Afatinib CAS 439081-18-2 Pureté > 99,5 % (HPLC) Usine

L'afatinib, également connu sous le nom de BIW-2992, (CAS : 439081-18-2) est le double inhibiteur puissant et irréversible de deuxième génération du récepteur du facteur de croissance épidermique (EGFR) et du récepteur 2 du facteur de croissance épidermique humain (HER2) tyrosine kinase, développé par Boehringer Ingelheim, Allemagne.Il est capable d'inhiber de manière irréversible l'activité de la tyrosine kinase en subissant la réaction de Michael avec le groupement thiol de la cystéine en position 797 de l'EGFR.Le 12 juillet 2013, il est devenu un nouveau médicament contre le cancer du poumon à petites cellules approuvé par la FDA américaine sous le nom commercial de Gilotrif.Ce médicament est un comprimé.Il est utilisé pour le traitement des patients diagnostiqués avec un cancer du poumon non à petites cellules (NSCLC) métastatique avec la perte du 19e exon ou la mutation L858R dans le 21e exon du récepteur du facteur de croissance épidermique tumoral (EGFR) confirmée à l'aide du kit approuvé par la FDA.Le médicament est également efficace dans le traitement des patientes HER2 positives atteintes d'un cancer du sein avancé.L'afatinib appartient à une classe de médicaments appelés inhibiteurs de la tyrosine kinase.Les inhibiteurs de tyrosine kinase sont conçus pour bloquer l'action d'une enzyme spécifique appelée tyrosine kinase.Cette enzyme joue un rôle important dans le fonctionnement des cellules et est active dans la promotion de la croissance et de la progression tumorale.L'afatinib agit pour inhiber la fonction de deux types de tyrosine kinases : le récepteur du facteur de croissance épidermique (EGFR) et Her2, qui sont "surexprimés" par plusieurs types de cancer.En bloquant la fonction de ces tyrosine kinases, l'afatinib peut empêcher les cellules cancéreuses de se diviser et de se développer.