Lopinavir CAS 192725-17-0 API Anti-HIV HIV-proteaasin estäjä COVID-19, erittäin puhdas

Lopinaviiri (ABT-378) on erittäin tehokas, selektiivinen HIV-1-proteaasin peptidomimeettinen estäjä, jonka Kis-arvo on 1,3 - 3,6 pM villityypin ja mutantin HIV-proteaasin suhteen.Lopinaviiri estää HIV-1:n kypsymisen ja estää siten sen tarttuvuuden.Lopinaviiri on myös SARS-CoV 3CLpro:n estäjä, jonka IC50 on 14,2 µM.Lopinaviiri on proteaasi-inhibiittoriluokkaan kuuluva antiretroviraalinen lääke.HIV-1-proteaasin esto estää viruksen polyproteiiniprekursorin pilkkoutumisen ja johtaa epäkypsien, tarttumattomien virionien vapautumiseen.Osa yhdistelmähoitoa HIV:n/aidsin hoitoon.Lopinaviiri, kuudes HIV-proteaasin estäjä "navir"-luokassa, lanseerattiin yhdessä ritonaviirin kanssa, joka on toinen jo markkinoilla oleva HIV-proteaasinestäjä (Abbott, 1996);tämä alkuperäinen formulaatio esiteltiin Kaletrana käytettäväksi yhdessä joko nukleosidisten tai ei-nukleosidisten käänteiskopioijaentsyymin estäjien kanssa AIDSin hoitoon aikuisilla ja lapsilla.Lopinaviiri on peptidomimeettinen yhdiste, jonka rakenteellinen ydin on identtinen ritonaviirin kanssa ja johon pääteryhmiä, erityisesti modifioitua valiinia, lisättiin peptidikytkentämenetelmillä.Lopinaviiri on tehokas HIV-I-proteaasin kilpaileva estäjä, jolla on suuri potentiaali ritonaviiriresistenttejä mutaatioita vastaan.Useilla eläinlajilla lopinavirlritonaviiriyhdistyksen kanssa tehdyt farmakokineettiset tutkimukset osoittivat, että lopinaviirin vaatimattomat ominaisuudet paranivat merkittävästi ritonaviirin läsnä ollessa Cmax-arvon ja vaikutuksen keston suhteen.