Ondansetronihydroklorididihydraatti CAS 103639-04-9 -määritys 98,0-102,0 %

Lyhyt kuvaus:

Kemiallinen nimi: Ondansetron Hydrochloride Dihydrate

CAS: 103639-04-9

Määritys: 98,0 - 102,0 % (laskettuna vedettömältä pohjalta)

Ulkonäkö: Valkoinen tai luonnonvalkoinen kiteinen jauhe

Spesifinen serotoniini (5-HT3) -reseptoriantagonisti.Antiemeettinen

Yhteystiedot: Dr. Alvin Huang

Mobiili/Wechat/WhatsApp: +86-15026746401

E-Mail: alvin@ruifuchem.com


Tuotetiedot

Liittyvät tuotteet

Tuotetunnisteet

Kuvaus:

Shanghai Ruifu Chemical on johtava korkealaatuisen Ondansetron Hydrochloride Dihydrate (CAS: 103639-04-9) valmistaja.Ruifu voi tarjota maailmanlaajuisen toimituksen, kilpailukykyisen hinnan, erinomaisen palvelun, pieniä ja suuria määriä saatavilla.Osta Ondansetron Hydrochloride Dihydrate,Please contact: alvin@ruifuchem.com

Liittyvät välituotteet:

Kemialliset ominaisuudet:

Kemiallinen nimi Ondansetronihydroklorididihydraatti
Synonyymit ondansetroni-HCl-dihydraatti;1,2,3,9-tetrahydro-9-metyyli-3-[(2-metyyli-1 H-imidatsol-1-yyli)metyyli]-4H-karbatsol-4-onihydroklorididihydraatti;Emeset;GR 38032 Hydroklorididihydraatti;SN 307 Hydroklorididihydraatti;GR 3832 HCl 2H2O;SN-37 HCl 2H20;NSC665799 HCl 2H2O
Varaston tila Varastossa, kaupallinen mittakaava
CAS-numero 103639-04-9 (dihydraatti)
Asiaan liittyvä CAS RN 99614-02-5 (perus) & 99614-01-4 (vedetön)
Molekyylikaava C18H19N3O·HCl·2H2O
Molekyylipaino 365,86 g/mol
Sulamispiste 176,0 - 180,0 ℃
Herkkä Lämpöherkkä
Vesiliukoisuus Vesiliukoinen (>5 mg/ml)
Varastointilämpötila Viileä ja kuiva paikka (2 ~ 8 ℃)
Aitoustodistus ja käyttöturvallisuustiedote Saatavilla
Brändi Ruifu Chemical

Tekniset tiedot:

Tuotteet Tarkastusstandardit Tulokset
Ulkomuoto Valkoinen tai luonnonvalkoinen kiteinen jauhe Täyttää
Henkilöllisyystodistus    
1. UV Max 209, 248, 267, 310 nm Pätevä
2. IR-spektri Rakenteen mukainen Pätevä
3. Kloridin syrjintä Eteenpäin Reaktio Pätevä
Karl Fischerin vesi 9,0-10,5 % 9,7 %
Jäännös syttyessä ≤0,10 % 0,03 %
Raskasmetallit (Pb) ≤10 ppm <10 ppm
Ondansetroniin liittyvä yhdiste C ≤0,20 % 0,09 %
Ondansetroniin liittyvä yhdiste D ≤0,10 % 0,04 %
imidatsoli ≤0,20 % 0,02 %
2-metyyli-imidatsoli ≤0,20 % 0,02 %
Ondansetroniin liittyvä yhdiste A ≤0,20 % 0,05 %
Muu tuntematon yksittäinen epäpuhtaus ≤0,10 % 0,07 %
Epäpuhtaudet yhteensä ≤0,50 % 0,29 %
Liuotinjäännös    
Etanoli ≤5000 ppm 240 ppm
Määritys 98,0-102,0 % (laskettuna vedettömästä aineesta) 99,81 %
Johtopäätös Tuote on testattu ja täyttää vaatimukset

Pakkaus/Säilytys/laivaus:

Paketti:Pullo, alumiinifoliopussi, 25 kg / pahvirumpu tai asiakkaan vaatimuksen mukaan.
Säilytysolosuhteet:Säilytä tiiviisti suljetussa astiassa.Säilytä viileässä, kuivassa (2 ~ 8 ℃) ja hyvin ilmastoidussa varastossa erillään yhteensopimattomista aineista.Suojaa valolta ja kosteudelta.
Laivaus:Toimitus maailmanlaajuisesti lentoteitse FedEx / DHL Expressin kautta.Tarjoa nopea ja luotettava toimitus.

Edut:

Riittävä kapasiteetti: Riittävät tilat ja teknikot

Ammattitaitoinen palvelu: yhden luukun ostopalvelu

OEM-paketti: Mukautettu pakkaus ja etiketti saatavana

Nopea toimitus: Jos varastossa, kolmen päivän toimitus taattu

Vakaa tarjonta: Säilytä kohtuullinen varasto

Tekninen tuki: Tekninen ratkaisu saatavilla

Mukautettu synteesipalvelu: Vaihtelee grammoista kiloihin

Korkea laatu: Perustettu täydellinen laadunvarmistusjärjestelmä

UKK:

Miten ostaa?Ota yhteyttäDr. Alvin Huang: sales@ruifuchem.com or alvin@ruifuchem.com 

15 vuoden kokemus?Meillä on yli 15 vuoden kokemus laajan valikoiman korkealaatuisten farmaseuttisten välituotteiden tai hienokemikaalien valmistuksesta ja viennistä.

Päämarkkinat?Myy kotimarkkinoille, Pohjois-Amerikkaan, Eurooppaan, Intiaan, Koreaan, Japaniin, Australiaan jne.

Edut?Ylivoimainen laatu, edullinen hinta, ammattitaitoiset palvelut ja tekninen tuki, nopea toimitus.

LaatuTakuu?Tiukka laadunvalvontajärjestelmä.Ammattimaisia ​​analyysilaitteita ovat NMR, LC-MS, GC, HPLC, ICP-MS, UV, IR, OR, KF, ROI, LOD, MP, kirkkaus, liukoisuus, mikrobien rajatesti jne.

Näytteet?Useimmat tuotteet tarjoavat ilmaisia ​​näytteitä laadun arviointia varten, asiakkaiden tulee maksaa toimituskulut.

Tehdastarkastus?Tehdastarkastus tervetuloa.Varaa aika etukäteen.

MOQ?Ei MOQ:ta.Pieni tilaus hyväksytään.

Toimitusaika? Jos varastossa, kolmen päivän toimitus taataan.

Kuljetus?Expressillä (FedEx, DHL), lentoteitse, meritse.

Asiakirjat?Myynnin jälkeinen palvelu: COA, MOA, ROS, MSDS jne. voidaan tarjota.

Mukautettu synteesi?Voi tarjota mukautettuja synteesipalveluita, jotka sopivat parhaiten tutkimustarpeisiisi.

Maksuehdot?Proforma-lasku lähetetään ensin tilausvahvistuksen jälkeen, liitteenä pankkitietomme.Maksu T/T (teleksisiirto), PayPal, Western Union jne.

103639-04-9 - Riski ja turvallisuus:

Riskikoodit
R25 - Myrkyllistä nieltynä
R36/37/38 - Ärsyttää silmiä, hengityselimiä ja ihoa.
Turvallisuuskuvaus
S45 - Onnettomuuden sattuessa tai tunnettaessa pahoinvointia hakeuduttava heti lääkärin hoitoon (näytettävä tätä etikettiä aina kun mahdollista).
S37/39 - Käytä sopivia käsineitä ja silmien- tai kasvonsuojainta
S26 - Roiskeet silmistä huuhdeltava välittömästi runsaalla vedellä ja mentävä lääkäriin.
YK-tunnukset UN 2811 6.1/PG 3
WGK Saksa 3
RTECS FE6375500
HS-koodi 29339900
Vaaraluokka 6.1(a)
Pakkausryhmä II

103639-04-9 - Hakemus:

Ondansetronihydroklorididihydraatti (CAS: 103639-04-9) on spesifinen serotoniini (5-HT3) -reseptorin antagonisti.Antiemeettinen.Ondansetron Hydrochloride Dihydratea käytetään estämään pahoinvointia ja oksentelua, jotka voivat johtua leikkauksesta, syövän kemoterapiasta tai sädehoidosta.Ondansetronin 5-HT3-reseptorin antagonistit ovat ensisijaisia ​​lääkkeitä, joita käytetään kemoterapian aiheuttaman pahoinvoinnin ja oksentelun sekä sädehoidon aiheuttaman pahoinvoinnin ja oksentelun hoitoon ja ehkäisyyn estämällä kemikaalien toiminnan kehossa.Teho on parempi kuin metoklopramidi, mutta vähemmän rauhoittava kuin syklitsiini tai droperidoli.Sillä on kuitenkin vain vähän vaikutusta matkapahoinvoinnin aiheuttamaan oksenteluun.Se voidaan antaa suun kautta, injektiona lihakseen tai laskimoon.

Ondansetron ja Granisetron, Dolasetroni ovat kolme yleistä kliinisesti käytettyä antiemeettiä, ondansetroni on tehokas serotoniinireseptorin (5-HT3) salpaaja, joka on palautuva ja selektiivinen α1-, α2-, β1-, β2-adrenergisille reseptoreille ja histamiini H1- ja H2-reseptoreille. sillä on minimaalinen vaikutus H-reseptoreihin, keskus- ja perifeerisiin dopaminergisiin reseptoreihin, sillä ei ole antagonistista vaikutusta, se voi tukahduttaa kemoterapian ja sädehoidon aiheuttaman pahoinvoinnin ja oksentelun.Metoklopramidiin verrattuna sen antiemeettinen vaikutus on voimakkaampi eikä sillä ole ekstrapyramidaalisia reaktioita.Sisplatiinin, syklofosfamidin, doksorubisiinin jne. aiheuttaman oksentamisen yhteydessä se voi tuottaa nopean ja voimakkaan antiemeettisen vaikutuksen.Se soveltuu paitsi sytotoksisen kemoterapian ja sädehoidon aiheuttaman pahoinvoinnin ja oksentelun hoitoon, myös leikkausten aiheuttaman pahoinvoinnin ja oksentelun ehkäisyyn ja hoitoon.Ondansetroni toimii kulkupisteenä maha-suolikanavassa aktivoituvan viskeraalisen afferentin hermon ja selkäytimen oksennuskeskuksen välillä, mikä johtaa pallean ja vatsalihasten liikkeisiin.Kemoterapia ja sädehoito voivat aiheuttaa 5-HT:n vapautumista suolistossa ja 5-HT3-reseptorin aiheuttamaa vagushermostimulaatiota, mikä aiheuttaa oksennusrefleksin.Tämä tuote estää tämän refleksin esiintymisen, mutta samalla se estää keskustoiminnan laukaiseman oksentamisen.Leikkauksen jälkeisen pahoinvoinnin ja oksentelun mekanismia ei tunneta.Ondansetroni yhdistettynä deksametasoniin voi tehostaa oksentelua ehkäisevää vaikutusta.

103639-04-9 - Sivuvaikutukset:

Tämä aiheuttaa vagaalista afferenttivuotoa, mikä aiheuttaa oksentamista.Sitoutuessaan 5-HT3-reseptoreihin ondansetroni estää serotoniinistimulaation ja siten oksentamisen oksentelua aiheuttavien ärsykkeiden, kuten sisplatiinin, jälkeen.Päänsärky on näiden lääkkeiden yleisin haittavaikutus.

103639-04-9 - Turvallisuusprofiili:

Myrkky laskimonsisäisesti. Systeemiset vaikutukset ihmiseen laskimonsisäisesti: keltaisuus.Kuumennettaessa hajoamiseen se vapauttaa myrkyllisiä NOx-höyryjä.

103639-04-9 - Eläinlääkkeet ja hoidot:

Käytetään oksennuslääkkeenä, kun tavanomaiset antiemeetit ovat tehottomia, kuten sisplatiinia annettaessa tai muihin vaikeaan oksentamiseen liittyviin syihin.Ondansetronin käyttö kissoilla on jonkin verran kiistanalaista, ja jotkut väittävät, että sitä ei pitäisi käyttää tässä lajissa.

Lääkkeiden yhteisvaikutukset Mahdollisesti vaaralliset yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa.

103639-04-9 - USP35-standardi:

Ondansetronihydrokloridi sisältää vähintään 98,0 prosenttia ja enintään 102,0 prosenttia C18H19N3O·HCl:a vedettömästä aineesta laskettuna.
Pakkaus ja varastointi - Säilytä tiiviissä, valonkestävissä säiliöissä.Myymälä klo 25, retket sallittu klo 15ja 30.
USP-viitestandardit <11>-
USP Ondansetron Hydrochloride RS
USP ondansetroniin liittyvä yhdiste A RS
3[(dimetyyliamino)metyyli]-1,2,3,9-tetrahydro-9-metyyli-4H-karbatsol-4-oni.
USP Ondansetron Resolution Mixture RS
Ondansetronihydrokloridi, jossa on noin 0,4 paino-% sekä ondansetronin sukuista yhdistettä A että 6,6¢-metyleenibis-[(1,2,3,9-tetrahydro-9-metyyli-3-[(2-metyyli-1H-) imidatsol-1-yyli)metyyli]-4H-karbatsol-4-oni)]
USP ondansetroniin liittyvä yhdiste C RS
1,2,3,9-tetrahydro-9-metyyli-4H-karbatsol-4-oni.
USP ondansetroniin liittyvä yhdiste D RS
1,2,3,9-tetrahydro-9-metyyli-3-metyleeni-4H-karbatsol-4-oni.
Henkilöllisyystodistus-
V: Infrapuna-absorptio <197M>.
B: Liuota 20 mg 2 ml:aan vettä, lisää 1 ml 2 M typpihappoa ja suodata: suodos vastaa kloridi <191> -testiin.
Vesi, menetelmä Ia <921>: 9,0 - 10,5 %.
Sytytysjäännös <281>: enintään 0,1 %.
Ondansetronin sukuisen yhdisteen D-raja
Liikkuva faasi – Valmista suodatettu seos, josta on poistettu kaasut 0,02 M yksiemäksistä kaliumfosfaattia (joka on aiemmin säädetty 1 M natriumhydroksidilla pH-arvoon 5,4) ja asetonitriilistä (80:20).Tee säädöt tarvittaessa (katso Järjestelmän soveltuvuus kohdassa Kromatografia <621>).
Vakioliuos - Liuota tarkasti punnittu määrä USP Ondansetron Related Compound D RS:ää liikkuvaan faasiin ja laimenna kvantitatiivisesti ja tarvittaessa vaiheittain liikkuvalla faasilla, jotta saadaan liuos, jonka tunnettu konsentraatio on noin 0,4 µg/ml.
Järjestelmän soveltuvuusliuos - Liuota sopivat määrät USP ondansetroniin liittyvää yhdistettä D RS ja USP ondansetroniin liittyvää yhdistettä C RS liikkuvaan faasiin ja laimenna kvantitatiivisesti ja tarvittaessa vaiheittain liikkuvalla faasilla saadaksesi liuoksen, jonka pitoisuus on noin 0,6 µg/ml ja 1 ug/ml, vastaavasti.
Testiliuos - Siirrä noin 50 mg tarkasti punnittua ondansetronihydrokloridia 100 ml:n mittapulloon, liuotetaan ja laimennetaan liikkuvalla faasilla tilavuuteen ja sekoitetaan.
Kromatografiajärjestelmä (katso Kromatografia <621>) - Nestekromatografi on varustettu 328 nm:n detektorilla ja 4,6 mm × 25 cm:n kolonnilla, joka sisältää pakkauksen L10.Virtausnopeus on noin 1,5 ml minuutissa.Kromatografoi järjestelmän soveltuvuusliuos ja tallenna huippuvasteet menettelyn ohjeiden mukaisesti: suhteelliset retentioajat ovat noin 0,8 ondansetronin sukuiselle yhdisteelle C ja 1,0 ondansetronin sukuiselle yhdisteelle D;ja erotuskyky R ondansetronin sukuisen yhdisteen C ja ondansetronin sukuisen yhdisteen D välillä on vähintään 1,5.Kromatografoi standardiliuos ja kirjaa piikkivasteet ohjeiden mukaisesti Menettelytapa: kolonnin tehokkuus, joka on määritetty analyytin huipusta, on vähintään 400 teoreettista levyä;ja suhteellinen standardipoikkeama toistuville injektioille on enintään 2,0 %.
Toimenpide – Injektoidaan erikseen yhtä suuret tilavuudet (noin 20 µl) standardiliuosta ja testiliuosta kromatografiin, kirjataan kromatogrammit ja mitataan tärkeimpien piikkien vasteet.Laske ondansetronin sukuisen yhdisteen D prosenttiosuus ondansetronihydrokloridin osassa, joka on otettu kaavalla:
10 000 (C/W) (rU / rS)
jossa C on USP ondansetroniin liittyvän yhdisteen D RS pitoisuus, mg/ml, standardiliuoksessa;W on testiliuoksen valmistukseen käytetyn ondansetronihydrokloridin paino milligrammoina;ja rU ja rS ovat testiliuoksesta ja standardiliuoksesta saadut piikkien pinta-alat, vastaavasti: ei löydy enempää kuin 0,10 %.
Kromatografinen puhtaus-
menetelmä i-
Erotusliuos - Liuota määrä USP Ondansetron Resolution Mixture RS:ää metanoliin ja laimenna kvantitatiivisesti ja tarvittaessa vaiheittain metanolilla, jotta saadaan liuos, jonka tunnettu pitoisuus on 12,5 mg/ml.
Vakioliuokset - Liuota tarkasti punnittu määrä USP Ondansetron Hydrochloride RS:ää metanoliin ja sekoita, jotta saadaan liuos, jonka tunnettu konsentraatio on noin 0,25 mg/ml.Laimenna tämä liuos kvantitatiivisesti metanolilla saadaksesi standardiliuoksia, jotka on merkitty alla kirjaimella ja joilla on seuraavat koostumukset:

Vakioratkaisu Laimennus Pitoisuus (µg RS per ml) Prosenttiosuus (% vertailu testinäytteeseen)
A (1:5) 50 0.4
B (1/10) 25 0.2
C (1/20) 12.5 0.1

Testiliuos - Liuota tarkasti punnittu määrä ondansetronihydrokloridia metanoliin, jotta saadaan liuos, joka sisältää 12,5 mg/ml.Toimenpide – Levitä erikseen 20 µl testiliuosta, 20 µl kutakin standardiliuosta ja 20 µl Resolution-liuosta ohutkerroskromatografialevylle (katso Kromatografia621) päällystetty 0,25 mm:n kerroksella kromatografista silikageeliseosta.Kehitä kromatogrammia liuotinjärjestelmässä, joka koostuu kloroformin, etyyliasetaatin, metanolin ja ammoniumhydroksidin seoksesta (90:50:40:1), kunnes liuotinrintama on siirtynyt noin kolme neljäsosaa levyn pituudesta.Poista levy kammiosta, merkitse liuotinrintama ja anna liuottimen haihtua.Tutki levyä lyhyen aallonpituuden UV-valossa: Resolution-liuospisteen kolmen komponentin täydellinen resoluutio löytyy.Vertaa testiliuoksen kromatogrammissa havaittujen sekundääristen täplien intensiteettiä standardiliuosten kromatogrammien päätäplien intensiteeteihin: kaikki testiliuoksen kromatogrammin sekundaariset täplät, joiden RF-arvo vastaa ylimmän sekundaarisen täplän arvoa. Resoluutioliuoksen täplä ei ole suurempi tai voimakkaampi kuin standardiliuoksesta A (0,4 %) saatu päätäplä;eikä mikään muu toissijainen täplä testiliuoksen kromatogrammista ole suurempi tai voimakkaampi kuin standardiliuoksesta B (0,2 %) saatu päätäplä.

menetelmä ii-

Liikkuva faasi ja kromatografinen järjestelmä - Jatka määrityksen ohjeiden mukaan.
Standardiliuos - Jatka kuten määrityksessä on annettu standardivalmisteelle.
Testiliuos - Käytä määritysvalmistetta.
Toimenpide - Injektoidaan erikseen yhtä suuret tilavuudet (noin 10 µl) standardiliuosta ja testiliuosta kromatografiin, kirjataan kromatogrammit ja mitataan huippuvasteet.Laske kunkin epäpuhtauden prosenttiosuus ondansetronihydrokloridin osassa kaavalla:
50 000 (C/W) (1/F) (ri / rS)
jossa C on USP Ondansetron Hydrochloride RS:n pitoisuus, mg/ml, standardiliuoksessa;W on testiliuoksen valmistukseen käytetyn ondansetronihydrokloridin paino milligrammoina;F on epäpuhtauksien suhteellinen vastetekijä, kuten oheisessa taulukossa on kuvattu;ri on testiliuoksen kunkin epäpuhtauden piikin pinta-ala;ja rS on standardiliuoksesta saadun ondansetronin piikin pinta-ala: se täyttää oheisen taulukon vaatimukset.

Yhdisteen nimi Suhteellinen säilytysaika Suhteellinen
Vastaus
Tekijä
Raja (%)
Ondansetronin sukuinen yhdiste C noin 0,32 1.2 0.2
Ondansetronin sukuinen yhdiste D* noin 0,34 0.1
imidatsoli noin 0,49 0.3 0.2
2-metyyli-imidatsoli noin 0,54 0.4 0.2
Ondansetroni 1.0
Ondansetroniin liittyvä yhdiste A noin 1.10 0.8 0.2
Tuntematon 1.0 0.1
Kaikki yhteensä 0.5
* Kvantifioitu ondansetronin kaltaisen yhdisteen D raja-testissä.
Määritys-

Liikkuva faasi – Valmista suodatettu seos, josta on poistettu kaasut 0,02 M yksiemäksistä natriumfosfaattia (joka on aiemmin säädetty 1 M natriumhydroksidilla pH-arvoon 5,4) ja asetonitriilistä (50:50).Tee säädöt tarvittaessa (katso Järjestelmän soveltuvuus kohdassa Kromatografia <621>).
Vakiovalmiste – Liuota tarkasti punnittu määrä USP Ondansetron Hydrochloride RS:ää liikkuvaan faasiin ja laimenna kvantitatiivisesti ja tarvittaessa vaiheittain liikkuvalla faasilla saadaksesi liuoksen, jonka tunnettu konsentraatio on noin 90 µg/ml.
Järjestelmän soveltuvuusliuos – Liuota sopivat määrät USP Ondansetron Hydrochloride RS:ää ja USP Ondansetroniin liittyvää yhdistettä A RS:ää liikkuvaan faasiin ja laimenna kvantitatiivisesti ja tarvittaessa vaiheittain liikkuvalla faasilla saadaksesi liuoksen, joka sisältää noin 90 µg/ml ja 20 µg/ml , vastaavasti.
Määrityksen valmistelu - Siirrä noin 45 mg tarkasti punnittua ondansetronihydrokloridia 50 ml:n mittapulloon, liuotetaan ja laimennetaan liikkuvalla faasilla tilavuuteen ja sekoitetaan.Pipetoi 5,0 ml tätä liuosta 50 ml:n mittapulloon, laimenna liikkuvalla faasilla tilavuuteen ja sekoita.
Kromatografiajärjestelmä (katso Kromatografia <621>) - Nestekromatografi on varustettu 216 nm:n detektorilla ja 4,6 mm × 25 cm:n kolonnilla, joka sisältää pakkauksen L10.Virtausnopeus on noin 1,5 ml minuutissa.Kromatografoi järjestelmän soveltuvuusliuos ja kirjaa huippuvasteet ohjeiden mukaisesti: suhteelliset retentioajat ovat noin 1,0 ondansetronille ja 1,1 ondansetronin sukuiselle yhdisteelle A;ja erotuskyky R ondansetronin sukuisen yhdisteen A ja ondansetroni välillä on vähintään 1,5.Kromatografoi standardivalmiste ja tallenna huippuvasteet menettelyn ohjeiden mukaisesti: hännän kerroin on enintään 2,0;ja suhteellinen standardipoikkeama toistuville injektioille on enintään 1,5 %.
Toimenpide - Injektoi erikseen yhtä suuret tilavuudet (noin 10 µl) standardivalmistetta ja määritysvalmistetta kromatografiin, kirjaa kromatogrammit ja mittaa vasteet päähuippuille.Laske ondansetronihydrokloridin C18H19N3O·HCl:n määrä milligrammoina kaavalla:
500 C (rU / rS)
jossa C on USP Ondansetron Hydrochloride RS:n pitoisuus, mg/ml, standardivalmisteessa;ja rU ja rS ovat piikkien pinta-alat, jotka on saatu määritysvalmisteesta ja standardivalmisteesta, vastaavasti.

103639-04-9 - Tuotantomenetelmä:

Menetelmä 1: 2-bromianiliinin reaktion jälkeen ja1,3-sykloheksaanidionitetrahydrokarbatsolijohdannainen muodostuu ja yhdiste (III) saadaan saattamalla reagoimaan dimetyyliamiinin ja diformaldehydin kanssa ja lisäämällä dimetyyliaminometyyliä 2-asemaan.3,80 g yhdistettä (III) saatettiin reagoimaan metyylijodidin kanssa, jolloin saatiin 5,72 g yhdistettä (IV) kvaternisoimalla sivuketjun aminoryhmä ja tuomalla metyyliryhmä asemaan 9. 2,0 g yhdistettä (IV) ja 2-metyyli-1 h -imidatsoli saatettiin reagoimaan dimetyyliformamidissa sekoittaen 95 °C:ssa.Saadaksesi 0,60 G ondansetronia.

Menetelmä 2: Sykloheksanonin ja fenyylihydratsiinin reaktio antoi tetrahydrokarbatsolia 85 %:n saannolla.Liuota se tetrahydrofuraaniin ja veteen, lisää 2,3 tipoittain 0 °C:ssa typessä. Liuosta, jossa oli 5,6-tetrakloori-1,4-bentsokinonia tetrahydrofuraanissa, sekoitettiin, jolloin saatiin hapetustuote (II) 67,4 %:n saannolla.Yhdistettä (II), etanolia, väkevää kloorivetyhappoa, paraformaldehydiä ja dimetyyliamiinihydrokloridia refluksoitiin yhdessä.Käsittelyn jälkeen tuote (V) saatiin lisäämällä väkevää suolahappoa asetoniin ja sekoittamalla 50 °C:ssa.71,7 %:n saannolla.Yhdiste (V) ja 2-metyyli-imidatsoli saatettiin reagoimaan vedessä 110 °C:ssa.Yhdisteen (VI) saamiseksi 70,9 %:n saannolla.Yhdistettä (VI), metyylijodidia ja kaliumkarbonaattia sekoitettiin huoneenlämpötilassa, kunnes kiinteä aine hävisi.Se kaadettiin veteen, sekoitettiin, suodatettiin, pestiin vedellä ja kiteytettiin uudelleen metanolista, jolloin saatiin ondansetronia 57,2 %:n saannolla.Liuota se asetonin ja veden seokseen. Lisäämällä väkevää kloorivetyhappoa reaktioon saatiin ondansetronihydroklorididihydraattia 92,6 %:n saannolla.

Menetelmä 3: yhdistettä (II), kaliumkarbonaattia, asetonia ja dimetyylisulfaattia sekoitettiin huoneenlämpötilassa.Yhdiste (VII) saatiin 91 %:n saannolla.Yhdiste (VII) liuotettiin etanoliin ja ihmisen paraformaldehydin ja dimetyyliamiinihydrokloridin seosta lisättiin annoksittain palautusjäähdyttäen.Refluksointi.Käsittelyn jälkeen saatiin yhdiste (VIII) 67 %:n saannolla.(Viii) liuotettu vedettömään etanoliin, vetykloridikaasuun, sen hydrokloridiin.Hydrokloridi lisättiin veteen ja 2 ui 50 °C:ssa.Metyyli-imidatsoli, palautusjäähdyttäen ondansetroni, saanto 70 %.Se liuotettiin isopropanoliin, veteen ja väkevään kloorivetyhappoon ja sekoitettiin huoneenlämpötilassa, jolloin saatiin ondansetronihydroklorididihydraattia 90,5 %:n saannolla.

Kirjoita viestisi tähän ja lähetä se meille