Ketorolakki CAS 74103-06-3 Puhtaus >98,5 % (HPLC)

Ketorolakki (CAS: 74103-06-3) on ei-steroidinen kipulääke ja tulehduskipulääke, pyrrolidonin johdannainen. Kemiallinen rakenne ja farmakologinen vaikutus on samanlainen kuin tolektiinilla, tsoesteettisellä hapolla ja indometasiinilla.Estämällä syklo-oksigenaasia se estää prostaglandiinien synteesiä ja vapautumista ja tuottaa tulehdusta estäviä vaikutuksia.Se voi alentaa lämmönlähteen aiheuttamaa lämpötilaa, joka liittyy prostaglandiinien synteesin estoon keskushermostossa. Sillä on voimakas kipua lievittävä ja kohtalainen tulehdusta alentava ja verihiutaleiden aggregaatiota estävä aine, eikä se estä hengitystä ja riippuvuus.Eläinkokeissa analgeettinen vaikutus on vahvempi kuin aspiriinilla, indometasiinilla ja naprokseenilla. Se on yhtä suuri tai parempi kuin naprokseenin ja indometasiinin, fenyylibutatsonin anti-inflammatorinen vaikutus.Sen kuumetta alentava vaikutus rotilla on vahvempi kuin aspiriinilla ja fenyylibutatsonilla ja sama indometasiini ja naprokseeni. Se estää arakidonihapon ja kollageenin aiheuttamaa verihiutaleiden aggregaatiota.Mutta se ei estä adenosiinidifosfaatin (ADP) induktiota.Tämä tuote imeytyy nopeasti ja täydellisesti lihaksensisäisen injektion jälkeen, ja se imeytyy lähes täydellisesti suun kautta annon jälkeen. Ruoka voi hidastaa imeytymisnopeutta, mutta se ei vaikuta imeytymisasteeseen, ja biologinen hyötyosuus on 80 % ~ 100 %.10 minuuttia lihaksensisäisen 30 mg:n injektion jälkeen se yleensä lievittää kipua selvästi.50 minuutin kuluttua plasmapitoisuuden huippu on jopa 2,2 g/ml.30-60 minuutin oraalisen annon jälkeen kipu lievittyy selvästi ja plasman pitoisuus on huippunsa 1,5-4 tunnin kohdalla.Nuorten ihmisten plasman puoliintumisaika on noin 5,3 tuntia ja vanhuksilla noin 7 tuntia, ja kipua lievittävä vaikutus voisi säilyä 6-8 tuntia.91,4 % erittyy virtsateistä, loput ulosteesta. Munuaisten vajaatoimintaa sairastavilla potilailla plasman kokonaispuhdistuma laskee ja puoliintumisaika pitenee, joten annosta tulee pienentää.

Kliininen sovellus: Ketorolakia käytetään pääasiassa lyhytaikaiseen kivun hoitoon, mukaan lukien leikkauksen jälkeiset kivut (kuten vatsa, rintakehä, urologia, gynekologia, hammaslääketieteen laitos, ortopedinen leikkaus ja kipu) sekä eri syistä johtuva akuutti luustolihaskipu, kuten nyrjähdys, sijoiltaanmeno, murtumat ja pehmytkudosvauriot ja muut muiden sairauksien aiheuttamat kivut, kuten synnytyksen jälkeinen kipu, akuutti munuaiskoliikki, hammassärky, iskias, myöhäinen syöpäkipu, haavakipu, sappikoliikki jne. Sitä voidaan käyttää morfiinin ja petidiinin korvikkeena.