Dimaleato de afatinib intermedio CAS 314771-76-1 Pureza > 99,0 % (HPLC) Fábrica

(S)-N4-(3-cloro-4-fluorofenil)-7-((tetrahidrofuran-3-il)oxi)quinazolina-4,6-diamina (CAS: 314771-76-1) é un intermediario do dimaleato de afatinib (CAS: 850140-73-7).Afatinib é o inhibidor dual potente e irreversible de segunda xeración do receptor do factor de crecemento epidérmico (EGFR) e do receptor 2 do factor de crecemento epidérmico humano (HER2) tirosina quinase, desenvolvido por Boehringer Ingelheim, Alemaña.É capaz de inhibir irreversiblemente a actividade da tirosina quinase ao sufrir a reacción de Michael co grupo tiol da cisteína na posición 797 do EGFR.Función: 1. Do mesmo xeito que o lapatinib e o neratinib, o afatinib é un inhibidor da proteína quinase que tamén inhibe de forma irreversible o receptor 2 do factor de crecemento epidérmico humano (Her2) e as quinases do receptor do factor de crecemento epidérmico (EGFR).2. O afatinib non só é activo contra mutacións de EGFR dirixidas por TKI de primeira xeración como erlotinib ou gefitinib, senón tamén contra mutacións como T790M que non son sensibles a estas terapias estándar.Debido á súa actividade adicional contra Her2, está a ser investigado para o cancro de mama, así como para outros cancros provocados por EGFR e Her2.3. O afatinib é un fármaco para o tratamento de primeira liña de pacientes con distintos tipos de carcinoma de pulmón de células non pequenas (NSCLC) metastásico (mutación EGFR positiva).Actúa como un inhibidor covalente irreversible do receptor do factor de crecemento epidérmico de tirosina quinase (EGFR) e erbB-2 (HER2).