Ramelteon Eadar-mheadhanach 12 CAS 1053239-39-6 Purity > 98.0% (HPLC)

Tha 2-(2,6,7,8-Tetrahydro-1H-Indeno[5,4-b] furan-8-yl)ethanamine Hydrochloride (CAS: 1053239-39-6) na eadar-mheadhanach de Ramelteon (CAS: 196597-). 26-9).Eu-coltach ris a’ mhòr-chuid de làimhseachadh insomnia a tha ag amas air ionad gabhadair GABA (searbhag g-aminobutyric), tha Ramelteon na agonist den ghlacadair melatonin.Gu sònraichte, tha roghainn àrd aige airson na subtypes MT1 agus MT2, a tha air a bhith an sàs ann an cumail suas ruitheaman circadian, thairis air an gabhadair MT3 le uallach airson gnìomhan melatonin eile.Tha an dìth dàimh aige chan ann a-mhàin airson ionad gabhadair GABA ach cuideachd gabhadairean neurotransmitter, dopaminerigic, opiate, agus benzodiazepine a’ moladh ìomhaigh sàbhailteachd leasaichte gun chomas mì-ghnàthachaidh de dhrogaichean hypnotic a tha ag amas air na gabhadairean sin.Mar sin, chan e droga clàraichte a th’ ann an Ramelteon.Tha metabolites bun-sgoile a’ toirt a-steach hydroxylation agus oxidation gu gnèithean carbonyl le metabolites àrd-sgoile mar thoradh air glucuronidation.Leis gur e CYP1A2 am prìomh isozyme a tha an sàs ann am metabolism hepatic Ramelteon, cha bu chòir a thoirt còmhla ri luchd-dìon làidir CYP1A2, leithid fluvoxamine.Mar thoradh air co-rianachd le aon chuid ketoconazole (bacadh CYP3A4) no fluconazole (bacadh cumhachdach CYP2C9) thàinig àrdachadh mòr ann an AUC agus Cmax, ach chuir an metabolism farsaing agus dùmhlachd plasma fìor caochlaideach Ramelteon bacadh air an fheum air atharrachadh dòs.Tha an cuir a-steach pacaid, ge-tà, a’ toirt rabhadh dha euslaintich mu cho-rianachd le luchd-dìon cumhachdach CYP3A4 agus CYP2C9.Stèidhichte air toradh nan deuchainnean clionaigeach, tha an dòs a thathar a’ moladh de Ramelteon 8mg air a thoirt taobh a-staigh 30 mionaid bho dhol dhan leabaidh.A bharrachd air a bhith faiceallach mu cho-rianachd le luchd-bacadh CYP, cha bu chòir a chleachdadh ann an euslaintich le fìor dhuilgheadas hepatic.B’ e na droch thachartasan, a chaidh fhaicinn ann an 5% de dh’ euslaintich ann an sgrùdaidhean clionaigeach, somnolence, dizziness, nausea, sgìths, ceann goirt, agus insomnia.