N-(5-Amino-2-methylphenyl)-4-(3-pyridyl)-2-pyrimidinea CAS 152460-10-1 Imatinib Mesylate Intermédiaire Haute Pureté

Shanghai Ruifu Chemical Co., Ltd. est le principal fabricant et fournisseur de N-(5-Amino-2-methylphenyl)-4-(3-pyridyl)-2-pyrimidinea (CAS : 152460-10-1) de haute qualité .
La N-(5-amino-2-méthylphényl)-4-(3-pyridyl)-2-pyrimidinea (CAS : 152460-10-1) est un intermédiaire généralement utilisé dans la synthèse du mésylate d'imatinib (CAS : 220127-57-1 ) API.
Le mésylate d'imatinib est une petite molécule qui inhibe la protéine-tyrosine kinase c-Abl, une kinase particulièrement importante pour la prolifération de la leucémie myéloïde chronique (LMC).Un événement de translocation entre les chromosomes 9 et 22 génère le chromosome de Philadelphie, qui produit alors la protéine de fusion Bcr-Abl avec une activité kinase aberrante qui favorise une prolifération cellulaire rapide.Le mésylate d'imatinib lie cette kinase cruciale, stoppant la croissance liée à la LMC.Le mésylate d'imatinib s'est en outre avéré inhiber le PDGFR et les tyrosine kinases associées à c-Kit.Des formulations contenant du mésylate d'imatinib ont été utilisées dans le traitement de divers cancers.
Le mésylate d'imatinib est un inhibiteur de la tyrosine kinase.Hautement spécifique de BCR-ABL, l'enzyme associée à la leucémie myéloïde chronique (LMC) et à certaines formes de leucémie aiguë lymphoblastique (LAL).C'est un inhibiteur puissant et sélectif de la tyrosine kinase v-Abl (IC50 = 38 nM).Inhibe également PDGFR et c-kit.Présente une sélectivité pour v-Abl sur un panel d'autres protéines kinases tyrosine et sérine/thréonine.Inhibe sélectivement la croissance stimulée par PDGF des cellules PB-3 transformées par v-abl et des cellules BALB/c 3T3 transformées par v-sis in vitro.Présente des effets antitumoraux chez les souris porteuses de cellules AMuLV ou BABL/c 3T3 v-sis.Inhibe la réplication du SARS-CoV et du MERS-CoV in vitro (les valeurs EC50 sont respectivement de 9,823 et 17,689 μM).