6-amino-5-bromikinoksaliini CAS 50358-63-9 Puhtaus >99,0 % (HPLC) Brimonidiinitartraatti välituote

6-amino-5-bromikinoksaliini (CAS: 50358-63-9) on tärkeä kinoksaliinijohdannaisten välituote.6-amino-5-bromikinoksaliinia käytetään farmaseuttisena välituotteena, brimonidiinitartraatin (CAS: 70359-46-5) välituotteena.Brimonidiini on erittäin selektiivinen α2-reseptorin salpaaja, jonka yhdysvaltalainen Allergan on menestyksekkäästi kehittänyt ja joka on silmälääke.Se voi alentaa silmänsisäistä painetta (IOP).Markkinoilla myydään brimonidiinitartraatti-silmäliuosta brimonidiinitartraattimuoto, joka on hyvä silmänpainetta alentava lääke potilaiden kroonisen avokulmaglaukooman ja silmänpainetaudin hoitoon, mutta myös argonlaserin silmänpainetasoihin.Brimonidiinitartraatti-silmäliuoksella on kaksinkertainen vaikutusmekanismi vähentämällä kammion muodostusta ja lisäämällä pigmenttikerrosta nestemäisen skleraalisen ulosvirtauksen hoitotarkoituksiin.Silmään tippumisen jälkeen vaikutus on nopea, ja se voi saavuttaa huippunsa käytettäessä jopa 2h ja vaikutusaika säilyy 12h.Veressä voidaan havaita vain huumeiden jälkiä.Tällä tuotteella on ensikierron metabolia maksassa, ja metaboliitit erittyvät virtsaan munuaisten kautta.Systeeminen imeytyminen ja jakautuminen eivät muutu, eikä iäkkäiden potilaiden annosta tarvitse muuttaa.Brimonidiinitartraatti-silmäliuos verrattuna muihin α-salpaajiin, rasvaliukoinen liuos on pieni, mutta se ei läpäise helposti veri-aivoestettä eikä aiheuta sedaatiota, hypotensiota ja muita vastaavia klonidiinin keskeisiä haittavaikutuksia.