Baloxavir Marboxil CAS 1985606-14-1 API Factory High Quality
Shanghai Ruifu Chemical Co., Ltd. on johtava korkealaatuisen Baloxavir Marboxil (CAS: 1985606-14-1) valmistaja.Ruifu Chemical voi tarjota maailmanlaajuisen toimituksen, kilpailukykyisen hinnan, erinomaisen palvelun, pieniä ja suuria määriä saatavilla.Osta Baloxavir Marboxil,Please contact: alvin@ruifuchem.com
Kemiallinen nimi | Baloxavir Marboxil |
Synonyymit | BXM;S-033188 |
CAS-numero | 1985606-14-1 |
Varaston tila | Varastossa, tuotantoa jopa satoja kiloja |
Molekyylikaava | C27H23F2N3O7S |
Molekyylipaino | 571,55 |
Tiheys | 1,57 ± 0,10 g/cm3 |
Liukoisuus | Liukenee DMSO:hon |
Pitkäaikaissäilytys | Säilytä pitkään -20 ℃ |
Aitoustodistus ja käyttöturvallisuustiedote | Saatavilla |
Alkuperä | Shanghai, Kiina |
Brändi | Ruifu Chemical |
Tuote | Tekniset tiedot |
Ulkomuoto | Valkoinen tai luonnonvalkoinen jauhe |
Henkilöllisyystodistus | IR-spektri vastaa vertailustandardia Retentioaika vastaa vertailustandardia |
Vesipitoisuus (KF) | ≤1,0 % |
Kuivaushäviö | ≤1,0 % |
Jäännös syttyessä | ≤0,50 % |
Raskasmetallit | ≤20 ppm |
Samankaltaiset aineet | |
Suurin yksittäinen epäpuhtaus | ≤0,50 % |
Epäpuhtaudet yhteensä | ≤1,0 % |
Hiukkaskoko | D90 Passi 150um |
Kiraalinen puhtaus | ≥99,0 % |
Puhtaus | ≥99,0 % |
Määritys | 98,0 % ~ 102,0 % |
Liuotinjäämät | Noudata ICH:n vaatimuksia |
laivaus | Toimitus jääpakkauksen kanssa |
Testistandardi | Yritysstandardi |
Käyttö | API, influenssa A- ja influenssa B -infektioiden hoidossa |
Paketti:Pullo, alumiinifoliopussi, 25 kg / pahvirumpu tai asiakkaan vaatimuksen mukaan.
Säilytysolosuhteet:Pidä säiliö tiiviisti suljettuna ja säilytä viileässä, kuivassa (2 ~ 8 ℃) ja hyvin ilmastoidussa varastossa erillään yhteensopimattomista aineista.Suojaa valolta ja kosteudelta.
Laivaus:Toimitus maailmanlaajuisesti lentoteitse FedEx / DHL Expressin kautta.Tarjoa nopea ja luotettava toimitus.
Baloxavir Marboxil (CAS: 1985606-14-1, BXM, S-033188, Xofluza) on japanilaisen lääkeyhtiön Shionogi Co.:n ja Rochen kehittämä viruslääke influenssa A- ja influenssa B -infektioiden hoitoon.Lääke hyväksyttiin alun perin käytettäväksi Japanissa helmikuussa 2018 ja FDA hyväksyi 24. lokakuuta 2018 akuutin komplisoitumattoman influenssan hoitoon 12-vuotiailla ja sitä vanhemmilla potilailla, jotka ovat olleet oireettomia enintään 48 tuntia Label.Baloksaviirimarboksiili, cap-endonukleaasi-inhibiittori, on ainutlaatuinen vaikutusmekanismi verrattuna nykyisin olemassa olevaan influenssainfektioiden hoitoon käytettävään neuraminidaasin estäjälääkeluokkaan.Baloxavir Marboxil on uusi influenssalääke, jolla on uusi vaikutusmekanismi.Baloxavir Marboxil on Baloxavir Acidin (S-033447) aihiolääke, joka estää tehokkaasti ja selektiivisesti cap-riippuvaista endonukleaasia influenssa A- ja B-virusten polymeraasi-PA-alayksikössä, mikä estää RNA:n transkription ja replikaation.Baloxaviirin potentiaalia COVID-19:n hoidossa on myös tutkittu, mutta todistettua hyötyä ei ole havaittu.
Baloxavir Marboxil on influenssan terapeuttinen aine, erityisesti entsyymi-inhibiittori, joka kohdistuu influenssaviruksen cap-riippuvaiseen endonukleaasiaktiivisuuteen, joka on yksi viruspolymeraasikompleksin toiminnoista.Erityisesti se estää prosessia, joka tunnetaan nimellä cap snatching, jolla virus saa isäntäsolun RNA-transkripteistä lyhyitä, päällystettyjä alukkeita, joita se sitten käyttää tarvitsemiensa virus-mRNA:iden polymeraasikatalysoimaan synteesiin.Polymeraasialayksikkö sitoutuu isännän pre-mRNA:ihin niiden 5'-päässä, sitten polymeraasin endonukleaasiaktiivisuus katalysoi sen pilkkoutumista "10-13 nukleotidin jälkeen".Sellaisenaan sen mekanismi on erilainen kuin neuraminidaasin estäjät, kuten oseltamiviiri ja zanamiviiri.
Baloxavir Marboxil on influenssa cap-riippuvaisen endonukleaasin selektiivinen estäjä, joka estää polymeraasin toimintaa ja siten influenssaviruksen mRNA-replikaation 5, 3. Sillä on osoitettu terapeuttista aktiivisuutta influenssa A- ja B-virusinfektioita vastaan, mukaan lukien kannat, jotka ovat resistenttejä nykyisille viruslääkkeille 1. Tämä lääke inhiboi viruksen replikaatioon tarvittavaa entsyymiä ja hoitaa näin nopeasti influenssavirusinfektion 5, Label ja lievittää infektioon liittyviä oireita.Tämän aineen kerta-annoksen osoitettiin olevan parempi kuin lumelääke influenssan oireiden lievittämisessä ja sekä oseltamiviiria että lumelääkettä parempi virologisissa tuloksissa (joille on ominaista vähentynyt viruskuorma).
Baroxavir sopii ≥ 12-vuotiaille potilaille, jotka kärsivät akuutista komplisoitumattomasta influenssasta ja joiden oireet eivät ylitä 48 tuntia.Lääkityksen rajoituksiin tulee kiinnittää huomiota: influenssavirus muuttuu ajan myötä, ja on olemassa tekijöitä, kuten viruksen tyyppi ja alatyyppi.Kun viruksen lääkeresistenssi ja viruksen patogeenisyys muuttuvat, viruslääkkeiden kliininen teho saattaa heikentyä.Päätettäessä basaloviiridipivoksiilin ottamisesta on otettava huomioon saatavilla olevat tiedot paikallisen epidemian viruskannan herkkyydestä lääkkeelle.
Baloxavir Marboxil on influenssalääke, viruslääke, jota ottavat kerta-annos tablettina suun kautta 12-vuotiaille tai sitä vanhemmille henkilöille, joilla on esiintynyt tämän infektion oireita enintään 48 tuntia. 48 tunnin kuluttua annettua baloksaviirimarboksiilia ei ole testattu.
Baloxavir Marboxilia ei saa antaa yhdessä maitotuotteiden, kalsiumpitoisten juomien tai laksatiivien, antasidien tai kalsiumia, rautaa, magnesiumia, seleeniä, alumiinia tai sinkkiä sisältävien suun kautta otettavien lisäravinteiden kanssa.
Yleisiä sivuvaikutuksia baloksaviirimarboksiilin kerta-annoksen jälkeen ovat ripuli, keuhkoputkentulehdus, flunssa, päänsärky ja pahoinvointi.Haittavaikutuksia raportoitiin 21 %:lla baloksaviiria saaneista, 25 %:lla lumelääkettä saaneista ja 25 %:lla oseltamiviiria saaneista.
Japanilainen patentti JP6212678 raportoi Baloxavir Marboxilin synteesimenetelmän.3,4-difluoribentsoehappoa käytettiin raaka-aineena reagoimaan DMF:n kanssa LDA:n vaikutuksesta 2-formyyli-3,4-difluoribentsoehapon saamiseksi.Sitten se muodostaa tioasetaalia tiofenolin kanssa, sitten se pelkistetään ja erotetaan boraanilla, jolloin saadaan 2-fenyylitiometyyli-3,4-difluori, 8-difluoribentso[B,e]tiatsepiini-11(6H)-onia ja lopuksi tiatsepiinifragmentti. 7,8-difluori-6,11-dihydrodibentso[B,e]tiatsepiini-11-alkoholi saadaan pelkistämällä natriumboorihydridiä.Käyttäen 3-(bentsyylioksi)-4-okso-4H-pyraani-2-karboksyylihappoa reagoimaan tert-butyyliformiaatin kanssa esteröinnin jälkeen, jolloin saadaan 3-(bentsyylioksi)-1-((tert-butoksikarbonyyli)amino)-4-okso -1,4-dihydropyridiini-2-metyyliformiaattihydraatti ja sitten 2-(2,2-dimetoksietoksi)etyyliamiini käy läpi uretaaninvaihtoreaktion ja syklisoituu sitten metaanisulfonihapon vaikutuksesta, jolloin saadaan 7-(bentsyylioksi)-3, 4,12,12a-tetrahydro-1H-[1,4]oksatsino-[3,4-c]pyridino-[2,1-f][1,2,4]triatsiini-6,8-dionihemihydraatti, niin se on kondensoidaan (R)-tetrahydrofuraani-2-muurahaishapolla, sitten kiteytetään ja erotetaan, ja sitten kiraalinen apuryhmä poistetaan, jotta saadaan avainkiraalinen kantarengasmolekyyli (R)-7-(bentsyylioksi)-3,4,12, 12a-tetrahydro-1 H-[1,4]oksatsino[3,4-c]pyrido[2,1-f][1,4]triatsiini-6,8-dioni.Sitten avainemorenkaan molekyyliä käytetään vaihtamiseen n-heksanoliin Grignard-reagenssin vaikutuksesta ja sitten avaintiatsepiinifragmentin 7,8-difluori-6, 11-dihydrodibentso [B, e] tiatsepiini -11-alkoholin telakointiin. ja lopuksi debutylointi ja kondensaatio metyylikloroformaatin kanssa lopputuotteen Baloxavir Marboxil saamiseksi.