trans-4-dimetyyliaminokrotonihappohydrokloridi CAS 848133-35-7 Puhtaus >98,0 % (HPLC) Afatinibidimaleaatti välituote
Afatinibin Ruifu Chemical Supply -välituotteet
Afatinib CAS 439081-18-2
Afatinib Dimaleate CAS 850140-73-7
(S)-(+)-3-hydroksitetrahydrofuraani CAS 86087-23-2
(Dimetyyliamino)asetaldehydi Dietyyliasetaali CAS 3616-56-6
trans-4-dimetyyliaminokrotonihappohydrokloridi CAS 848133-35-7
Dietyylifosfonoetikkahappo CAS 3095-95-2
7-fluori-6-nitrokinatsolin-4(1H)-oni CAS 162012-69-3
7-kloori-6-nitro-4-hydroksikinatsoliini CAS 53449-14-2
N-(3-kloori-4-fluorifenyyli)-7-fluori-6-nitrokinatsolin-4-amiini CAS 162012-67-1
(S)-N4-(3-kloori-4-fluorifenyyli)-7-((tetrahydrofuran-3-yyli)oksi)kinatsoliini-4,6-diamiiniCAS 314771-76-1
(S)-N-(3-kloori-4-fluorifenyyli)-6-nitro-7-((tetrahydrofuran-3-yyli)oksi)kinatsolin-4-amiiniCAS 314771-88-5
Kemiallinen nimi | trans-4-dimetyyliaminokrotonihappohydrokloridi |
Synonyymit | trans-4-dimetyyliaminokrotonihappo HCl;(E)-4-(dimetyyliamino)-2-buteenihappohydrokloridi;(E)-4-dimetyyliaminokrotonihappohydrokloridi;(2E)-4-(dimetyyliamino)but-2-eenihappohydrokloridi;Afatinib int-2 |
CAS-numero | 848133-35-7 |
Varaston tila | Varastossa, kaupallinen mittakaava |
Molekyylikaava | C6H12ClNO2 |
Molekyylipaino | 165,62 |
Herkkyys | Hygroskooppinen.Kosteudelle herkkä |
Sulamispiste | 160,0 - 164,0 ℃ |
Liukoisuus | DMSO (hieman), metanoli (hieman), vesi (hieman) |
Aitoustodistus ja käyttöturvallisuustiedote | Saatavilla |
Alkuperä | Shanghai, Kiina |
Brändi | Ruifu Chemical |
Tuote | Tekniset tiedot |
Ulkomuoto | Valkoisesta melkein valkoiseen jauhe |
Puhtaus / analyysimenetelmä | >98,0 % (HPLC) |
Puhtaus / analyysimenetelmä | >98,0 % (NMR) |
Kosteus (KF) | <0,50 % |
Jäännös syttyessä | <0,20 % |
Yksittäinen epäpuhtaus | <0,50 % |
Raskasmetallit (Pb:nä) | <20 ppm |
Infrapunaspektri | Rakenteen mukainen |
1H NMR-spektri | Protoni-NMR-spektri |
Testistandardi | Yritysstandardi |
Käyttö | Afatinibin välituote, Afatinib Dimaleaatti |
Paketti:Pullo, alumiinifoliopussi, 25 kg / pahvirumpu tai asiakkaan vaatimuksen mukaan.
Säilytysolosuhteet:Säilytä suljetuissa säiliöissä viileässä ja kuivassa paikassa;Suojaa valolta ja kosteudelta.
Laivaus:Toimitus maailmanlaajuisesti lentoteitse FedEx / DHL Expressin kautta.Tarjoa nopea ja luotettava toimitus.
Laite: Agilent 1200 HPLC HPLC-kromatografi, DAD-detektori.
Pylväs: Agilent XDB-C18 250 * 4,6 mm, 5 μm
Liikkuva faasi: B: 1,95 g natriumoktaanisulfonaattia + 8 ml fosforihappoa + 5 ml trietyyliamiinia + 500 ml vettä
C: asetonitriili
Liikkuvan sekafaasin valmistus: ota 400 ml B-liuosta ja 100 ml asetonitriiliä, sekoita huolellisesti ja tasaisesti ja pumppaa neste yhdessä faasissa.
Virtausnopeus: 0,5ml/min54bar
Kolonnin lämpötila: 25℃
Aallonpituus: 210nm
Näyteliuos: liuottimena käytettiin liikkuvaa faasia, kiinteä näyte: 0,0040 g/2 ml, näytekoko 2,0 μl.
trans-4-dimetyyliaminokrotonihappohydrokloridi (CAS: 848133-35-7) on reagenssi, jota käytetään tyrosiinikinaasia inhiboivien kasvainten vastaisten aineiden valmistuksessa.trans-4-dimetyyliaminokrotonihappohydrokloridia voidaan käyttää afatinibin (CAS: 439081-18-2), afatinibidimaleaatin (CAS: 850140-73-7), neratinibin (CAS: 698387-09-6) välituotteena.Afatinibi on Boehringer Ingelheimin kehittämä lääke, joka on hyväksytty ei-pienisoluisen keuhkosyövän (NSCLC) hoitoon.Se toimii angiokinaasin estäjänä.Lapatinibin ja neratinibin tavoin afatinibi on tyrosiinikinaasin estäjä (TKI), joka myös estää palautumattomasti ihmisen epidermaalisen kasvutekijän reseptorin 2 (Her2) ja epidermaalisen kasvutekijäreseptorin (EGFR) kinaaseja.Afatinibi ei ole aktiivinen vain EGFR:ää vastaanensimmäisen sukupolven TKI:iden, kuten erlotinibin tai gefitinibin, kohteena olevat mutaatiot, mutta myös niitä vastaan, jotka eivät ole herkkiä näille standardihoidoille.Koska se on lisäaktiivinen Her2:ta vastaan, sitä tutkitaan rintasyövän sekä muiden EGFR:n ja Her2:n aiheuttamien syöpien varalta.US Wyeth-yhtiön kehittämä neratinibi on peruuttamaton epidermaalisen kasvutekijäreseptorin (EGFR) estäjä.Se on pienimolekyylisten tyrosiinikinaasi-inhibiittoreiden moninkertainen kohdepiste HER 2:lle ja HER1:lle Lapatinibin jälkeen, ja se on peruuttamaton ErbB-reseptorin tyrosiinikinaasi-inhibiittori.Neratinibi pystyi selektiivisesti inhiboimaan EGFR-perheen HER-1:tä ja HER-2:ta (IC50 oli 92 nmol/l ja 59 nmol/l, vastaavasti).Kliiniset tutkimukset osoittivat, että neratinibillä oli merkittävä terapeuttinen vaikutus ei-pienisoluiseen keuhkosyöpään, paksusuolensyöpään ja rintasyöpään.VaiheenⅡkliininen tutkimus osoitti, että neratinibi osoitti hyvää tehoa ja sietokykyä HER-2-positiivisilla potilailla, joilla oli edennyt rintasyöpä ja jotka olivat saaneet tai eivät saaneet Trastutsumab-hoitoa.Vaiheen Ⅲ rintasyövän kliininen tutkimus valmistui syyskuussa 2014.