Tacrolimus FK-506 Fujimycin CAS 104987-11-3 Monarcha API Ard-íonachta

Is druga imdhíonta é Tacrolimus (freisin FK-506 nó Fujimycin) a bhfuil a phríomhúsáid tar éis trasphlandú orgáin chun gníomhaíocht chóras imdhíonachta an othair a laghdú agus mar sin an baol go ndiúltófar orgáin.Úsáidtear é freisin in ullmhúchán i mbéal an phobail i gcóireáil dheirmitíteas atópach dian, uveitis teasfhulangach dian tar éis trasphlandú smeara, agus an riocht craiceann vitiligo.Baineadh Tacrolimus den chéad uair as brat coipthe Streptomyces tsukuba, miocrób ithreach a fuarthas i Tsukuba, an tSeapáin.Faightear an t-ainm tacrolimus tríd an 't' a ghlacadh le haghaidh Tsukuba, ainm an tsléibhe inar baineadh an sampla ithreach, 'acrol' le haghaidh macrailíde agus 'imus' le haghaidh imdhíon-bhrú.Cé nach bhfuil baint struchtúrach aige le cyclosporin, taispeánann tacrolimus speictream comhchosúil d'éifeachtaí imdhíonachta don ghníomhaire seo ag an leibhéal ceallach agus móilíneach.Léirigh staidéir tosaigh go raibh tacrolimus ina imdhíon-bhrú cumhachtach, ag taispeáint thart ar 100-huaire níos mó in vitro potency ná cyclosporin chun cosc ​​a chur le gníomhachtú cille T.Léirigh staidéir in vivo ina dhiaidh sin go bhfuil tacrolimus éifeachtach ó thaobh galair uathdhíonachta spontáineacha agus turgnamhacha a chosc, agus chun diúltú allograft agus seineagrafaíocht a chosc i múnlaí ainmhithe de thrasphlandú orgáin.Ar dtús, baineadh úsáid as tacrolimus chun imdhíonacht sistéamach a dhéanamh ar othair a ndearnadh trasphlandú allagraft orthu chun stop a chur lena gcuid graftaí nua a dhiúltú.Go gairid, áfach, trí leas a bhaint as serendipity na heolaíochta, tugadh faoi deara go bhféadfadh tacrolimus torthaí fabhracha a thabhairt maidir le neamhoird chraiceann i gcuid de na hothair a ndearnadh trasphlandú orthu.Mar sin tá tuiscint níos fearr ar phaiteolaíocht an chraiceann mar thoradh ar fhionnachtain tacrolimus, mar shampla dermatitis atópach.Ina dhiaidh sin, tuairiscíodh feidhmeanna tráthúla eile de tacrolimus agus tá úsáid an ghníomhaire seo i deirmeolaíochta ag leathnú de réir a chéile.