Base de lapatinib CAS 231277-92-2 Pureté ≥ 99,0 % (HPLC)

Brève description:

Nom chimique:Base de lapatinib

CAS : 231277-92-2

Pureté : ≥99,5 % (HPLC)

Poudre cristalline presque blanche ou jaune clair

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Intermédiaires du lapatinib:

Base de lapatinib	CAS 231277-92-2
Ditosylate de lapatinib monohydraté	CAS 388082-78-8
Méthanesulfinate de sodium	CAS 20277-69-4
3-Chloro-4-(3-Fluorobenzyloxy)aniline	CAS 202197-26-0
Chlorhydrate de 2-aminoéthylméthylsulfone	CAS 104458-24-4
4-Chloro-6-Iodoquinazoline	CAS 98556-31-1
6-Iodo-4-Hydroxyquinazoline	CAS 16064-08-7
Acide 5-formyl-2-furanboronique	CAS 27329-70-0
5-[4-[3-Chloro-4-(3-Fluorobenzyloxy)anilino]-6-Quinazolinyl]furane-2-Carboxaldéhyde	CAS 231278-84-5

Propriétés chimiques:

Nom chimique	Base de lapatinib
Synonymes	le lapatinib ;N-[3-chloro-4-[(3-fluorobenzyl)oxy]phényl]-6-[5-[[(2-(méthylsulfonyl)éthyl]amino]méthyl]furan-2-yl]quinazolin-4-amine N-[3-chloro-4-[(3-fluorobenzyl)oxy]phényl]-6-[5-[[[2-(méthylsulfonyl)éthyl]amino]méthyl]-2-furyl]-4-quinazolinamine
Numero CAS	231277-92-2
État des stocks	En stock
Formule moléculaire	C29H26ClFN4O4S
Masse moléculaire	581.06
Point de fusion	141.0~149.0℃
Densité	1,381±0,06 g/cm3
COA et MSDS	Disponible
Marque	Chimique Ruifu

Caractéristiques:

Article	Caractéristiques
Apparence	Poudre cristalline presque blanche ou jaune clair
Identification	IR ;CLHP
Pureté / Méthode d'analyse	≥99,0 % (CLHP)
Point de fusion	141.0~149.0℃
Perte au séchage	≤0.50%
Résidu à l'allumage	≤0.10%
Métaux lourds (comme Pb)	≤20ppm
Impuretés organiques volatiles	Répondre à l'exigence
Substances apparentées
Impureté unique	≤0.30%
Impuretés totales	≤1.00%
Norme d'essai	Norme d'entreprise
Durée de conservation	2 ans lorsqu'il est correctement stocké
Usage	API, un traitement oral pour le cancer du sein

Emballage et stockage :

Emballer: Bouteille, sac en aluminium, tambour de 25 kg/carton, ou selon les exigences du client

Condition de stockage:Conserver dans des contenants scellés dans un endroit frais et sec ;Protégez de la lumière et de l'humidité

Avantages :

FAQ:

231277-92-2 - Application :

API (CAS : 231277-92-2)est une thérapie ciblée du médicament contre le cancer du sein, est un inhibiteur de la tyrosine kinase, peut inhiber efficacement le récepteur du facteur de croissance épidermique humain -1 (ErbB1) et l'activité de la tyrosine kinase du récepteur du facteur de croissance épidermique humain (ErbB2) de -2.Il est unique en ce sens qu'il peut jouer un rôle de diverses manières, de sorte que les cellules cancéreuses du sein ne peuvent pas recevoir le signal nécessaire à leur croissance.Le mécanisme d'action consiste à inhiber les sites intracellulaires EGFR (ErbB-1) et HER2 (ErbB-2) ATP pour empêcher la phosphorylation et l'activation des cellules tumorales, et pour bloquer la régulation à la baisse de la signalisation par EGFR (ErbB-1) et HER2 (ErbB-1) deux agrégats homogènes et hétérogènes.L'association du (CAS : 231277-92-2) avec la capécitabine est utilisée pour traiter les patientes atteintes d'un cancer du sein avancé ou métastatique avec surexpression du récepteur épidermique humain2, déjà traitées par les anthracyclines, le paclitaxel et le trastuzumab.Des essais cliniques ont montré qu'il traite également efficacement les patients atteints d'un cancer de type HER2 présentant une résistance à l'herceptine.

231277-92-2 - Indications :

Le lapatinib en association avec la capécitabine convient au traitement des patientes atteintes d'un cancer du sein avancé ou métastatique avec HER2 (surexpression d'ErbB-2) et ayant déjà reçu un traitement comprenant des anthracyclines, du paclitaxel et du trastuzumab.

231277-92-2 - Interaction médicamenteuse :

In vitro, les comprimés de lapatinib peuvent inhiber le CYP3A4 et le CYP2C8 à des concentrations thérapeutiques et sont principalement métabolisés par le CYP3A4.les médicaments qui inhibent cette activité enzymatique peuvent augmenter de manière significative la concentration sanguine de lapatinib.Le kétoconazole, 0,2 g à chaque fois, 2 fois/j, peut augmenter l'ASC du lapatinib de 3 à 7 fois et prolonger la demi-vie de 1,7 fois après 7 jours.Des volontaires sains ont pris l'inducteur du CYP3A4 par voie orale, 100 mg à chaque fois, deux fois par jour, et sont passés à 200 mg à chaque fois après 3 jours, partageant 17 jours deux fois par jour.L'ASC du lapatinib a diminué de 72 %.Le lapatinib est un terrain de transport pour la glycoprotéine P, et les médicaments qui inhibent la glycoprotéine peuvent augmenter la concentration sanguine du médicament.

Nouveau médicament pour le traitement ciblé du cancer du sein :

Le lapatinib est un nouveau médicament pour le traitement ciblé du cancer du sein développé par GlaxoSmithKline, Royaume-Uni.Il s'agit d'un inhibiteur de la tyrosine kinase qui peut inhiber efficacement l'activité du récepteur du facteur de croissance épidermique humain -1 (ErbB1) et du récepteur du facteur de croissance épidermique humain -2 (ErbB2).Il est unique en ce sens qu'il peut fonctionner de diverses manières afin que les cellules cancéreuses du sein ne puissent pas recevoir les signaux nécessaires à leur croissance.Le mécanisme d'action consiste à inhiber les sites ATP d'EGFR (ErbB-1) et HER2 (ErbB-2) dans les cellules pour empêcher la phosphorylation et l'activation des cellules tumorales, et bloquer les signaux de régulation à la baisse par des dimères homogènes et hétérogènes d'EGFR (ErbB -1) et HER2(ErbB-1).La thérapie moléculaire ciblée pour le cancer du sein fait référence au traitement d'oncogènes et de produits d'expression apparentés liés à l'apparition et au développement du cancer du sein.Les médicaments moléculaires ciblés inhibent ou tuent les cellules tumorales en bloquant la transduction du signal dans les cellules tumorales ou les cellules apparentées pour contrôler les changements dans l'expression des gènes cellulaires.le 14 mars 2007, la Food and Drug Administration des États-Unis a approuvé l'association de lapatinib et de xeloda (capécitabine) pour le traitement des patientes atteintes d'un cancer du sein avancé ou métastatique surexprimé par le récepteur 2 du facteur épidermique humain (ErbB2) et traitées avec des anthracyclines, du paclitaxel et du trastuzumab .Les essais cliniques montrent que ce produit a également de bons effets cliniques pour les patientes atteintes d'un cancer du sein HER2 qui ont développé une résistance médicamenteuse à l'Herceptin de Roche (Herceptin).le lapatinib est un nouveau médicament anticancéreux ciblé.Il peut agir sur les cibles Her-1 et Her-2 en même temps.L'effet biologique de ce mode d'action sur la prolifération et la croissance des cellules tumorales est bien supérieur à celui d'une seule cible.Les médicaments thérapeutiques dits ciblés désignent des médicaments qui utilisent certains récepteurs, gènes ou protéines clés comme cibles pour tuer de manière ciblée les cellules tumorales apparentées.