TMC207 CAS 843663-66-1 Puhtaus >99,5 % (HPLC)
TMC207:een liittyvät välituotteet:
TMC207 CAS 843663-66-1
3-bentsyyli-6-bromi-2-kloorikinoliini CAS 654655-68-2
3-bentsyyli-6-bromi-2-metoksikinoliini CAS 654655-69-3
Kemiallinen nimi | TMC207 |
Synonyymit | TMC-207, R207910;Sirturo;(aS,pR)-6-bromi-a-[2-(dimetyyliamino)etyyli]-2-metoksi-a-1-naftalenyyli-p-fenyyli-3-kinoliinietanoli;1-(6-bromi-2-metoksikinolin-3-yyli)-4-dimetyyliamino-1-fenyyli-2-(1-naftyyli)-2-butanoli |
CAS-numero | 843663-66-1 |
KISSA numero | RF2336 |
Varaston tila | Varastossa, tuotantoa jopa tonnia |
Molekyylikaava | C32H31BrN2O2 |
Molekyylipaino | 555.516 |
Sulamispiste | 104℃ |
Tiheys | 1,322 ± 0,06 g/cm3 |
Herkkä | Hygroskooppinen.Valoherkkä, ilmaherkkä |
Brändi | Ruifu Chemical |
Tuote | Tekniset tiedot |
Ulkomuoto | Valkoinen tai luonnonvalkoinen jauhe |
Puhtaus / analyysimenetelmä | >99,5 % (HPLC) |
Kuivaushäviö | <0,50 % |
Jäännös syttyessä | <0,20 % |
Mikä tahansa yksittäinen epäpuhtaus | <0,10 % |
Isomeeri | <0,10 % |
Epäpuhtaudet yhteensä | <0,50 % |
Raskasmetallit (Pb:nä) | <20 ppm |
Arseeni (As) | <2,0 ppm |
Infrapunaspektri | Rakenteen mukainen |
Protoni-NMR-spektri | Rakenteen mukainen |
Testistandardi | Yritysstandardi |
Käyttö | API |
Paketti: Pullo, alumiinifoliopussi, 25kg / pahvirumpu tai asiakkaan vaatimuksen mukaan
Säilytysolosuhteet:Säilytä suljetuissa säiliöissä viileässä ja kuivassa paikassa;Suojaa valolta ja kosteudelta
Miten ostaa?Please contact: sales@ruifuchem.com or alvin@ruifuchem.com
15 vuoden kokemus?Meillä on yli 15 vuoden kokemus laajan valikoiman korkealaatuisten farmaseuttisten välituotteiden tai hienokemikaalien valmistuksesta ja viennistä.
Päämarkkinat?Pääasiassa viedään Pohjois-Amerikkaan, Intiaan, Venäjälle, Koreaan, Japaniin ja Eurooppaan jne.
LaatuTakuu?Luotettava laadunvarmistus, tiukka hallinta.Ammattimaisia analyysilaitteita ovat NMR, LC-MS, GC, HPLC, ICP-MS, UV, IR, OR, KF, ROI, LOD, MP, kirkkaus, liukoisuus, mikrobien rajatesti jne.
Näytteet?Useimmat tuotteet tarjoavat ilmaisia näytteitä laadun arviointia varten, asiakkaiden tulee maksaa toimituskulut.
Tehdastarkastus?Tehdastarkastus tervetuloa.Varaa aika etukäteen.
MOQ?Ei MOQ:ta.Pieni tilaus hyväksytään.
Toimitusaika? Jos varastossa, kolmen päivän toimitus taataan.
Kuljetus?Expressillä (FedEx, DHL), lentoteitse, meritse.
Mukautettu synteesi?Voi tarjota mukautettuja synteesipalveluita.
Maksuehdot?Proforma-lasku lähetetään ensin tilausvahvistuksen jälkeen, liitteenä pankkitietomme.Maksu T/T (teleksisiirto), PayPal, Western Union jne.
(CAS: 843663-66-1), (tunnetaan nimellä TMC207 ja R207910), jota myydään kauppanimellä Sirturo, on uusi diaryylikinoliiniantimykobakteerilääke, joka vaikuttaa tuberkuloosiin estämällä M. tuberculosis ATP -syntaasiprotonipumpun toimintaa.Mykobakteerien ATP-synteesillä on antibakteerisia ja bakteereja tappavia vaikutuksia.Kliinisesti käytetty aikuisten monilääkeresistenssin tuberkuloosin (MDR-PTB) hoitoon.TMC207:llä on sama bakterisidinen vaikutus M. tuberculosis -herkkiä kantoja ja resistenttejä kantoja vastaan, ja sillä on myös hyvä sterilointivaikutus lepotilassa oleviin bakteereihin.Joulukuussa 2012 Yhdysvaltain FDA hyväksyi TMC207:n osaksi yhdistelmähoitoa monilääkeresistenssin tuberkuloosin (MDRTB) hoitoon.TMC207 on ensimmäinen lääke, joka on hyväksytty MDR-TB:hen, ja ensimmäinen hyväksyntä uudesta tuberkuloosilääkeryhmästä viimeisten 40 vuoden aikana.MDR-TB:n hoidon suuren epämääräisen lääketieteellisen tarpeen vuoksi FDA myönsi TMC207:lle nopeutetun hyväksynnän vaiheen II tulosten perusteella, mikä tarjoaa potilaille pääsyn lääkkeeseen samalla, kun kliinisiä lisätutkimuksia tehdään.TMC207 on diaryylikinoliini, joka löydettiin tehokkaasta kokosoluseulontastrategiasta, jossa Mycobacterium smegmatis -bakteeria käytettiin M. tuberculosiksen korvikkeena.TMC207 on yksittäinen enantiomeeri alkuperäisestä seulontaosumasta.TMC207:llä on voimakas ja selektiivinen aktiivisuus mykobakteereja vastaan, ja se on aktiivinen sekä lääkeherkkää että lääkeresistenttiä M. tuberculosis -bakteeria vastaan.TMC207:n vaikutusmekanismi on ainutlaatuinen tuberkuloosilääkkeiden joukossa, ja se sisältää mykobakteerien ATP-syntaasin eston;se ei ole aktiivinen ihmisen ATP-syntaasia vastaan.TMC207:llä on in vivo aktiivisuutta lukuisissa TB-infektion prekliinisissä malleissa, yksinään ja yhdistelmänä muiden anti-TB-aineiden kanssa, ja sillä on bakterisidistä aktiivisuutta vakiintuneissa TB-infektiomalleissa.TMC207 syntetisoidaan viidessä vaiheessa 3-fenyylipropionihaposta ja para-bromianiliinista.Amidin muodostumisen jälkeen käsittely POCI3:lla ja DMF:llä Vilsmeier-Hack-olosuhteissa antoi 2-kloorikinoliinituotteen.Käsittely natriummetoksidilla, jota seurasi kondensaatio 3-(dimetyyliamino)-1-(naftalen-1-yyli)propan-1-onilla ja isomeerien erottaminen antoi TMC207:n.