Baloxavir Marboxil CAS 1985606-14-1 Factaraidh API Càileachd Àrd
Is e Shanghai Ruifu Chemical Co., Earranta am prìomh neach-dèanamh de Baloxavir Marboxil (CAS: 1985606-14-1) le càileachd àrd.Faodaidh Ruifu Chemical lìbhrigeadh air feadh an t-saoghail, prìs farpaiseach, seirbheis sàr-mhath, meudan beaga is mòra a tha rim faighinn.Ceannaich Baloxavir Marboxil,Please contact: alvin@ruifuchem.com
Ainm Ceimigeach | Marboxil Baloxavir |
Co-fhaclan | BXM;S-033188 |
Àireamh CAS | 1985606-14-1 |
Inbhe Stoc | Ann an stoc, ìre toraidh suas gu ceudan cileagram |
Foirmle Molecular | C27H23F2N3O7S |
Cuideam Molecular | 571.55 |
Dùmhlachd | 1.57 ± 0.10 g / cm3 |
Fuasgladh | Soluble ann an DMSO |
Stòradh fad-ùine | Stòradh fad-ùine aig -20 ℃ |
COA & MSDS | Ri fhaighinn |
Tùs | Shanghai, Sìona |
Brand | Ceimigeach Ruifu |
Nì | Sònrachaidhean |
Coltas | Pùdar Geal gu Off-White |
Aithneachadh | Tha an IR Spectrum a rèir inbhe iomraidh Tha an ùine gleidhidh a rèir inbhe iomraidh |
Susbaint uisge (le KF) | ≤1.0% |
Call air tiormachadh | ≤1.0% |
Fuigheall air Ignition | ≤0.50% |
Meatailtean Trom | ≤20ppm |
Stuthan Co-cheangailte | |
Neo-eisimeileachd pearsanta as àirde | ≤0.50% |
Impurities iomlan | ≤1.0% |
Meud Particle | D90 Pass 150um |
Purity Chiral | ≥99.0% |
Purity | ≥99.0% |
Assay | 98.0%~102.0% |
Fuasglaidhean air fhàgail | Cumail ri riatanasan ICH |
Luingearachd | Shipping With Ice Pack |
Inbhe deuchainn | Inbhe Iomairt |
Cleachdadh | API, ann an làimhseachadh Influenza A agus Influenza B |
Pasgan:Botal, poca foil alùmanum, 25kg / druma cairt-bhòrd, no a rèir riatanas luchd-ceannach.
Suidheachadh stòraidh:Cùm an soitheach dùinte gu teann agus stòr ann an taigh-bathair fionnar, tioram (2 ~ 8 ℃) agus air a dheagh fhionnarachadh air falbh bho stuthan neo-fhreagarrach.Dìon bho sholas is taiseachd.
Luingearachd:Lìbhrigeadh gu cruinne air adhair, le FedEx / DHL Express.Thoir seachad lìbhrigeadh luath agus earbsach.
Tha Baloxavir Marboxil (CAS: 1985606-14-1, BXM, S-033188, Xofluza) na dhroga anti-bhìorasach a chaidh a leasachadh le Shionogi Co., companaidh cungaidh Iapanach agus Roche airson làimhseachadh influenza A agus galairean cnatan mòr B.Chaidh an droga aontachadh an toiseach airson a chleachdadh ann an Iapan sa Ghearran 2018 agus chaidh aontachadh leis an FDA air 24 Dàmhair, 2018 airson làimhseachadh cnatan mòr neo-fhillte ann an euslaintich 12 bliadhna a dh’ aois agus nas sine a tha air a bhith samhlachail airson gun a bhith nas fhaide na 48 uair Label.Tha dòigh gnìomh sònraichte aig Baloxavir marboxil, neach-dìon cap-endonuclease, an taca ris a’ chlas dhrogaichean inhibitor neuraminidase a th’ ann an-dràsta a thathas a’ cleachdadh airson galairean influenza a làimhseachadh.Tha Baloxavir Marboxil na dhroga ùr an-aghaidh a’ chnatain mhòir le uidheamachd gnìomh ùr.Is e Baloxavir Marboxil an toradh de Baloxavir Acid (S-033447) a tha gu làidir agus gu roghnach a’ bacadh an endonuclease a tha an urra ri cap taobh a-staigh fo-aonad polymerase PA de bhìorasan cnatan mòr A agus B, a’ leantainn gu casg air tar-sgrìobhadh RNA agus ath-riochdachadh.Chaidh sgrùdadh a dhèanamh cuideachd air Baloxavir airson a chomas air COVID-19 a làimhseachadh ach cha deach buannachd dearbhaidh fhaicinn.
Tha Baloxavir Marboxil na àidseant teirpeach cnatan mòr, gu sònraichte, neach-dìon enzyme a tha ag amas air gnìomhachd endonuclease a tha an urra ri caip bhìoras cnatan mòr, aon de ghnìomhachd an iom-fhillte bhìoras polymerase.Gu sònraichte, tha e a ’cur bacadh air pròiseas ris an canar spìonadh caip, leis am bi am bhìoras a’ faighinn primers goirid, cuibhrichte bho ath-sgrìobhaidhean RNA cealla aoigheachd, a bhios e an uairsin a ’cleachdadh airson synthesis polymerase-catalyzed de na mRNAn viral a tha a dhìth.Bidh fo-aonad polymerase a’ ceangal ri ro-mRNAn an aoigh aig na bonaidean 5 ’aca, agus an uairsin bidh gnìomhachd endonuclease an polymerase a’ catalachadh a sgoltadh “às deidh 10-13 nucleotides”.Mar sin, tha an uidheamachd aige eadar-dhealaichte bho luchd-bacadh neuraminidase leithid Oseltamivir agus Zanamivir.
Tha Baloxavir Marboxil na neach-dìon roghnach de endonuclease cap-eisimeil cnatan mòr a chuireas casg air gnìomh polymerase agus mar sin mac-samhail bhìoras mRNA influenza 5, 3. Tha e air gnìomhachd therapach a nochdadh an-aghaidh galairean bhìoras influenza A agus B, a’ toirt a-steach gathan a tha an aghaidh riochdairean gnàthach anti-bhìorasach 1. a’ bacadh einnsein a tha a dhìth airson ath-riochdachadh viral, mar sin a’ làimhseachadh galair bhìoras cnatan mòr 5, Label agus a’ lughdachadh nan comharran co-cheangailte ri galair.Chaidh sealltainn gu robh aon dòs den àidseant seo nas fheàrr na placebo ann a bhith a’ faochadh comharraidhean cnatan mòr agus nas fheàrr na an dà chuid oseltamivir agus droga placebo ann am builean virologic (air a chomharrachadh le lughdachadh viral air a lughdachadh).
Tha Baroxavir freagarrach airson euslaintich ≥ 12 bliadhna a dh'aois a tha a 'fulang le cnatan mòr neo-fhillte agus nach eil na comharraidhean aca nas fhaide na 48 uair a thìde.Bu chòir aire a thoirt do chuingealachaidhean cungaidh-leigheis: bidh bhìoras influenza ag atharrachadh thar ùine, agus tha feartan ann leithid seòrsa bhìoras agus subtype.Cho luath ‘s a dh’ atharraicheas an aghaidh dhrogaichean a ’bhìoras agus pathogenicity a’ bhìoras, dh ’fhaodadh èifeachd clionaigeach dhrogaichean anti-bhìoras a bhith air a lagachadh.Nuair a bhios tu a’ co-dhùnadh am bu chòir dhut basalovir dipivoxil a ghabhail, bu chòir beachdachadh air an fhiosrachadh a tha ri fhaighinn mu cho cugallach ‘s a tha cuideam bhìoras epidemic ionadail don druga.
Is e cungaidh-leigheis cnatan mòr a th’ ann am Baloxavir Marboxil, anti-bhìoras, a thèid a ghabhail mar chlàr dòs singilte, beòil, le daoine fa leth a tha 12 bliadhna a dh’ aois no nas sine, a tha air comharran a’ ghalair seo a nochdadh airson gun a bhith nas fhaide na 48 uairean. baloxavir marboxil air a thoirt seachad às deidh 48 uair nach deach a dhearbhadh.
Cha bu chòir Baloxavir Marboxil a bhith air a cho-rianachd le toraidhean bainne, deochan daingnichte le calcium, no laxatives, antacids, no stuthan beòil anns a bheil calcium, iarann, magnesium, selenium, alùmanum no sinc.
Tha frith-bhuaidhean cumanta às deidh rianachd dòs singilte de baloxavir marboxil a ’toirt a-steach a’ bhuineach, bronchitis, fuachd chumanta, ceann goirt, agus nausea.Chaidh aithris air droch thachartasan ann an 21% de dhaoine a fhuair baloxavir, 25% den fheadhainn a fhuair placebo, agus 25% de Oseltamivir.
Thug patent Iapanach JP6212678 cunntas air an dòigh synthesis de Baloxavir Marboxil.Chaidh searbhag 3, 4-difluorobenzoic a chleachdadh mar stuth amh gus freagairt le DMF fo ghnìomhachd LDA gus searbhag 2-formyl-3, 4-difluorobenzoic fhaighinn.An uairsin bidh e a 'cruthachadh thioacetal le thiophenol, an uairsin tha e air a lùghdachadh agus air a sgaradh le borane gus 2-phenylthiomethyl -3, 4-difluorob, 8-difluorodibenzo [B, e] thiazepine -11 (6H) -one fhaighinn, agus mu dheireadh am prìomh chriomag thiazepine 7, 8-difluoro-6,11-dihydrodibenzo [B, e] thiazepine -11-alcohol air fhaighinn fo lùghdachadh sodium borohydride.A ’cleachdadh searbhag 3-(benzyloxy) -4-oxo-4H-pyran-2-carboxylic gus freagairt le tert-butyl formate às deidh esterification gus 3- (benzyloxy) -1- ((tert-butoxycarbonyl) amino) fhaighinn -4-oxo -1, 4-dihydropyridine-2-methyl formate hydrate, agus an uairsin le 2- (2, 2-dimethoxyethoxy) bidh ethylamine a ’dol tro ath-bhualadh iomlaid urethane, agus an uairsin a’ cuairteachadh fo ghnìomhachd searbhag methanesulfonic gus 7- (benzyloxy) -3 fhaighinn, 4,12,12a-tetrahydro-1H-[1,4] oxazino [3,4-c] pyridino [2,1-f] [1,2,4] triazine -6, hemihydrate 8-dione, an uairsin is e co-dhlùthaichte le (R) -tetrahydrofuran -2-formic acid, an uairsin air a chriostalachadh agus air a rèiteachadh, agus an uairsin thèid a 'bhuidheann cuideachaidh chiral a thoirt air falbh gus am faighear am prìomh mholacile fàinne pàrant chiral (R) -7- (benzyloxy) -3,4,12, 12a-tetrahydro-1H-[1,4] oxazino [3,4-c] pyrido [2,1-f] [1,4] Triazine-6, 8-dione.An uairsin bidh am moileciuil fàinne prìomh phàrant air a chleachdadh airson iomlaid le n-hexanol fo ghnìomhachd ath-ghnìomhaiche Grignard, agus an uairsin leis a’ phrìomh chriomag thiazepine 7,8-difluoro-6, 11-dihydrodibenzo [B, e] thiazepine -11-alcohol docking , agus mu dheireadh debutylation agus dùmhlachd le methyl chloroformate gus an toradh deireannach fhaighinn Baloxavir Marboxil.