Gemcitabine CAS 95058-81-4 Dosage 98,0 ~ 102,0 %

La gemcitabine (CAS : 95058-81-4) est un médicament de chimiothérapie utilisé pour traiter un certain nombre de types de cancer.Cela comprend le cancer du sein, le cancer du poumon non à petites cellules, le cancer du pancréas, le cancer de la vessie et le cancer des voies biliaires.La gemcitabine est à l'étude pour une utilisation dans le cancer de l'œsophage et est utilisée expérimentalement dans les lymphomes et divers autres types de tumeurs.La gemcitabine est administrée par voie intraveineuse, car elle est largement métabolisée par le tractus gastro-intestinal.
La gemcitabine est un analogue nucléotidique, qui appartient à la classe anti-métabolique des anticancéreux.Il agit principalement sur la phase de synthèse de l'ADN, c'est-à-dire la phase S.Sous certaines conditions, il peut empêcher la phase G1 de passer à la phase S.Il a les caractéristiques d'un large spectre anticancéreux, d'un mécanisme d'action unique, d'une faible toxicité, d'aucune résistance croisée avec d'autres médicaments de chimiothérapie et d'aucune superposition de toxicité.Chemicalbook, la gemcitabine, est désormais approuvée pour une utilisation dans plus de 90 pays, ce qui en fait le traitement de première ligne pour le cancer du poumon non à petites cellules et le « gold standard » pour le cancer du pancréas.
En 1999, la CFDA a approuvé la gemcitabine pour le traitement du NSCLC localement avancé ou métastatique, du cancer du pancréas localement avancé ou métastatique ;En 2010, la CChemicalbookFDA a approuvé la gemcitabine en association avec le paclitaxel pour le traitement du cancer du sein non résécable, localement récurrent ou métastatique qui a récidivé après une chimiothérapie adjuvante/néoadjuvante.
La gemcitabine est un antimétabolite à large spectre et un analogue de la désoxycytidine ayant une activité antinéoplasique.Lors de l'administration, la gemcitabine est convertie en métabolites actifs difluorodésoxycytidine diphosphate (dFdCDP) et difluorodésoxycytidine triphosphate (dFdCTP) par la désoxycytidine kinase.Le dFdCTP entre en compétition avec le désoxycytidine triphosphate (dCTP) et est incorporé dans l'ADN.Cela verrouille l'ADN polymérase, ce qui entraîne une terminaison masquée pendant la réplication de l'ADN.D'autre part, le dFdCDP inhibe la ribonucléotide réductase, diminuant ainsi le pool de désoxynucléotides disponible pour la synthèse d'ADN.La diminution de la concentration intracellulaire de dCTP potentialise l'incorporation de dFdCTP dans l'ADN.