Baloxavir Marboxil CAS 1985606-14-1 Monarcha API Ardchaighdeáin
Is é Shanghai Ruifu Chemical Co., Ltd an monaróir tosaigh ar Baloxavir Marboxil (CAS: 1985606-14-1) le caighdeán ard.Is féidir le Ruifu Chemical seachadadh ar fud an domhain, praghas iomaíoch, seirbhís den scoth, cainníochtaí beaga agus mórchóir ar fáil.Ceannaigh Baloxavir Marboxil,Please contact: alvin@ruifuchem.com
Ainm Cheimiceach | Marboxil Baloxavir |
Comhchiallaigh | BXM;S-033188 |
Uimhir CAS | 1985606-14-1 |
Stádas Stoc | I Stoc, Scála Táirgthe Suas go Na Céad Cileagram |
Foirmle Mhóilíneach | C27H23F2N3O7S |
Meáchan Móilíneach | 571.55 |
Dlús | 1.57±0.10 g/cm3 |
Tuaslagthacht | Intuaslagtha i DMSO |
Stóráil Fadtéarmach | Stóráil fadtéarmach ag -20 ℃ |
COA & MSDS | Ar fáil |
Bunús | Shanghai, An tSín |
Branda | Ceimiceach Ruifu |
Mír | Sonraíochtaí |
Dealramh | Bán go Púdar Lasmuigh den Bhán |
Aitheantas | Comhfhreagraíonn an Speictream IR don chaighdeán tagartha Freagraíonn an t-am coinneála don chaighdeán tagartha |
Ábhar Uisce (le KF) | ≤1.0% |
Caillteanas ar Thriomú | ≤1.0% |
Iarmhar ar Adhaint | ≤0.50% |
Miotail Trom | ≤20ppm |
Substaintí Gaolmhara | |
Eisíontas Aonair Uasta | ≤0.50% |
Neamhíonachtaí Iomlána | ≤1.0% |
Méid na gCáithníní | D90 Pas 150um |
Purity Chiral | ≥99.0% |
Íonachta | ≥99.0% |
Measúnacht | 98.0%~102.0% |
Tuaslagóirí Iarmharacha | Cloí le Ceanglais ICH |
Á sheoladh | Loingseoireacht Le Pacáiste Oighear |
Caighdeán Tástála | Caighdeán Fiontair |
Úsáid | API, i gcóireáil Ionfhabhtuithe Fliú A agus Fliú B |
Pacáiste:Buidéal, mála scragall alúmanaim, 25kg/druim cairtchláir, nó de réir riachtanas an chustaiméara.
Coinníoll Stórála:Coinnigh an coimeádán dúnta go docht agus stóráil i stóras fionnuar, tirim (2 ~ 8 ℃) agus dea-aeráilte ar shiúl ó shubstaintí neamh-chomhoiriúnacha.Cosain ó solas agus taise.
Á sheoladh:Seachadadh go haer ar fud an domhain, ag FedEx / DHL Express.Seachadadh tapa agus iontaofa a sholáthar.
Is druga antiviral é Baloxavir Marboxil (CAS: 1985606-14-1, BXM, S-033188, Xofluza) a d'fhorbair Shionogi Co., cuideachta cógaisíochta Seapánach agus Roche chun cóireáil a dhéanamh ar ionfhabhtuithe fliú A agus fliú B.Ceadaíodh an druga ar dtús le húsáid sa tSeapáin i mí Feabhra 2018 agus d'fhormheas an FDA an 24 Deireadh Fómhair, 2018 chun cóireáil a dhéanamh ar ghéarfhliú neamhchasta in othair 12 bliana d'aois agus níos sine nach raibh siomptóim orthu ar feadh níos mó ná 48 uair an chloig Lipéad.Tá meicníocht uathúil gníomhaíochta ag Baloxavir marboxil, inhibitor cap-endonuclease, i gcomparáid leis an aicme drugaí coscaire neuraminidase atá ann faoi láthair a úsáidtear chun cóireáil a dhéanamh ar ionfhabhtuithe fliú.Is druga frith-fhliú nua é Baloxavir Marboxil le meicníocht gníomhaíochta nua.Is é Baloxavir Marboxil an táirge d'Aigéad Baloxavir (S-033447) a chuireann bac go cumasach agus go roghnach ar an endonuclease a bhraitheann caipín laistigh den fho-aonad PA polymerase de víris fliú A agus B, rud a fhágann go gcuirtear cosc ar thrascríobh RNA agus ar mhacasamhlú.Tá imscrúdú déanta freisin ar Baloxavir maidir lena chumas cóireáil a chur ar COVID-19 ach níor tugadh faoi deara aon tairbhe chruthaithe.
Is gníomhaire teiripeach fliú é Baloxavir Marboxil, go sonrach, inhibitor einsím a dhíríonn ar ghníomhaíocht endonuclease caipín-spleách ar an víreas fliú, ar cheann de ghníomhaíochtaí an choimpléasc víreas polymerase.Go háirithe, cuireann sé cosc ar phróiseas ar a dtugtar sciobadh caipíní, trína dtagann an víreas priméirí gearra, caipínithe ó thrascríbhinní RNA na gceall óstach, a úsáideann sé ansin le haghaidh sintéis chatalaíoch polaiméire dá mRNAnna víreasacha atá ag teastáil.Ceanglaíonn fo-aonad polaiméireáis leis na réamh-mRNAs ósta ag a n-5' caipín, ansin catalyzes gníomhaíocht endonuclease an polaiméire a scoilteachta "tar éis 10-13 núicléitídí".Mar sin, tá a mheicníocht éagsúil ó choscóirí neuraminidase mar Oseltamivir agus Zanamivir.
Is inhibitor roghnach é Baloxavir Marboxil de endonuclease caipín-spleách fliú a chuireann cosc ar fheidhm polaiméaráis agus dá bhrí sin macasamhlú mRNA víreas fliú 5, 3. Tá sé tar éis gníomhaíocht theiripeach a thaispeáint i gcoinne ionfhabhtuithe víreas fliú A agus B, lena n-áirítear strainsí atá frithsheasmhach do ghníomhairí frithvíreasacha reatha 1. An druga seo inhibits einsím atá ag teastáil le haghaidh macasamhlú víreasach, rud a chóireáil go tapa ionfhabhtú víreas fliú 5, Lipéadaigh agus a mhaolú na hairíonna a bhaineann le ionfhabhtú.Léiríodh go raibh dáileog amháin den oibreán seo níos fearr ná phlaicéabó chun comharthaí an fhliú a mhaolú agus go raibh sé níos fearr ná an druga oseltamivir agus phlaicéabó i dtorthaí víreolaíocha (marcaithe ag ualach víreasach laghdaithe).
Tá Baroxavir oiriúnach d'othair ≥ 12 bliain d'aois atá ag fulaingt ó ghéarfhliú neamhchasta agus nach mó a n-airíonna ná 48 uair an chloig.Ba cheart aird a thabhairt ar theorainneacha na gcógas: athraíonn víreas an fhliú le himeacht ama, agus tá fachtóirí cosúil le cineál víreas agus fochineál.Chomh luath agus a athraíonn friotaíocht drugaí an víris agus pataigineacht an víris, féadfar éifeachtúlacht chliniciúil na ndrugaí antiviral a lagú.Agus cinneadh á dhéanamh maidir le basalovir dipivoxil a ghlacadh, ba cheart breathnú ar an bhfaisnéis atá ar fáil maidir le híogaireacht an strain víreas eipidéime áitiúil don druga.
Is cógas fliú é Baloxavir Marboxil, antiviral, a thógann daoine aonair atá 12 bhliain d'aois nó níos sine mar thaibléad dáileoige amháin, ó bhéal, a bhfuil comharthaí an ionfhabhtaithe seo léirithe acu ar feadh 48 uair an chloig ar a mhéad. baloxavir marboxil arna riaradh tar éis 48 uair an chloig nach bhfuil tástáil déanta.
Níor cheart Baloxavir Marboxil a chomh-riarachán le táirgí déiríochta, deochanna daingne cailciam, nó laxatives, antacids, nó forlíontaí béil ina bhfuil cailciam, iarann, maignéisiam, seiléiniam, alúmanam nó since.
I measc na bhfo-iarsmaí coitianta tar éis dáileog aonair a riaradh de baloxavir marboxil tá buinneach, bronchitis, slaghdán coitianta, tinneas cinn, agus nausea.Tuairiscíodh teagmhais díobhálacha i 21% de na daoine a fuair baloxavir, 25% díobh siúd a fuair phlaicéabó, agus 25% de Oseltamivir.
Thuairiscigh paitinn na Seapáine JP6212678 modh sintéise Baloxavir Marboxil.Baineadh úsáid as 3, aigéad 4-difluorobenzoic mar amhábhar chun imoibriú le DMF faoi ghníomhaíocht LDA chun aigéad 2-formyl-3, 4-difluorobenzoic a fháil.Ansin foirmíonn sé thioacetal le thiophenol, ansin déantar é a laghdú agus a scaradh le borane chun 2-phenylthiomethyl -3, 4-difluorob, 8-difluorodibenzo [B, e] thiazepine -11(6H) -one a fháil, agus ar deireadh an eochair blúirín thiazepine 7, 8-difluoro-6,11-dihydrodibenzo [B, e] thiazepine -11-alcól a fhaightear faoi laghdú borohydride sóidiam.Ag baint úsáide as aigéad 3-(beinsileocsaí) -4-oxo-4H-pyran-2-carbocsaileacha chun imoibriú le formáid tert-bhúitile tar éis eistearú chun aimín 3-(beinsileocsaí) -1-((tert-butoxycarbonyl) a fháil) -4-oxo -1, 4-dihydropyridine-2-methyl formate hydrate, agus ansin le 2-(2, 2-dimethoxyethoxy) ethylamine faoi imoibriú malairte úireatán, agus ansin ciorcizes faoi ghníomhaíocht aigéad meatánsulfónach a fháil 7-(beinsileocsaí) -3, 4,12,12a-teitrihidre-1H-[1,4] oxazino [3,4-c] pyridino [2,1-f][1,2,4] triazine -6, hemihiodráit 8-dé-oin, ansin tá sé comhdhlúite le (R) -tetrahydrofuran -2-aigéad formach, ansin criostalaithe agus réitithe, agus ansin baintear an grúpa cúnta ciriúil chun an príomh-mhóilín fáinne tuismitheora ciriúla (R) -7-(beinsileocsaí) -3,4,12 a fháil, 12a-teitrihidre-1H-[1,4] oxazino [3,4-c] pyridó [2,1-f][1,4] Triazine-6, 8-dé-ón.Ansin úsáidtear an príomh-mhóilín fáinne tuismitheora chun malartú le n-hexanol faoi ghníomhaíocht imoibrí Grignard, agus ansin leis an blúire thiazepine eochair 7,8-difluoro-6, 11-dihydrodibenzo [B, e] thiazepine -11-alcól docking , agus ar deireadh debutylation agus comhdhlúthú le clóraformáid meitile a fháil ar an táirge deiridh Baloxavir Marboxil.