Afatinib Dimaleate CAS 850140-73-7 Purity >99.5% (HPLC) API

Is gníomhaire antineoplastic atá ar fáil ó bhéal é Afatinib Dimaleate (CAS: 850140-73-7), an fhoirm salainn dimaleate de afanitib.Is inhibitor teaghlaigh EGFR do-aisiompaithe é Afatinib Dimaleate le IC50s de 0.5 nM, 0.4 nM, 10 nM agus 14 nM do EGFRwt, EGFRL858R, EGFRL858R / T790M agus HER2, faoi seach.Tá Afatinib Dimaleate in iúl do chóireáil chéad líne na n-othar a bhfuil ailse scamhóg metastatic neamh-bheag cille (NSCLC) a bhfuil siadaí a bhfuil scriosta exon 19 receptor fachtóir fáis eipideirm (EGFR) nó sócháin ionad exon 21 (L858R) arna bhrath ag FDA- tástáil cheadaithe.San am atá caite, measadh go raibh cóireáil chaighdeánach le regimen dúbailte ceimiteiripe bunaithe ar platanam mar theiripe caighdeánach céadlíne do gach othar le NSCLC.Mar sin féin, d'aithin fianaise atá ag teacht chun cinn fodhaonraí ina bhfuil teiripe spriocdhírithe níos éifeachtaí, as a dtiocfaidh forbairt ar dhrugaí a bhaineann go sonrach le sóchán.D'fhorbair Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals Afatinib Dimaleate, d'fhaomh an FDA Afatinib Dimaleate in 2013 mar dhruga dílleachta faoin ainm trádála Gilotrif.Déantar Afatinib Dimaleate a shintéisiú go ceimiceach ag baint úsáide as modhanna caighdeánacha.Afatinib Dimaleatení hamháin gníomhach i gcoinne sócháin EGFR atá dírithe ar TKIanna den chéad ghlúin mar erlotinib nó gefitinib, ach freisin i gcoinne sócháin mar T790M nach bhfuil íogair do na teiripí caighdeánacha seo.Mar gheall ar a ghníomhaíocht bhreise i gcoinne Her2, tá sé á imscrúdú maidir le hailse chíche chomh maith le hailse eile faoi thiomáint EGFR agus Her2.