Dimaleato de afatinib CAS 850140-73-7 Pureza > 99,5 % (HPLC) API

O dimaleato de afatinib (CAS: 850140-73-7), a forma de sal dimaleato de afanitib, é un axente antineoplásico dispoñible por vía oral.O dimaleato de afatinib é un inhibidor da familia EGFR irreversible con IC50 de 0,5 nM, 0,4 nM, 10 nM e 14 nM para EGFRwt, EGFRL858R, EGFRL858R/T790M e HER2, respectivamente.O dimaleato de afatinib está indicado para o tratamento de primeira liña de pacientes con cancro de pulmón de células non pequenas (NSCLC) metastásico cuxos tumores teñan delecións do exón 19 do receptor do factor de crecemento epidérmico (EGFR) ou mutacións de substitución do exón 21 (L858R) detectadas pola FDA. proba aprobada.No pasado, o tratamento estándar cun réxime de quimioterapia dobrete a base de platino considerábase terapia estándar de primeira liña para todos os pacientes con NSCLC.Non obstante, a evidencia emerxente identificou subpoboacións nas que a terapia dirixida é máis eficaz, o que leva ao desenvolvemento de fármacos específicos para mutacións.Afatinib Dimaleate foi desenvolvido por Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals, Afatinib Dimaleate foi aprobado pola FDA en 2013 como un medicamento orfo co nome comercial Gilotrif.O dimaleato de afatinib sintetízase químicamente mediante métodos estándar.Dimaleato de afatinibNon só é activo contra mutacións de EGFR dirixidas por TKI de primeira xeración como erlotinib ou gefitinib, senón tamén contra mutacións como T790M que non son sensibles a estas terapias estándar.Debido á súa actividade adicional contra Her2, está a ser investigado para o cancro de mama, así como para outros cancros provocados por EGFR e Her2.