7-Fluoro-6-Nitroquinazolin-4(1H)-one CAS 162012-69-3 Pureté > 99,0 % (HPLC) Afatinib Dimaléate Usine intermédiaire

7-Fluoro-6-Nitroquinazolin-4(1H)-one (CAS : 162012-69-3) est un intermédiaire du dimaléate d'afatinib (CAS : 850140-73-7).L'afatinib est une famille de bloqueurs ErbB irréversibles qui suppriment la transmission d'informations et bloquent les principales voies impliquées dans la croissance et la division des cellules cancéreuses.Étant donné que le mécanisme de transduction de l'information de la famille ErbB peut être déclenché par plusieurs homodimères et hétérodimères, l'inhibition simultanée de plusieurs membres de la famille ErbB (tels que EGFR, HER2, ErbB3 et ErbB4) peut interrompre efficacement la transduction de l'information en aval.L'afatinib est un médicament approuvé pour le traitement du carcinome pulmonaire non à petites cellules (NSCLC), développé par Boehringer Ingelheim.Il agit comme un inhibiteur de l'angiokinase.Comme le lapatinib et le nératinib, l'afatinib est un inhibiteur de la tyrosine kinase (TKI) qui inhibe également de manière irréversible les kinases du récepteur 2 du facteur de croissance épidermique humain (Her2) et du récepteur du facteur de croissance épidermique (EGFR).L'afatinib est non seulement actif contre les mutations de l'EGFR ciblées par les ITK de première génération comme l'erlotinib ou le gefitinib, mais aussi contre celles qui ne sont pas sensibles à ces thérapies standards.En raison de son activité supplémentaire contre Her2, il est étudié pour le cancer du sein ainsi que pour d'autres cancers induits par l'EGFR et Her2.