Lopinavir CAS 192725-17-0 API Neach-bacadh protease HIV an-aghaidh HIV Àrd-ghlanachd COVID-19

Tha Lopinavir (ABT-378) na neach-dìon peptidomimetic fìor chumhachdach, roghnach den protease HIV-1, le Kis de 1.3 gu 3.6 pM airson seòrsa fiadhaich agus mutant HIV protease.Bidh Lopinavir ag obair le bhith a’ cur stad air aibidh HIV-1 agus mar sin a’ cur bacadh air gabhaltachd.Tha Lopinavir cuideachd na neach-dìon SARS-CoV 3CLpro le IC50 de 14.2 μM.Tha Lopinavir na antiretroviral den chlas inhibitor protease.Tha casg air protease HIV-1 a’ cur casg air sgoltadh an ro-ruithear polyprotein viral agus a’ leantainn gu bhith a’ leigeil ma sgaoil virions neo-aibidh, neo-gabhaltach.Pàirt de leigheas measgachaidh airson HIV/AIDS a làimhseachadh.Chaidh Lopinavir, an siathamh neach-dìon protease HIV anns a’ chlas “navir”, a chuir air bhog ann an coformulation le ritonavir, neach-dìon protease HIV eile a chaidh a mhargaidheachd mar-thà (Abbott, 1996);chaidh an cruthachadh tùsail seo a thoirt a-steach mar Kaletra airson a chleachdadh an co-bhonn ri luchd-bacadh transcriptase cùl nucleoside no neo-nucleoside airson làimhseachadh AIDS ann an inbhich agus clann.Tha Lopinavir na todhar peptidomimetic le cridhe structarail co-ionann ri cridhe ritonavir, air an deach buidhnean crìochnachaidh, gu sònraichte valine atharraichte, a thoirt a-steach le modhan ceangail peptide.Tha Lopinavir na neach-dìon farpaiseach làidir de protease HIV-I a’ nochdadh comas àrd an aghaidh mùthaidhean a tha an aghaidh ritonavir.Ann an grunn ghnèithean bheathaichean, sheall sgrùdaidhean pharmacokinetic leis a’ chomann lopinavirlritonavir gun deach feartan beaga lopinavir a leasachadh gu mòr an làthair ritonavir, a thaobh Cmax agus fad a’ ghnìomhachd.