Hidreaclóiríd Aigéad Tras-4-Démheitiolaimíncrótónach CAS 848133-35-7 Íonacht >98.0% (HPLC) Afatinib Dimaleate Intermediate
Meánrang Soláthar Ceimiceach Ruifu de Afatinib
Afatinib CAS 439081-18-2
Afatinib Dimaleate CAS 850140-73-7
(S)-(+)-3- Hidroxytetrahydrofuran CAS 86087- 23-2
(Démheitiolaimín)aicéitildéad Dé-eitile Aicéalóg CAS 3616-56-6
Hidreaclóiríd Aigéad Tras-4-Démheitiolaimíncrótónach CAS 848133-35-7
Aigéad Diethylphosphonoacetic CAS 3095-95-2
7-Fluoro-6- Nitroquinazolin-4(1H)-amháin CAS 162012-69-3
7-Chloro-6-Nitro-4-Hidroxyquinazoline CAS 53449-14-2
N-(3-Clóra-4-Fluarafheinile)-7-Fluara-6- Nitroquinazolin-4-Aimín CAS 162012-67-1
(S)-N4-(3-Clóra-4-Fluarafheinile)-7-((Teitrihidreafuran-3-il)ocsa)quinazoline-4,6-DiamineCAS 314771-76-1
(S)-N-(3-Clóra-4-Fluarafheinile)-6-Nítri-7-((Teitrihidrefuran-3-il)ocsa)quinazolin-4-AimínCAS 314771-88-5
Ainm Cheimiceach | Hidreaclóiríd Aigéad tras-4-Dimethylaminocrotonic |
Comhchiallaigh | Aigéad tras-4-Dimethylaminocrotonic HCl;(E)-4-(Dimethylamino)-2-Hidreaclóiríd Aigéad Bhúitéineach;(E)-4-Hidreaclóiríd Aigéad Démheitiolaimioncrótónach;(2E)-4-(Démheitiolaimín)but-2-Hidreaclóiríd Aigéad Enóic;Afatinib int-2 |
Uimhir CAS | 848133-35-7 |
Stádas Stoc | I Stoc, Scála Tráchtála |
Foirmle Mhóilíneach | C6H12ClNO2 |
Meáchan Móilíneach | 165.62 |
Íogaireacht | Hygroscópach.Íogaire Taise |
Leáphointe | 160.0 go 164.0 ℃ |
Tuaslagthacht | DMSO (beagán), meatánól (beagán), Uisce (beagán) |
COA & MSDS | Ar fáil |
Bunús | Shanghai, An tSín |
Branda | Ceimiceach Ruifu |
Mír | Sonraíochtaí |
Dealramh | Bán go Púdar Beagnach Bán |
Modh íonachta / Anailíse | >98.0% (HPLC) |
Modh íonachta / Anailíse | >98.0% (NMR) |
Taise (KF) | <0.50% |
Iarmhar ar Adhaint | <0.20% |
Eisíontas Aonair | <0.50% |
Miotail Throma (mar Pb) | <20ppm |
Speictream Infridhearg | Comhlíonann an Struchtúr |
Speictream 1 H NMR | Speictream NMR prótón |
Caighdeán Tástála | Caighdeán Fiontair |
Úsáid | Idirmheánach Afatinib, Afatinib Dimaleate |
Pacáiste:Buidéal, mála scragall alúmanaim, 25kg/druim cairtchláir, nó de réir riachtanas an chustaiméara.
Coinníoll Stórála:Stóráil i gcoimeádáin séalaithe in áit fhionnuar agus tirim;Cosain ó solas agus taise.
Á sheoladh:Seachadadh go haer ar fud an domhain, ag FedEx / DHL Express.Seachadadh tapa agus iontaofa a sholáthar.
Ionstraim: Agilent 1200 crómatagraf HPLC HPLC, brathadóir DAD.
Colún: Agilent XDB-C18,250*4.6mm, 5μm
Céim shoghluaiste: B: 1.95g sulfonáit ochtán sóidiam + 8ml aigéad fosfarach + 5ml triethylamine + 500ml uisce
C: aicéatóintríle
Céim soghluaiste measctha a ullmhú: glac réiteach 400ml B agus 100ml acetonitrile, measc go críochnúil agus go cothrom, agus caidéal an leacht i gcéim amháin.
Ráta sreafa: 0.5ml/min54bar
Teocht an cholúin: 25 ℃
Tonnfhad: 210nm
Réiteach samplach: úsáideadh céim shoghluaiste mar thuaslagóir, sampla soladach: 0.0040g/2ml, méid an tsampla 2.0μl.
Is imoibrí é Hidreaclóiríd Aigéad Tras-4-Dimethylaminocrotonic (CAS: 848133-35-7) a úsáidtear in ullmhú gníomhairí antitumor coiscthe tyrosine kinase.Is féidir Hidreaclóiríd Aigéad Tras-4-Dimethylaminocrotonic a úsáid mar idirmheánach Afatinib (CAS: 439081-18-2), Afatinib Dimaleate (CAS: 850140-73-7), Neratinib (CAS: 698387-09-6).Is druga é Afatinib atá formheasta le haghaidh carcanóma scamhóg neamh-bheag cille (NSCLC), arna fhorbairt ag Boehringer Ingelheim.Feidhmíonn sé mar inhibitor angiokinase.Cosúil le Lapatinib agus Neratinib, is inhibitor tyrosine kinase (TKI) é Afatinib a chuireann bac dochúlaithe ar receptor fachtóir fáis eipideirm daonna 2 (Her2) agus kinases receptor fachtóir fáis epidermal (EGFR).Ní hamháin go bhfuil Afatinib gníomhach i gcoinne EGFRsócháin atá dírithe ar TKIanna den chéad ghlúin likeerlotinib nó gefitinib, ach freisin orthu siúd nach bhfuil íogair do na teiripí caighdeánacha sin.Mar gheall ar a ghníomhaíocht bhreise i gcoinne Her2, tá sé á imscrúdú maidir le hailse chíche chomh maith le hailse eile faoi thiomáint EGFR agus Her2.Is coscóir do-aisiompaithe receptor fachtóir fáis eipideirm (EGFR) é Neratinib arna fhorbairt ag cuideachta US Wyeth.Is spriocphointe iolrach é de choscóirí tyrosine kinase móilín beag go HER 2 agus HER1 tar éis Lapatinib, agus is inhibitor tyrosine kinase receptor ErbB do-aisiompaithe é.D'fhéadfadh Neratinib bac a chur go roghnach ar HER-1 agus HER-2 de theaghlach EGFR (ba é IC50 ná 92 nmol/L agus 59 nmol/L, faoi seach).Léirigh taighde cliniciúil go raibh éifeacht theiripeach suntasach ag Neratinib ar ailse scamhóg neamh-bheag cille, ailse drólainne agus ailse chíche.Léirigh an triail chliniciúil chéimⅡ gur léirigh Neratinib éifeachtúlacht agus caoinfhulaingt mhaith d'othair dhearfacha HER-2 a raibh ailse chíche chun cinn acu a fuair cóireáil Trastuzumab nó nach raibh.Críochnaíodh an chéim Ⅲ triail chliniciúil ailse chíche i Meán Fómhair 2014.