Afatinib Dimaleate CAS 850140-73-7 Puhtaus >99,5 % (HPLC) API

Afatinibidimaleaatti (CAS: 850140-73-7), afanitibin dimaleaattisuolamuoto, on suun kautta saatava antineoplastinen aine.Afatinib Dimaleaatti on irreversiibeli EGFR-perheen estäjä, jonka IC50-arvot ovat 0,5 nM, 0,4 nM, 10 nM ja 14 nM EGFRwt:lle, EGFRL858R:lle, EGFRL858R/T790M:lle ja HER2:lle, tässä järjestyksessä.Afatinib Dimaleate on tarkoitettu ensilinjan hoitoon potilaille, joilla on metastaattinen ei-pienisoluinen keuhkosyöpä (NSCLC), joiden kasvaimissa on epidermaalisen kasvutekijäreseptorin (EGFR) eksonin 19 deleetioita tai eksonin 21 (L858R) substituutiomutaatioita FDA:n havaitsemina. hyväksytty testi.Aiemmin tavanomaista platinapohjaista kemoterapia-kaksoishoitoa pidettiin tavallisena ensilinjan hoitona kaikille NSCLC-potilaille.Uudet todisteet ovat kuitenkin tunnistaneet alapopulaatioita, joissa kohdennettu hoito on tehokkaampaa, mikä johtaa mutaatiospesifisten lääkkeiden kehittämiseen.Afatinib Dimaleaatin on kehittänyt Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals, ja FDA hyväksyi afatinib dimaleaatin harvinaislääkkeeksi vuonna 2013 kauppanimellä Gilotrif.Afatinib Dimaleate syntetisoidaan kemiallisesti standardimenetelmillä.Afatinib Dimaleaattiei ole aktiivinen vain EGFR-mutaatioita vastaan, joihin kohdistuvat ensimmäisen sukupolven TKI:t, kuten erlotinibi tai gefitinibi, vaan myös mutaatioita, kuten T790M, vastaan, jotka eivät ole herkkiä näille standardihoidoille.Koska se on lisäaktiivinen Her2:ta vastaan, sitä tutkitaan rintasyövän sekä muiden EGFR:n ja Her2:n aiheuttamien syöpien varalta.