7-Fluoro-6-Nitroquinazolin-4(1H)-one CAS 162012-69-3 Pureza >99,0% (HPLC) Fábrica intermedia de dimaleato de afatinib

A 7-fluoro-6-nitroquinazolin-4(1H)-ona (CAS: 162012-69-3) é un intermediario do dimaleato de afatinib (CAS: 850140-73-7).O afatinib é unha familia irreversible de bloqueadores ErbB que suprimen a transmisión de información e bloquean as principais vías implicadas no crecemento e división das células cancerosas.Debido a que o mecanismo de transdución da información da familia ErbB pode ser desencadeado por múltiples homodímeros e heterodímeros, a inhibición simultánea de varios membros da familia ErbB (como EGFR, HER2, ErbB3 e ErbB4) pode interromper eficazmente a transdución de información posterior.O afatinib é un fármaco aprobado para o tratamento do carcinoma de pulmón de células non pequenas (NSCLC), desenvolvido por Boehringer Ingelheim.Actúa como un inhibidor da angioquinase.Do mesmo xeito que o lapatinib e o neratinib, o afatinib é un inhibidor da tirosina quinase (TKI) que tamén inhibe irreversiblemente o receptor 2 do factor de crecemento epidérmico humano (Her2) e as quinases do receptor do factor de crecemento epidérmico (EGFR).O afatinib non só é activo contra as mutacións de EGFR dirixidas a TKIs de primeira xeración como o gefitinib ou o lotinib, senón tamén contra as que non son sensibles a estas terapias estándar.Debido á súa actividade adicional contra Her2, está a ser investigado para o cancro de mama, así como para outros cancros provocados por EGFR e Her2.