Lopinavir CAS 192725-17-0 API Coscóir Protease VEID Frith-VEID Ard-íonachta COVID-19
Soláthar Monaróir le Ard-íonachta agus Cáilíocht Cobhsaí
Ainm Cheimiceach: Lopinavir
CAS: 192725-17-0
Coscóir Protease Peptidomimetic Roghnach VEID-1 an-chumhachtach
Táirge Taighde Gaolmhar COVID-19
API Ardchaighdeáin, Táirgeadh Tráchtála
Ainm Cheimiceach | Lopinavir |
Comhchiallaigh | LPV;ABT-378;Kaletra |
Uimhir CAS | 192725-17-0 |
Uimhir CAT | RF- API73 |
Stádas Stoc | I Stoc, Scála Táirgthe Suas go Na Céad Cileagram |
Foirmle Mhóilíneach | C37H48N4O5 |
Meáchan Móilíneach | 628.81 |
Stóráil Fadtéarmach | Stóráil fadtéarmach ag 2-8 ℃ |
Branda | Ceimiceach Ruifu |
Mír | Sonraíochtaí |
Dealramh | Bán go Púdar Lasmuigh den Bhán |
Tuaslagthacht | Intuaslagtha go Saor i Meatánól agus in Eatánól, Intuaslagtha i 2-Propanol |
IR aitheantais | Tá speictream ionsúcháin infridhearg an tsampla tástála ag teacht le speictream an chaighdeáin tagartha |
HPLC aitheantais | Freagraíonn am coinneála an tsampla tástála leis an gcaighdeán tagartha |
Ábhar Uisce (le KF) | ≤4.0% |
Rothlú Optúil Sonrach | -22.0° go -26.0° |
Iarmhar ar Adhaint | ≤0.20% |
Miotail Trom | ≤20ppm |
Leáphointe | 124.0 go 127.0 ℃ |
Fuinseog sulfáit | ≤0.20% |
Tuaslagóir iarmharach (eatánól) | ≤0.50% |
Substaintí Gaolmhara | (HPLC, Limistéar%) |
Eisíontas 1 | |
Eisíontas B (RRT=0.07) | ≤0.20% |
Eisíontas I (RRT=1.10) | ≤0.20% |
Aon Eisíontas Eile | ≤0.10% |
Eisíontas 2 | Aon Eisíontas Aonair Eile ≤0.10% |
Neamhíonachtaí Iomlána ó Nós Imeachta 1 agus 2 | ≤0.70% |
Neamhíonachtaí Iomlána | ≤1.0% |
Measúnacht (le HPLC) | 98.0%~102.0% |
Caighdeán Tástála | Caighdeán Fiontair |
Úsáid | Coscóir Roghnach Peptidomimetic VEID-1 Protease, Táirge Taighde Gaolmhara COVID-19 |
Pacáiste: Buidéal, mála scragall alúmanaim, druma cairtchláir, 25kg/Drum, nó de réir riachtanas an chustaiméara.
Coinníoll Stórála:Stóráil i gcoimeádáin séalaithe in áit fhionnuar agus tirim;Cosain ó sholas, ó thaise agus ó inmhíolú lotnaidí.
Is éard atá i Lopinavir (ABT-378) an-chumhachtach, coscaire peptidomimetic roghnach den protease VEID-1, le Kis de 1.3 go 3.6 pm do chineál fiáin agus mutant VEID protease.Gníomhaíonn Lopinavir trí aibiú VEID-1 a ghabháil, rud a chuireann bac ar a ionfhabhtaíocht.Is inhibitor SARS-CoV 3CLpro é Lopinavir freisin le IC50 de 14.2 μM.Is antiretroviral é Lopinavir den rang inhibitor protease.Cosc ar protease VEID-1 scoilteacht an réamhtheachtaithe víreasach polyprotein agus mar thoradh ar an scaoileadh neamhaibí, virions noninfectious.Comhpháirt de theiripe teaglaim chun VEID/SEIF a chóireáil.Seoladh Lopinavir, an séú coscaire protease VEID sa rang “navir”, i gcomhfhoirmliú le ritonavir, coscaire próitéáis VEID eile a cuireadh ar an margadh cheana féin (Abbott, 1996);tugadh isteach an fhoirmliú bunaidh seo mar Kaletra le húsáid i gcomhcheangal le coscairí tras-scríbhinne droim ar ais nucleoside nó neamh-núicléasíde chun SEIF a chóireáil i ndaoine fásta agus i leanaí.Is comhdhúil peptomimetic é Lopinavir le croí struchtúrach comhionann le croí ritonavir, ar ar tugadh isteach grúpaí críochfoirt, go háirithe valine modhnaithe, trí nósanna imeachta cúplála peptide.Is coscaire iomaíoch láidir é Lopinavir ar protease VEID-I a thaispeánann ardacmhainneacht i gcoinne sócháin atá frithsheasmhach in aghaidh ritonavir.I roinnt speiceas ainmhithe, léirigh staidéir chógaschinéiteach le comhlachas lopinavirlritonavir go raibh feabhas suntasach tagtha ar airíonna measartha lopinavir i láthair ritonavir, i dtéarmaí Cmax agus fad na gníomhaíochta.