Ramelteon Intermediate 12 CAS 1053239-39-6 Purity >98.0% (HPLC)

2-(2,6,7,8-Tetrahydro-1H-Indeno[5,4-b]furan-8-yl)ethanamine Hydrochloride (CAS: 1053239-39-6) is in intermediate fan Ramelteon (CAS: 196597- 26-9).Oars as de measte behannelingen fan slapeloosheid dy't rjochtsje op it GABA (g-aminobutyric acid) receptor kompleks, is Ramelteon in agonist fan 'e melatonine receptor.Benammen hat it hege selektiviteit foar de MT1- en MT2-subtypen, dy't belutsen binne by it ûnderhâld fan sirkadyske ritmen, oer de MT3-receptor ferantwurdlik foar oare melatoninefunksjes.It gebrek oan affiniteit foar net allinich it GABA-receptorkompleks, mar ek neurotransmitter-, dopaminerigyske, opiaat- en benzodiazepine-receptors suggerearret in ferbettere feiligensprofyl sûnder it misbrûkpotinsjeel fan 'e hypnotyske medisinen dy't dizze receptors rjochtsje.As sadanich is Ramelteon gjin plande medisyn.Primêre metaboliten omfetsje hydroxylaasje en oksidaasje nei karbonylsoarten mei sekundêre metaboliten dy't ûntsteane út glukuronidaasje.Sûnt CYP1A2 is de wichtichste isozym belutsen by it hepatyske metabolisme fan Ramelteon, moat it net nommen wurde yn kombinaasje mei sterke CYP1A2-ynhibitoren, lykas fluvoxamine.Co-administraasje mei ketoconazole (in CYP3A4-ynhibitor) of fluconazole (in krêftige CYP2C9-ynhibitor) resultearre yn signifikante ferheging fan AUC en Cmax, mar it wiidweidige metabolisme en heul fariabele plasmakonsintraasjes fan Ramelteon útsletten de needsaak foar dosismodifikaasje.De ynfoegings, lykwols, warskôget pasjinten oer ko-administraasje mei potente CYP3A4- en CYP2C9-ynhibitoren.Op grûn fan it resultaat fan 'e klinyske proeven is de oanrikkemandearre doasis fan Ramelteon 8mg nommen binnen 30 minuten nei bêd.Neist de foarsoarch fan ko-administraasje mei CYP-ynhibitoren, moat it net brûkt wurde yn pasjinten mei slimme leverfermindering.De neidielige foarfallen, waarnommen yn 5% fan pasjinten yn klinyske stúdzjes, wiene slaperigheid, duizeligheid, wearze, wurgens, hoofdpijn, en slapeloosheid.