Dimaléate d'afatinib CAS 850140-73-7 Pureté > 99,5 % (HPLC) API

Le dimaléate d'afatinib (CAS : 850140-73-7), la forme de sel de dimaléate de l'afanitib, est un agent antinéoplasique disponible par voie orale.Le dimaléate d'afatinib est un inhibiteur irréversible de la famille EGFR avec des IC50 de 0,5 nM, 0,4 nM, 10 nM et 14 nM pour EGFRwt, EGFRL858R, EGFRL858R/T790M et HER2, respectivement.Le dimaléate d'afatinib est indiqué pour le traitement de première intention des patients atteints d'un cancer du poumon non à petites cellules (CPNPC) métastatique dont les tumeurs présentent des délétions de l'exon 19 du récepteur du facteur de croissance épidermique (EGFR) ou des mutations de substitution de l'exon 21 (L858R) détectées par un FDA- essai approuvé.Dans le passé, le traitement standard avec un doublet de chimiothérapie à base de platine était considéré comme le traitement standard de première ligne pour tous les patients atteints de NSCLC.Cependant, de nouvelles preuves ont identifié des sous-populations dans lesquelles la thérapie ciblée est plus efficace, conduisant au développement de médicaments spécifiques à la mutation.Afatinib Dimaleate a été développé par Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals, Afatinib Dimaleate a été approuvé par la FDA en 2013 en tant que médicament orphelin sous le nom commercial Gilotrif.Le dimaléate d'afatinib est synthétisé chimiquement à l'aide de méthodes standard.Dimaléate d'afatinibest non seulement actif contre les mutations de l'EGFR ciblées par les ITK de première génération comme l'erlotinib ou le gefitinib, mais aussi contre les mutations comme T790M qui ne sont pas sensibles à ces thérapies standards.En raison de son activité supplémentaire contre Her2, il est étudié pour le cancer du sein ainsi que pour d'autres cancers induits par l'EGFR et Her2.