Afatinib CAS 439081-18-2 Pureza > 99,5 % (HPLC) Fábrica

Afatinib, tamén coñecido como BIW-2992, (CAS: 439081-18-2) é o inhibidor dual potente e irreversible de segunda xeración do receptor do factor de crecemento epidérmico (EGFR) e do receptor do factor de crecemento epidérmico humano 2 (HER2) tirosina quinase. desenvolvido por Boehringer Ingelheim, Alemaña.É capaz de inhibir irreversiblemente a actividade da tirosina quinase ao sufrir a reacción de Michael co grupo tiol da cisteína na posición 797 do EGFR.O 12 de xullo de 2013, converteuse nun novo medicamento para o cancro de pulmón de células pequenas aprobado pola FDA dos Estados Unidos baixo o nome comercial de Gilotrif.Esta droga é unha tableta.Utilízase para o tratamento dos pacientes diagnosticados de cancro de pulmón de células non pequenas (NSCLC) metastásico coa perda do exón 19 ou da mutación L858R no exón 21 do receptor do factor de crecemento epidérmico tumoral (EGFR) confirmada mediante o kit aprobado. pola FDA.O medicamento tamén é eficaz no tratamento de pacientes HER2-positivos con cancro de mama avanzado.O afatinib pertence a unha clase de fármacos coñecidos como inhibidores da tirosina quinase.Os inhibidores da tirosina quinase están deseñados para bloquear a acción dun encima específico chamado tirosina quinase.Este encima xoga un papel importante na función das células, e é activo na promoción do crecemento e progresión do tumor.O afatinib traballa para inhibir a función de dous tipos de tirosina quinases: o receptor do factor de crecemento epidérmico (EGFR) e o Her2, que están "sobreexpresados" por varios tipos de cancro.Ao bloquear a función destas tirosina quinases, o afatinib pode evitar que as células cancerosas se dividan e crezan.