Baloxavir Marboxil CAS 1985606-14-1 API Factory High Quality
Shanghai Ruifu Chemical Co., Ltd. is de liedende fabrikant fan Baloxavir Marboxil (CAS: 1985606-14-1) mei hege kwaliteit.Ruifu Chemical kin leverje wrâldwiid levering, konkurrearjende priis, poerbêste service, lytse en bulk hoemannichten beskikber.Keapje Baloxavir Marboxil,Please contact: alvin@ruifuchem.com
Gemyske namme | Baloxavir Marboxil |
Synonimen | BXM;S-033188 |
CAS nûmer | 1985606-14-1 |
Stock Status | Op foarried, produksjeskaal oant hûnderten kilogram |
Molekulêre formule | C27H23F2N3O7S |
Molekuul gewicht | 571.55 |
Tichtheid | 1,57±0,10 g/cm3 |
Oplosberens | Oplosber yn DMSO |
Lange termyn opslach | Lange termyn bewarje by -20 ℃ |
COA & MSDS | Beskikber |
Oarsprong | Shanghai, Sina |
Merk | It bedriuw Ruifu Chemical |
Ûnderdiel | Spesifikaasjes |
Ferskining | Wyt oant Off-White Poeder |
Identifikaasje | It IR-spektrum komt oerien mei referinsjestandert De retinsjetiid komt oerien mei referinsjestandert |
Water ynhâld (troch KF) | ≤1,0% |
Ferlies op Drying | ≤1,0% |
Residu op Ignition | ≤0.50% |
Swiere metalen | ≤20ppm |
Related Substances | |
Maksimum Yndividuele ûnreinheid | ≤0.50% |
Totaal ûnreinheden | ≤1,0% |
Grutte fan it dieltsje | D90 Pass 150um |
Chirale suverens | ≥99.0% |
Purity | ≥99.0% |
Assay | 98.0%~102.0% |
Residual Solvents | Folgje mei ICH-easken |
Skipfeart | Ferstjoering Mei Ice Pack |
Test Standert | Enterprise Standert |
Gebrûk | API, yn 'e behanneling fan Influenza A en Influenza B-ynfeksjes |
Pakket:Fleske, aluminium folie tas, 25 kg / kartonnen trommel, of neffens klant syn eask.
Opslach betingst:Hâld de kontener strak sletten en bewarje yn in koel, droech (2 ~ 8 ℃) en goed fentilearre pakhús fuort fan ynkompatibele stoffen.Beskermje fan ljocht en focht.
Ferstjoering:Leverje wrâldwiid troch loft, troch FedEx / DHL Express.Biede rappe en betroubere levering.
Baloxavir Marboxil (CAS: 1985606-14-1, BXM, S-033188, Xofluza) is in antivirale medisyn ûntwikkele troch Shionogi Co., in Japansk farmaseutysk bedriuw en Roche foar de behanneling fan influenza A en gryp B-ynfeksjes.It medisyn waard yn earste ynstânsje goedkard foar gebrûk yn Japan yn febrewaris 2018 en goedkard troch de FDA op oktober 24, 2018 foar de behanneling fan akute unkomplisearre gryp yn pasjinten fan 12 jier en âlder dy't net mear as 48 oeren symptomatysk west hawwe Label.Baloxavir marboxil, in cap-endonuclease-ynhibitor, hat in unyk meganisme fan aksje yn ferliking mei de op it stuit besteande neuraminidase-inhibitor-medisynklasse dy't brûkt wurdt foar de behanneling fan grypynfeksjes.Baloxavir Marboxil is in nij anty-grypmedisyn mei nij aksjemeganisme.Baloxavir Marboxil is de prodrug fan Baloxavir Acid (S-033447) dy't potent en selektyf de cap-ôfhinklike endonuclease ynhibeart binnen de polymerase PA-subunit fan gryp A- en B-firussen, wat liedt ta remming fan RNA-transkripsje en replikaasje.Baloxavir is ek ûndersocht foar it potensjeel om COVID-19 te behanneljen, mar gjin bewiisd foardiel is waarnommen.
Baloxavir Marboxil is in influenza-terapeutyske agint, spesifyk in enzyme-ynhibitor dy't rjochte is op 'e cap-ôfhinklike endonuclease-aktiviteit fan' e grypfirus, ien fan 'e aktiviteiten fan it firuspolymerasekompleks.Yn it bysûnder, it inhibits in proses bekend as cap snatching, wêrby't it firus ôflaat koarte, capped primers út host sel RNA-transkripten, dy't dan brûkt foar polymerase-katalysearre synteze fan syn nedich virale mRNAs.In polymerase-subunit bynt oan de pre-mRNA's fan 'e host by har 5'-kappen, dan katalysearret de endonuklease-aktiviteit fan' e polymerase har spjalting "nei 10-13 nukleotiden".As sadanich is har meganisme te ûnderskieden fan neuraminidase-ynhibitoren lykas Oseltamivir en Zanamivir.
Baloxavir Marboxil is in selektive inhibitor fan influenza cap-ôfhinklike endonuclease dy't foarkomt polymerase funksje en dêrom grypfirus mRNA replikaasje 5, 3. It hat sjen litten terapeutyske aktiviteit tsjin influenza A en B firus ynfeksjes, ynklusyf stammen resistint tsjin hjoeddeiske antivirale aginten 1. Dit drug inhibits in enzyme nedich foar virale replikaasje, dus fluch behanneljende gryp firus ynfeksje 5, Label en alleviating de symptomen ferbûn mei ynfeksje.In inkele doasis fan dit middel waard oantoand superieur te wêzen oan placebo yn it ferlienen fan grypsymptomen en superieur oan sawol oseltamivir as placebo-medisyn yn virologyske útkomsten (markearre troch fermindere virale lading).
Baroxavir is geskikt foar pasjinten ≥ 12 jier âld dy't lije oan akute uncomplicated influenza en waans symptomen net mear as 48 oeren.Der moat omtinken jûn wurde oan de beheiningen fan medikaasje: grypfirus feroaret mei de tiid, en der binne faktoaren lykas firustype en subtype.Sadree't de drugsresistinsje fan it firus en de patogenisiteit fan it firus feroarje, kin de klinyske effektiviteit fan antivirale medisinen ferswakke wurde.By it besluten oer it nimmen fan basalovir dipivoxil, moat de beskikbere ynformaasje oer de gefoelichheid fan 'e lokale epidemyske firusstamme foar it medisyn beskôge wurde.
Baloxavir Marboxil is in grypmedikaasje, in antyviraal middel dat wurdt nommen as iendosis tablet, troch de mûle, troch yndividuen dy't 12 jier of âlder binne, dy't symptomen fan dizze ynfeksje net mear as 48 oeren hawwe presintearre. baloxavir marboxil administraasje nei 48 oeren is net hifke.
Baloxavir Marboxil moat net wurde tegearre mei suvelprodukten, kalzium-fersterke dranken, of lakseermiddels, antacids, of mûnlinge oanfollingen dy't kalsium, izer, magnesium, selenium, aluminium of sink befetsje.
Algemiene side-effekten nei de administraasje fan ien dosis fan baloxavir marboxil omfetsje diarree, bronchitis, gewoane verkoudheid, hoofdpijn en wearze.Neidielige barrens waarden rapportearre yn 21% fan minsken dy't baloxavir krigen, 25% fan dyjingen dy't placebo krigen, en 25% fan Oseltamivir.
Japansk patint JP6212678 rapportearre de syntezemetoade fan Baloxavir Marboxil.3, 4-difluorobenzoic acid waard brûkt as grûnstof te reagearjen mei DMF ûnder de aksje fan LDA te krijen 2-formyl-3, 4-difluorobenzoic acid.Dan foarmet it thioacetal mei thiofenol, dan wurdt it fermindere en skieden mei borane om 2-phenylthiomethyl-3, 4-difluorob, 8-difluordibenzo [B, e] thiazepine -11 (6H) -one te krijen, en as lêste it kaai thiazepine fragmint 7, 8-difluoro-6,11-dihydrodibenzo [B, e] thiazepine-11-alkohol wurdt krigen ûnder de reduksje fan natriumborohydride.Gebrûk fan 3-(benzyloxy)-4-oxo-4H-pyran-2-carboxylic acid om te reagearjen mei tert-butylformiaat nei esterifikaasje om 3-(benzyloxy)-1-((tert-butoxycarbonyl)amino) -4-oxo te krijen -1, 4-dihydropyridine-2-methyl formiate hydrate, en dan mei 2-(2, 2-dimethoxyethoxy) ethylamine ûndergiet urethane útwikseling reaksje, en dan cyclizes ûnder de aksje fan methanesulfonic acid te krijen 7-(benzyloxy)-3, 4,12,12a-tetrahydro-1H-[1,4]oxazino[3,4-c]pyridino[2,1-f][1,2,4]triazine-6,8-dion hemihydrate, dan is it kondensearre mei (R)-tetrahydrofuran-2-mieresûr, dan kristallisearre en oplost, en dan wurdt de chirale helpgroep fuortsmiten om de kaai chirale âlderringmolekule (R)-7-(benzyloxy)-3,4,12 te krijen, 12a-tetrahydro-1H-[1,4]oxazino[3,4-c]pyrido [2,1-f][1,4] Triazine-6,8-dion.Dan wurdt de kaai âlder ring molekule brûkt om te wikseljen mei n-hexanol ûnder de aksje fan Grignard reagens, en dan mei de kaai thiazepine fragmint 7,8-difluoro-6, 11-dihydrodibenzo [B, e] thiazepine -11-alkohol docking , en úteinlik debutylaasje en kondensaasje mei methylchloroformiate om it einprodukt Baloxavir Marboxil te krijen.