Bonn Lapatinib CAS 231277-92-2 Íonacht ≥99.0% (HPLC)
Ainm Cheimiceach | Bonn Lapatinib |
Comhchiallaigh | Lapatinib;N-[3-Clóra-4-[(3-fluaraibeinsil)ocsa]feinil]-6-[5-[[(2-(meitilsulfóin)eitil]aimín]meitil]fúráin-2-il]quinazolin-4-aimín ; N-[3-Clóra-4-[(3-fluaraibeinsil)ocsa]feinil]-6-[5-[[[2-(meitil-sulfóin)eitil]aimín]meitil]-2-fionail]-4-quinazolinamine |
Uimhir CAS | 231277-92-2 |
Stádas Stoc | I stoc |
Foirmle Mhóilíneach | C29H26ClFN4O4S |
Meáchan Móilíneach | 581. 06 |
Leáphointe | 141.0 ~ 149.0 ℃ |
Dlús | 1.381±0.06 g/cm3 |
COA & MSDS | Ar fáil |
Branda | Ceimiceach Ruifu |
Mír | Sonraíochtaí |
Dealramh | Púdar Criostalach Beagnach Bán nó Éadrom Buí |
Aitheantas | IR;HPLC |
Modh íonachta / Anailíse | ≥99.0% (HPLC) |
Leáphointe | 141.0 ~ 149.0 ℃ |
Caillteanas ar Thriomú | ≤0.50% |
Iarmhar ar Adhaint | ≤0.10% |
Miotail Throma (mar Pb) | ≤20ppm |
Eisíontais Orgánacha So-ghalaithe | Freastal ar an gCeanglas |
Substaintí Gaolmhara | |
Eisíontas Aonair | ≤0.30% |
Neamhíonachtaí Iomlána | ≤1.00% |
Caighdeán Tástála | Caighdeán Fiontair |
Seilfré | 2 Bliain Nuair a Stóráiltear i gceart |
Úsáid | API, Cóireáil Bhéal le haghaidh Ailse Cíche |
Pacáiste: Buidéal, mála scragall alúmanaim, 25kg/druim cairtchláir, nó de réir riachtanas an chustaiméara
Coinníoll Stórála:Stóráil i gcoimeádáin séalaithe in áit fhionnuar agus tirim;Cosain ó solas agus taise
API (CAS: 231277-92-2)Is teiripe spriocdhírithe ar dhruga ailse chíche é, is inhibitor tyrosine kinase é, is féidir bac a chur go héifeachtach ar an receptor fachtóir fáis eipideirm daonna -1 (ErbB1) agus receptor fachtóir fáis eipideirm daonna (ErbB2) gníomhaíocht tyrosine kinase de -2.Tá sé uathúil sa mhéid is gur féidir leis ról a bheith aige ar bhealaí éagsúla, ionas nach bhfaighidh cealla ailse chíche an comhartha atá ag teastáil le haghaidh fáis.Is é an mheicníocht gníomhaíochta ná bac a chur ar shuíomhanna ATP intracellular EGFR (ErbB-1) agus HER2 (ErbB-2) chun fosfarú agus gníomhachtú cealla meall a chosc, agus chun bac a chur ar íos-rialáil comharthaíochta ag EGFR (ErbB-1) agus HER2 (ErbB-1) dhá chomhiomlán aonchineálach agus ilchineálach.Úsáidtear an meascán de (CAS: 231277-92-2) le Capecitabine chun cóireáil a dhéanamh ar othair a bhfuil ailse chíche chun cinn nó metastatach acu le overexpression de receptor epidermal daonna2, atá cóireáilte cheana féin le anthracyclines, paclitaxel, agus trastuzumab.Tá sé léirithe ag trialacha cliniciúla go ndéileálann sé go héifeachtach le hothair ailse de chineál HER2 a bhfuil frithsheasmhacht in aghaidh Herceptin acu.
Tá Lapatinib i gcomhcheangal le Capecitabine oiriúnach chun cóireáil a dhéanamh ar othair ailse chíche chun cinn nó meiteastatach le HER2 (overexpression ErbB-2) agus cóireáil roimhe seo lena n-áirítear anthracyclines, paclitaxel agus trastuzumab.
Is féidir le táibléad in vitro Lapatinib bac a chur ar CYP3A4 agus CYP2C8 ag tiúchan teiripeacha, agus iad a mheitibiliú go príomha ag CYP3A4.is féidir le drugaí a chuireann bac ar ghníomhaíocht na heinsíme seo méadú suntasach ar thiúchan drugaí fola Lapatinib.Is féidir le Ketoconazole, 0.2g gach uair, 2 uair/d, AUC Lapatinib a mhéadú 3 ~ 7 huaire agus an leathré a fhadú 1.7 uair tar éis 7 lá.Ghlac oibrithe deonacha sláintiúla inducer CYP3A4 ó bhéal, 100 mg gach uair, dhá uair sa lá, agus d'athraigh siad go 200mg gach uair tar éis 3 lá, ag roinnt 17 lá dhá uair sa lá.Tháinig laghdú 72% ar AUC de Lapatinib.Is foras iompair é Lapatinib do P-glycoprotein, agus d'fhéadfadh drugaí a chuireann bac ar glycoprotein tiúchan fola an druga a mhéadú.
Is druga nua é Lapatinib le haghaidh teiripe spriocdhírithe ailse chíche arna fhorbairt ag GlaxoSmithKline, RA.Is inhibitor tyrosine kinase é a fhéadfaidh bac a chur go héifeachtach ar receptor fachtóir fáis eipideirm daonna -1 (ErbB1) agus receptor fachtóir fáis eipideirm daonna -2 (ErbB2) gníomhaíocht tyrosine kinase.Tá sé uathúil sa mhéid is gur féidir leis feidhmiú ar bhealaí éagsúla ionas nach féidir le cealla ailse chíche na comharthaí a theastaíonn le haghaidh fáis a fháil.Is é an mheicníocht gníomhaíochta ná bac a chur ar shuíomhanna ATP EGFR (ErbB-1) agus HER2 (ErbB-2) i gcealla chun fosfarú agus gníomhachtú cealla meall a chosc, agus comharthaí síos-rialála a bhlocáil trí dimers aonchineálach agus ilchineálach de EGFR (ErbB). -1) agus HER2(ErbB-1).Tagraíonn teiripe mhóilíneach spriocdhírithe le haghaidh ailse chíche do chóireáil oncogenes agus táirgí léirithe gaolmhara a bhaineann le tarlú agus forbairt ailse chíche.Déanann drugaí spriocdhírithe móilíneacha cealla meall a chosc nó a mharú trí thrasuíomh comhartha i gcealla meall nó i gcealla gaolmhara a bhac chun athruithe ar léiriú géine cille a rialú.ar 14 Márta, 2007, d'fhormheas riarachán bia agus drugaí na SA an teaglaim de lapatinib agus xeloda (capecitabine) chun cóireáil a dhéanamh ar othair ailse chíche chun cinn nó meiteastatach atá ró-léirithe ag receptor fachtóir epidermach daonna 2 (ErbB2) agus cóireáilte le anthracyclines, paclitaxel agus trastuzumab .Léiríonn trialacha cliniciúla go bhfuil éifeachtaí cliniciúla maith ag an táirge seo freisin d'othair ailse chíche HER2 a d'fhorbair frithsheasmhacht in aghaidh drugaí le Roche's Herceptin (Herceptin).Is druga frithailse nua spriocdhírithe é lapatinib.Féadfaidh sé gníomhú ar spriocanna Her-1 agus Her-2 ag an am céanna.Tá éifeacht bhitheolaíoch an mhodha gníomhaíochta seo ar iomadú agus fás cealla siadaí i bhfad níos mó ná an éifeacht a bhíonn ag aon sprioc amháin.Tagraíonn na drugaí teiripeacha spriocdhírithe mar a thugtar orthu do dhrugaí a úsáideann gabhdóirí áirithe, géinte nó príomhphróitéiní mar spriocanna chun cealla meall gaolmhara a mharú ar bhealach spriocdhírithe.