Baloxavir Marboxil CAS 1985606-14-1 API Usine Image sélectionnée de haute qualité

Baloxavir Marboxil CAS 1985606-14-1 Usine API de haute qualité

Brève description:

Nom chimique : Baloxavir Marboxil

CAS : 1985606-14-1

Apparence : Poudre blanche à blanc cassé

Dosage : 98,0 % ~ 102,0 %

Dans le traitement des Infections Influenza A et Influenza B

Contact : Dr Alvin Huang

Mobile/Wechat/WhatsApp : +86-15026746401

E-Mail: alvin@ruifuchem.com

Envoyez-nous un e-mail

Détail du produit

Produits connexes

Étiquettes de produit

Description:

Shanghai Ruifu Chemical Co., Ltd. est le principal fabricant de Baloxavir Marboxil (CAS : 1985606-14-1) de haute qualité.Ruifu Chemical peut fournir une livraison dans le monde entier, un prix compétitif, un excellent service, de petites et grandes quantités disponibles.Achetez Baloxavir Marboxil,Please contact: alvin@ruifuchem.com

Propriétés chimiques:

Nom chimique	Baloxavir Marboxil
Synonymes	BXM ;S-033188
Numero CAS	1985606-14-1
État des stocks	En stock, la production peut atteindre des centaines de kilogrammes
Formule moléculaire	C27H23F2N3O7S
Masse moléculaire	571,55
Densité	1,57±0,10 g/cm3
Solubilité	Soluble dans le DMSO
Stockage à long terme	Stocker à long terme à -20℃
COA et MSDS	Disponible
Origine	Shangai, Chine
Marque	Chimique Ruifu

Caractéristiques:

Article	Caractéristiques
Apparence	Poudre blanche à blanc cassé
Identification	Le spectre IR correspond à la norme de référence Le temps de rétention correspond à la norme de référence
Teneur en eau (par KF)	≤1.0%
Perte au séchage	≤1.0%
Résidu à l'allumage	≤0.50%
Métaux lourds	≤20ppm
Substances apparentées
Impureté individuelle maximale	≤0.50%
Impuretés totales	≤1.0%
La taille des particules	Passe D90 150um
Pureté chirale	≥99,0 %
Pureté	≥99,0 %
Essai	98,0 % ~ 102,0 %
Solvants résiduels	Se conformer aux exigences de l'ICH
Expédition	Expédition avec pack de glace
Norme d'essai	Norme d'entreprise
Usage	API, dans le traitement des Infections Influenza A et Influenza B

Emballage et stockage :

Emballer:Bouteille, sac en aluminium, tambour de 25 kg/carton, ou selon les exigences du client.
Condition de stockage:Gardez le récipient bien fermé et stockez-le dans un entrepôt frais, sec (2 ~ 8 ℃) et bien ventilé, à l'écart des substances incompatibles.Protégez de la lumière et de l'humidité.
Expédition:Livrer dans le monde entier par avion, par FedEx / DHL Express.Fournir une livraison rapide et fiable.

Avantages :

FAQ:

1985606-14-1 - Application :

Le baloxavir marboxil (CAS : 1985606-14-1, BXM, S-033188, Xofluza) est un médicament antiviral développé par Shionogi Co., une société pharmaceutique japonaise et Roche pour le traitement des infections grippales A et B.Le médicament a été initialement approuvé pour une utilisation au Japon en février 2018 et approuvé par la FDA le 24 octobre 2018 pour le traitement de la grippe aiguë non compliquée chez les patients de 12 ans et plus qui présentent des symptômes depuis moins de 48 heures.Le baloxavir marboxil, un inhibiteur de la cap-endonucléase, a un mécanisme d'action unique par rapport à la classe de médicaments inhibiteurs de la neuraminidase actuellement utilisée pour traiter les infections grippales.Baloxavir Marboxil est un nouveau médicament anti-grippal avec un nouveau mécanisme d'action.Le baloxavir marboxil est le promédicament du baloxavir acide (S-033447) qui inhibe puissamment et sélectivement l'endonucléase cap-dépendante dans la sous-unité polymérase PA des virus grippaux A et B, entraînant une inhibition de la transcription et de la réplication de l'ARN.Le baloxavir a également été étudié pour son potentiel à traiter le COVID-19, mais aucun bénéfice prouvé n'a été observé.

1985606-14-1 - Mécanisme d'action :

Le baloxavir marboxil est un agent thérapeutique contre la grippe, plus précisément un inhibiteur enzymatique ciblant l'activité de l'endonucléase cap-dépendante du virus de la grippe, l'une des activités du complexe virus polymérase.En particulier, il inhibe un processus connu sous le nom de cap snatching, par lequel le virus dérive des amorces courtes et coiffées à partir des transcrits d'ARN de la cellule hôte, qu'il utilise ensuite pour la synthèse catalysée par la polymérase de ses ARNm viraux nécessaires.Une sous-unité polymérase se lie aux pré-ARNm hôtes au niveau de leurs coiffes 5 ', puis l'activité endonucléase de la polymérase catalyse son clivage "après 10–13 nucléotides".En tant que tel, son mécanisme est distinct des inhibiteurs de la neuraminidase tels que l'Oseltamivir et le Zanamivir.

1985606-14-1 - Pharmacocinétique :

Le baloxavir marboxil est un inhibiteur sélectif de l'endonucléase cap-dépendante de la grippe qui empêche la fonction polymérase et donc la réplication de l'ARNm du virus de la grippe 5, 3. Il a montré une activité thérapeutique contre les infections par les virus de la grippe A et B, y compris les souches résistantes aux agents antiviraux actuels 1. Ce médicament inhibe une enzyme nécessaire à la réplication virale, traitant ainsi rapidement l'infection par le virus de la grippe 5, Label et atténuant les symptômes associés à l'infection.Une dose unique de cet agent s'est avérée supérieure au placebo pour soulager les symptômes de la grippe et supérieure à la fois à l'oseltamivir et au placebo pour les résultats virologiques (marqués par une diminution de la charge virale).

1985606-14-1 - Indications :

Le baroxavir convient aux patients de ≥ 12 ans qui souffrent de grippe aiguë non compliquée et dont les symptômes ne dépassent pas 48 heures.Il faut prêter attention aux limites des médicaments : le virus de la grippe change avec le temps et il existe des facteurs tels que le type et le sous-type de virus.Une fois que la résistance aux médicaments du virus et la pathogénicité du virus changent, l'efficacité clinique des médicaments antiviraux peut être affaiblie.Lors de la décision de prendre ou non du basalovir dipivoxil, les informations disponibles sur la sensibilité de la souche virale épidémique locale au médicament doivent être prises en compte.

1985606-14-1 - Utilisations :

Baloxavir Marboxil est un médicament antigrippal, un antiviral, qui est pris sous forme de comprimé à dose unique, par voie orale, par des personnes âgées de 12 ans ou plus, qui présentent des symptômes de cette infection depuis moins de 48 heures. L'efficacité de le baloxavir marboxil administré après 48 heures n'a pas été testé.

1985606-14-1 - Contre-indications :

Baloxavir Marboxil ne doit pas être co-administré avec des produits laitiers, des boissons enrichies en calcium, des laxatifs, des antiacides ou des suppléments oraux contenant du calcium, du fer, du magnésium, du sélénium, de l'aluminium ou du zinc.

1985606-14-1 - Effets secondaires :

Les effets secondaires courants après l'administration d'une dose unique de baloxavir marboxil comprennent la diarrhée, la bronchite, le rhume, les maux de tête et les nausées.Des événements indésirables ont été signalés chez 21 % des personnes ayant reçu du baloxavir, 25 % de celles ayant reçu un placebo et 25 % de l'oseltamivir.

1985606-14-1 - Préparation :

Le brevet japonais JP6212678 rapporte la méthode de synthèse du Baloxavir Marboxil.L'acide 3,4-difluorobenzoïque a été utilisé comme matière première pour réagir avec le DMF sous l'action du LDA pour obtenir l'acide 2-formyl-3,4-difluorobenzoïque.Ensuite, il forme du thioacétal avec du thiophénol, puis il est réduit et séparé avec du borane pour obtenir le 2-phénylthiométhyl -3, 4-difluorob, 8-difluorodibenzo [B, e] thiazépine -11(6H)-one, et enfin le fragment clé de thiazépine Le 7,8-difluoro-6,11-dihydrodibenzo[B,e]thiazépine-11-alcool est obtenu par réduction du borohydrure de sodium.Utilisation de l'acide 3-(benzyloxy)-4-oxo-4H-pyran-2-carboxylique pour réagir avec le formiate de tert-butyle après estérification pour obtenir le 3-(benzyloxy)-1-((tert-butoxycarbonyl)amino) -4-oxo -1,4-dihydropyridine-2-méthylformiate hydraté, puis avec la 2-(2,2-diméthoxyéthoxy)éthylamine subit une réaction d'échange d'uréthane, puis se cyclise sous l'action de l'acide méthanesulfonique pour obtenir le 7-(benzyloxy)-3, 4,12,12a-tétrahydro-1H-[1,4] oxazino [3,4-c] pyridino [2,1-f][1,2,4] triazine -6, 8-dione hémihydrate, alors il est condensé avec de l'acide (R)-tétrahydrofurane-2-formique, puis cristallisé et résolu, puis le groupe auxiliaire chiral est éliminé pour obtenir la molécule clé du cycle parent chiral (R)-7-(benzyloxy)-3,4,12, 12a-tétrahydro-1H-[1,4] oxazino [3,4-c] pyrido [2,1-f][1,4] Triazine-6, 8-dione.Ensuite, la molécule du cycle parent clé est utilisée pour échanger avec le n-hexanol sous l'action du réactif de Grignard, puis avec le fragment clé de la thiazépine 7,8-difluoro-6, 11-dihydrodibenzo [B, e] thiazépine -11-alcool docking , et enfin débutylation et condensation avec du chloroformiate de méthyle pour obtenir le produit final Baloxavir Marboxil.