Acétate de Cetrorelix CAS 130143-01-0 Pureté du peptide antagoniste de la GnRH (HPLC) ≥ 98,0 % de haute qualité

L'acétate de Cetrorelix (CAS 130143-01-0) est un antagoniste de l'hormone de libération des gonadotrophines (GnRH) commercialisé principalement sous le nom de marque Cetrotide.Décapeptide synthétique, il est utilisé en procréation assistée pour inhiber les poussées prématurées d'hormone lutéinisante.Le médicament agit en bloquant l'action de la GnRH sur l'hypophyse, supprimant ainsi rapidement la production et l'action de l'hormone lutéinisante (LH) et de l'hormone folliculo-stimulante (FSH).L'acétate de Cetrorelix est composé d'une variété d'acides aminés non naturels qui empêchent l'ovulation précoce dans les essais cliniques, conduisant à la collecte de l'ovulation et à la thérapie par technologie de procréation assistée pour les patientes subissant une stimulation ovarienne contrôlée.
Indication L'acétate de cétrorélix est une hormone artificielle qui bloque les effets de l'hormone de libération des gonadotrophines (GnRH).En technologie de procréation assistée, chez les patientes avec stimulation ovarienne contrôlée, prévenir l'ovulation prématurée.
Action pharmacologique L'acétate de cétrorélix est un antagoniste de la gonadolibérine (GnRH).La GnRH peut se lier aux récepteurs membranaires des cellules hypophysaires.L'acétate de cetrorelix se lie de manière compétitive à ces récepteurs avec la GnRH endogène, inhibant ainsi de manière dose-dépendante la sécrétion de l'hormone lutéinisante (LH) et de l'hormone folliculo-stimulante (FSH) par l'adénohypophyse.L'effet inhibiteur a été produit immédiatement après l'administration d'acétate de cétrorélix et l'effet inhibiteur a pu être maintenu par un traitement continu.pour les femmes, l'acétate de Cetrorelix peut retarder le pic de LH, retardant ainsi l'ovulation.Pour les femmes subissant une stimulation ovarienne, la durée d'action était dose-dépendante.On a estimé qu'une dose unique de 3 mg de cétrorélix avait un effet inhibiteur d'au moins 4 jours, avec un effet inhibiteur d'environ 70 % le jour 4. L'administration répétée d'acétate de cétrorélix 0,25 mg toutes les 24 heures peut maintenir son effet.L'effet antagoniste hormonal de l'acétate de Cetrorelix a été complètement inversé à la fin du traitement chez les animaux et les humains.
Activité biologique L'acétate de cétrorélix est un puissant antagoniste du récepteur de la GnRH avec une valeur IC50 de 1,21 nM.
IC50 cible : 1,21 nM de GnRH.