Afatinib Dimaléate Intermédiaire CAS 314771-76-1 Pureté > 99,0 % (HPLC) Usine

La (S)-N4-(3-Chloro-4-Fluorophényl)-7-((Tétrahydrofuran-3-yl)oxy)quinazoline-4,6-Diamine (CAS : 314771-76-1) est un intermédiaire du dimaléate d'afatinib (CAS : 850140-73-7).L'afatinib est le double inhibiteur puissant et irréversible de deuxième génération du récepteur du facteur de croissance épidermique (EGFR) et de la tyrosine kinase du récepteur 2 du facteur de croissance épidermique humain (HER2), développé par Boehringer Ingelheim, Allemagne.Il est capable d'inhiber de manière irréversible l'activité de la tyrosine kinase en subissant la réaction de Michael avec le groupement thiol de la cystéine en position 797 de l'EGFR.Fonction : 1. Comme le lapatinib et le nératinib, l'afatinib est un inhibiteur de la protéine kinase qui inhibe également de manière irréversible les récepteurs 2 du facteur de croissance épidermique humain (Her2) et les kinases du récepteur du facteur de croissance épidermique (EGFR).2. L'afatinib est non seulement actif contre les mutations de l'EGFR ciblées par les ITK de première génération comme l'erlotinib ou le gefitinib, mais aussi contre les mutations comme T790M qui ne sont pas sensibles à ces thérapies standards.En raison de son activité supplémentaire contre Her2, il est étudié pour le cancer du sein ainsi que pour d'autres cancers induits par l'EGFR et Her2.3. L'afatinib est un médicament destiné au traitement de première ligne des patients atteints de types distincts de carcinome pulmonaire non à petites cellules métastatique (mutation EGFR positive).Il agit comme un inhibiteur covalent irréversible des récepteurs tyrosine kinases récepteur du facteur de croissance épidermique (EGFR) et erbB-2 (HER2).