HIV-I است که پتانسیل بالایی در برابر جهش های مقاوم به ریتوناویر نشان می دهد.در چندین گونه حیوانی، مطالعات فارماکوکینتیک با ارتباط لوپیناویرریتوناویر نشان داد که خواص متوسط ​​لوپیناویر در حضور ریتوناویر، از نظر Cmax و مدت اثر، به طور قابل توجهی بهبود یافته است.