Naprokseeni CAS 22204-53-1 Puhtaus >99,5 % (HPLC)

Naprokseeni (CAS: 22204-53-1) on ei-steroidinen tulehduskipulääke, se on PG-syntaasin estäjä, joka voi estää prostaglandiinisyntetaasin, sillä on merkittäviä kipua lievittäviä ja antipyreettisiä vaikutuksia, suun kautta imeytyminen on nopeaa ja täydellistä, 2- 4 tuntia annoksen jälkeen plasmapitoisuus saavuttaa huippunsa, veressä yli 99 % sitoutuu plasman proteiineihin, t1/2 on 13-14 tuntia, noin 95 % erittyy virtsasta prototyypin ja metaboliittien kanssa.Sitä käytetään kliinisesti reuman ja nivelreuman, nivelrikon, selkärankareuman, kihdin, niveltulehduksen, tenosynoviittien hoitoon. Sitä voidaan käyttää myös tuki- ja liikuntaelinten nyrjähdysten, ruhjeiden, vaurioiden ja kuukautishäiriön aiheuttaman kivun lievittämiseen.Mutta on huomattava, että kuten muutkin ei-steroidiset tulehduskipulääkkeet, samat vakavat maha-suolikanavan haittavaikutukset voivat ilmaantua milloin tahansa naprokseenin käytön aikana hoidon aikana, joten aktiiviset maha- pohjukaissuolihaavapotilaat hirtetään, muiden maha-suolikanavan sairauksia sairastavien potilaiden tulee ottaa tämä lääkettä tarkassa lääkärin valvonnassa.Naprokseeni syntetisoidaan 2-metoksinaftaleenista ja (+)-isomeerista, joka saadaan erottamalla sinkonidiinilla (61).Se otettiin käyttöön Yhdysvalloissa vuonna 1976, ja geneerisenä lääkkeenä se on ollut jatkuvasti suosituimpien tulehduskipulääkkeiden joukossa.Sitä markkinoidaan S-(+)-enantiomeerinä, mutta mielenkiintoista kyllä, (-)-isomeerin natriumsuola on markkinoilla myös nimellä Anaprox.Prostaglandiinien biosynteesin estäjänä se on 12 kertaa tehokkaampi kuin aspiriini, 10 kertaa tehokkaampi kuin fenyylibutatsoni, 3-4 kertaa tehokkaampi kuin ibuprofeeni ja neljä kertaa tehokkaampi kuin fenoprofeeni, mutta se on noin 300 kertaa tehokkaampi kuin indometasiini.