Lapatinib Base CAS 231277-92-2 Puhtaus ≥99,0 % (HPLC)
Kemiallinen nimi | Lapatinib-pohja |
Synonyymit | lapatinibi;N-[3-kloori-4-[(3-fluoribentsyyli)oksi]fenyyli]-6-[5-[[(2-(metyylisulfonyyli)etyyli]amino]metyyli]furan-2-yyli]kinatsolin-4-amiini N-[3-kloori-4-[(3-fluoribentsyyli)oksi]fenyyli]-6-[5-[[[2-(metyylisulfonyyli)etyyli]amino]metyyli]-2-furyyli]-4-kinatsoliiniamiini |
CAS-numero | 231277-92-2 |
Varaston tila | Varastossa |
Molekyylikaava | C29H26ClFN4O4S |
Molekyylipaino | 581.06 |
Sulamispiste | 141,0 ~ 149,0 ℃ |
Tiheys | 1,381 ± 0,06 g/cm3 |
Aitoustodistus ja käyttöturvallisuustiedote | Saatavilla |
Brändi | Ruifu Chemical |
Tuote | Tekniset tiedot |
Ulkomuoto | Melkein valkoinen tai vaaleankeltainen kiteinen jauhe |
Henkilöllisyystodistus | IR;HPLC |
Puhtaus / analyysimenetelmä | ≥99,0 % (HPLC) |
Sulamispiste | 141,0 ~ 149,0 ℃ |
Kuivaushäviö | ≤0,50 % |
Jäännös syttyessä | ≤0,10 % |
Raskasmetallit (Pb:nä) | ≤20 ppm |
Orgaaniset haihtuvat epäpuhtaudet | Täytä vaatimus |
Samankaltaiset aineet | |
Yksittäinen epäpuhtaus | ≤0,30 % |
Epäpuhtaudet yhteensä | ≤1,00 % |
Testistandardi | Yritysstandardi |
Säilyvyys | 2 vuotta oikein säilytettynä |
Käyttö | API, suun kautta annettava rintasyövän hoito |
Paketti: Pullo, alumiinifoliopussi, 25kg / pahvirumpu tai asiakkaan vaatimuksen mukaan
Säilytysolosuhteet:Säilytä suljetuissa säiliöissä viileässä ja kuivassa paikassa;Suojaa valolta ja kosteudelta
API (CAS: 231277-92-2)on rintasyövän lääkkeen kohdennettu hoito, on tyrosiinikinaasin estäjä, voi tehokkaasti estää ihmisen epidermaalisen kasvutekijän reseptorin -1 (ErbB1) ja ihmisen epidermaalisen kasvutekijän reseptorin (ErbB2) -2 tyrosiinikinaasiaktiivisuutta.Se on ainutlaatuinen siinä mielessä, että sillä voi olla roolia monin eri tavoin, jolloin rintasyöpäsolut eivät voi vastaanottaa kasvuun tarvittavaa signaalia.Vaikutusmekanismina on estää solunsisäisiä EGFR- (ErbB-1) ja HER2- (ErbB-2) ATP-kohtia, jotta estetään kasvainsolujen fosforylaatio ja aktivaatio sekä estetään EGFR:n (ErbB-1) ja signaalinsiirron vaimeneminen. HER2 (ErbB-1) homogeeninen ja heterogeeninen kaksi aggregaattia.(CAS: 231277-92-2) yhdistelmää kapesitabiinin kanssa käytetään potilaiden, joilla on pitkälle edennyt tai metastaattinen rintasyöpä, jossa ihmisen epidermaalisen reseptorin2 yli-ilmentyminen on jo hoidettu antrasykliineillä, paklitakselilla ja trastutsumabilla.Kliiniset tutkimukset ovat osoittaneet, että se hoitaa tehokkaasti myös HER2-tyypin syöpäpotilaita, joilla on Herceptin-resistenssi.
Lapatinibi yhdistelmänä kapesitabiinin kanssa soveltuu pitkälle edenneiden tai metastasoituneiden rintasyöpäpotilaiden hoitoon, joilla on HER2 (ErbB-2-yli-ilmentyminen) ja joita on aiemmin hoidettu, mukaan lukien antrasykliinit, paklitakseli ja trastutsumabi.
In vitro -lapatinibitabletit voivat estää CYP3A4:n ja CYP2C8:n terapeuttisilla pitoisuuksilla, ja ne metaboloituvat pääasiassa CYP3A4:n välityksellä.lääkkeet, jotka estävät tätä entsyymiaktiivisuutta, voivat lisätä merkittävästi veren lapatinibin lääkepitoisuutta.Ketokonatsoli, 0,2 g joka kerta, 2 kertaa päivässä, voi suurentaa lapatinibin AUC-arvoa 3–7-kertaisesti ja pidentää puoliintumisaikaa 1,7-kertaisesti 7 päivän jälkeen.Terveet vapaaehtoiset ottivat CYP3A4-induktoria suun kautta, 100 mg joka kerta, kahdesti päivässä ja vaihtoivat 200 mg:aan joka kerta 3 päivän kuluttua jakaen 17 päivää kahdesti päivässä.Lapatinibin AUC pieneni 72 %.Lapatinibi on P-glykoproteiinin kuljetusalusta, ja glykoproteiinia estävät lääkkeet voivat lisätä lääkkeen pitoisuutta veressä.
Lapatinibi on uusi lääke rintasyövän kohdennettuun hoitoon, jonka on kehittänyt GlaxoSmithKline, Iso-Britannia.Se on tyrosiinikinaasin estäjä, joka voi tehokkaasti estää ihmisen epidermaalisen kasvutekijäreseptorin -1 (ErbB1) ja ihmisen epidermaalisen kasvutekijäreseptorin -2 (ErbB2) tyrosiinikinaasin aktiivisuutta.Se on ainutlaatuinen siinä mielessä, että se voi toimia monin eri tavoin niin, että rintasyöpäsolut eivät voi vastaanottaa kasvuun tarvittavia signaaleja.Vaikutusmekanismi on estää EGFR:n (ErbB-1) ja HER2:n (ErbB-2) ATP-kohtia soluissa estämään kasvainsolujen fosforylaatiota ja aktivaatiota ja estämään EGFR:n (ErbB) homogeenisten ja heterogeenisten dimeerien kautta tapahtuvat alasäätelysignaalit. -1) ja HER2(ErbB-1).Rintasyövän molekyylikohdennettu terapia tarkoittaa rintasyövän esiintymiseen ja kehittymiseen liittyvien onkogeenien ja niihin liittyvien ilmentymistuotteiden hoitoa.Molekyylikohdistetut lääkkeet estävät tai tappavat kasvainsoluja estämällä signaalitransduktion kasvainsoluissa tai vastaavissa soluissa solugeenin ilmentymisen muutosten hallitsemiseksi.14. maaliskuuta 2007 Yhdysvaltain elintarvike- ja lääkevirasto hyväksyi lapatinibin ja xelodan (kapesitabiinin) yhdistelmän edenneiden tai metastaattisten rintasyöpäpotilaiden hoitoon, joita ihmisen epidermaalisen tekijän reseptori 2 (ErbB2) yliekspressoi ja joita hoidettiin antrasykliineillä, paklitakselilla ja trastutsumabilla. .Kliiniset tutkimukset osoittavat, että tällä tuotteella on myös hyviä kliinisiä vaikutuksia HER2-rintasyöpäpotilaille, jotka ovat kehittäneet lääkeresistenssiä Rochen Herceptinille (Herceptin).lapatinibi on uusi kohdennettu syöpälääke.Se voi vaikuttaa Her-1- ja Her-2-kohteisiin samanaikaisesti.Tämän vaikutustavan biologinen vaikutus kasvainsolujen proliferaatioon ja kasvuun on paljon suurempi kuin vain yhden kohteen.Ns. kohdennetuilla terapeuttisilla lääkkeillä tarkoitetaan lääkkeitä, jotka käyttävät tiettyjä reseptoreita, geenejä tai avainproteiineja kohteina tappaakseen läheisiä kasvainsoluja kohdistetusti.