N-(5-amino-2-metyylifenyyli)-4-(3-pyridyyli)-2-pyrimidiini CAS 152460-10-1 imatinibmesylaatti, erittäin puhdas

Shanghai Ruifu Chemical Co., Ltd. on johtava korkealaatuisen N-(5-amino-2-metyylifenyyli)-4-(3-pyridyyli)-2-pyrimidiinin (CAS: 152460-10-1) valmistaja ja toimittaja .
N-(5-amino-2-metyylifenyyli)-4-(3-pyridyyli)-2-pyrimidiini (CAS: 152460-10-1) on välituote tyypillisesti imatinibmesylaatin (CAS: 220127-57-1) synteesissä. ) API.
Imatinibimesylaatti on pieni molekyyli, joka estää c-Abl-proteiinityrosiinikinaasia, kinaasia, joka on erityisen tärkeä kroonisen myelooisen leukemian (CML) lisääntymiselle.Kromosomien 9 ja 22 välinen translokaatiotapahtuma synnyttää Philadelphia-kromosomin, joka sitten tuottaa Bcr-Abl-fuusioproteiinia, jolla on poikkeava kinaasiaktiivisuus, joka edistää nopeaa solujen lisääntymistä.Imatinibimesylaatti sitoo tämän tärkeän kinaasin pysäyttäen KML:ään liittyvän kasvun.Imatinibimesylaatin on lisäksi osoitettu estävän PDGFR:ää ja c-Kitiin liittyviä tyrosiinikinaaseja.Imatinib-mesylaattia sisältäviä formulaatioita on käytetty erilaisten syöpien hoidossa.
Imatinib-mesylaatti on tyrosiinikinaasin estäjä.Erittäin spesifinen BCR-ABL:lle, entsyymille, joka liittyy krooniseen myelogeeniseen leukemiaan (CML) ja tietyille akuutin lymfoblastisen leukemian (ALL) muodoille.Se on voimakas ja selektiivinen v-Abl-tyrosiinikinaasin estäjä (IC50 = 38 nM).Estää myös PDGFR:n ja c-kit:n.Osoittaa selektiivisyyttä v-Abl:lle verrattuna muiden tyrosiini- ja seriini/treoniiniproteiinikinaasien paneeliin.Inhiboi selektiivisesti v-abl-transformoitujen PB-3-solujen ja v-sis-transformoitujen BALB/c 3T3-solujen PDGF-stimuloimaa kasvua in vitro.Sillä on kasvainten vastaisia ​​vaikutuksia hiirissä, joissa on AMuLV- tai BABL/c 3T3 v-sis -soluja.Estää SARS-CoV:n ja MERS-CoV:n replikaatiota in vitro (EC50-arvot ovat 9,823 ja 17,689 μM, vastaavasti).