Baloxavir Marboxil CAS 1985606-14-1 API Factory High Quality
Shanghai Ruifu Chemical Co., Ltd. é o principal fabricante de Baloxavir Marboxil (CAS: 1985606-14-1) con alta calidade.Ruifu Chemical pode proporcionar entrega en todo o mundo, prezo competitivo, excelente servizo, pequenas e grandes cantidades dispoñibles.comprar Baloxavir Marboxil,Please contact: alvin@ruifuchem.com
Nome químico | Baloxavir Marboxil |
Sinónimos | BXM;S-033188 |
Número CAS | 1985606-14-1 |
Estado do stock | En stock, escala de produción ata centos de quilos |
Fórmula Molecular | C27H23F2N3O7S |
Peso Molecular | 571,55 |
Densidade | 1,57±0,10 g/cm3 |
Solubilidade | Soluble en DMSO |
Almacenamento a longo prazo | Almacenar a longo prazo a -20 ℃ |
COA e MSDS | Dispoñible |
Orixe | Shanghai, China |
Marca | Ruifu Química |
Elemento | Especificacións |
Aparición | Po de branco a branco roto |
Identificación | O espectro IR corresponde ao estándar de referencia O tempo de retención corresponde ao estándar de referencia |
Contido de auga (por KF) | ≤1,0 % |
Perda por secado | ≤1,0 % |
Residuo na ignición | ≤0,50 % |
Metais pesados | ≤ 20 ppm |
Substancias relacionadas | |
Máxima impureza individual | ≤0,50 % |
Total de impurezas | ≤1,0 % |
Tamaño de partículas | D90 Pase 150um |
Pureza Quiral | ≥99,0 % |
Pureza | ≥99,0 % |
Ensaio | 98,0 % ~ 102,0 % |
Disolventes Residuais | Cumprir cos requisitos ICH |
Envío | Envío con paquete de xeo |
Estándar de proba | Estándar empresarial |
Uso | API, no tratamento das Infeccións da Gripe A e da Gripe B |
Paquete:Botella, bolsa de papel de aluminio, tambor de cartón de 25 kg ou segundo o requirimento do cliente.
Condición de almacenamento:Manteña o recipiente ben pechado e gárdao nun almacén fresco, seco (2 ~ 8 ℃) e ben ventilado lonxe de substancias incompatibles.Protexer da luz e da humidade.
Envío:Entrega a todo o mundo por vía aérea, por FedEx/DHL Express.Proporcionar entrega rápida e fiable.
Baloxavir Marboxil (CAS: 1985606-14-1, BXM, S-033188, Xofluza) é un fármaco antiviral desenvolvido por Shionogi Co., unha compañía farmacéutica xaponesa e Roche para o tratamento das infeccións da gripe A e da gripe B.O medicamento foi aprobado inicialmente para o seu uso en Xapón en febreiro de 2018 e aprobado pola FDA o 24 de outubro de 2018 para o tratamento da gripe aguda sen complicacións en pacientes de 12 anos ou máis que presentasen síntomas durante non máis de 48 horas.O baloxavir marboxil, un inhibidor da cap-endonuclease, ten un mecanismo de acción único en comparación coa clase de fármacos inhibidores da neuraminidase existentes que se usan para tratar as infeccións da gripe.Baloxavir Marboxil é un novo fármaco antigripal cun novo mecanismo de acción.Baloxavir Marboxil é o profármaco do ácido baloxavir (S-033447) que inhibe de forma potente e selectiva a endonuclease dependente da tapa dentro da subunidade PA polimerase dos virus da gripe A e B, o que leva á inhibición da transcrición e replicación do ARN.Tamén se investigou o baloxavir polo seu potencial para tratar a COVID-19, pero non se observou ningún beneficio probado.
Baloxavir Marboxil é un axente terapéutico para a gripe, en concreto, un inhibidor enzimático dirixido á actividade endonuclease dependente da tapa do virus da gripe, unha das actividades do complexo polimerase do virus.En particular, inhibe un proceso coñecido como cap snatching, polo cal o virus obtén cebadores curtos e tapados a partir de transcritos de ARN da célula hóspede, que despois utiliza para a síntese catalizada pola polimerase dos seus ARNm virais necesarios.Unha subunidade da polimerase únese aos pre-ARNm do hóspede nas súas tapas 5', entón a actividade endonuclease da polimerase cataliza a súa escisión "despois de 10-13 nucleótidos".Polo tanto, o seu mecanismo é distinto dos inhibidores da neuraminidasa como oseltamivir e zanamivir.
Baloxavir Marboxil é un inhibidor selectivo da endonuclease dependente da tapa da gripe que impide a función da polimerase e, polo tanto, a replicación do ARNm do virus da gripe 5, 3. Demostrou actividade terapéutica contra as infeccións por virus da gripe A e B, incluíndo cepas resistentes aos axentes antivirais actuais 1. Este fármaco inhibe un encima necesario para a replicación viral, tratando así rapidamente a infección polo virus da gripe 5, Etiqueta e aliviando os síntomas asociados á infección.Unha única dose deste axente demostrou ser superior ao placebo para aliviar os síntomas da gripe e superior tanto ao oseltamivir como ao fármaco placebo nos resultados virolóxicos (marcados por unha diminución da carga viral).
Baroxavir é adecuado para pacientes ≥ 12 anos que padecen gripe aguda sen complicacións e cuxos síntomas non superen as 48 horas.Hai que prestar atención ás limitacións da medicación: o virus da gripe cambia co paso do tempo e hai factores como o tipo e o subtipo de virus.Unha vez que a resistencia aos medicamentos do virus e a patoxenicidade do virus cambian, a eficacia clínica dos medicamentos antivirais pode verse debilitada.Ao decidir se tomar basalovir dipivoxil, débese ter en conta a información dispoñible sobre a sensibilidade da cepa do virus epidémico local ao medicamento.
Baloxavir Marboxil é un medicamento para a gripe, un antiviral, que se toma como un comprimido de dose única, por vía oral, por persoas de 12 anos ou máis, que presentan síntomas desta infección durante non máis de 48 horas. A eficacia de baloxavir marboxil administrado despois de 48 horas non foi probado.
Baloxavir Marboxil non debe ser coadministrado con produtos lácteos, bebidas enriquecidas con calcio ou laxantes, antiácidos ou suplementos orais que conteñan calcio, ferro, magnesio, selenio, aluminio ou cinc.
Os efectos secundarios comúns despois da administración dunha única dose de baloxavir marboxil inclúen diarrea, bronquite, arrefriado común, dor de cabeza e náuseas.Os eventos adversos reportáronse no 21% das persoas que recibiron baloxavir, no 25% das que recibiron placebo e no 25% de Oseltamivir.
A patente xaponesa JP6212678 informou do método de síntese de Baloxavir Marboxil.O ácido 3,4-difluorobenzoico utilizouse como materia prima para reaccionar co DMF baixo a acción do LDA para obter ácido 2-formil-3,4-difluorobenzoico.Despois fórmase tioacetal co tiofenol, despois redúcese e sepárase con borano para obter 2-feniltiometil -3, 4-difluorob, 8-difluorodibenzo [B, e] tiazepina -11(6H)-ona e, finalmente, o fragmento clave de tiazepina. O alcohol 7,8-difluoro-6,11-dihidrodibenzo [B, e] tiazepínico -11 obtense baixo a redución de borohidruro de sodio.Usando ácido 3-(benciloxi)-4-oxo-4H-piran-2-carboxílico para reaccionar co formiato de terc-butilo despois da esterificación para obter 3-(benciloxi)-1-((terc-butoxicarbonil) amino) -4-oxo Hidrato de formiato de -1,4-dihidropiridina-2-metilo, e despois con 2-(2,2-dimetoxietoxi) etilamina sofre reacción de intercambio de uretano, e despois cicliza baixo a acción do ácido metanosulfónico para obter 7-(benciloxi)-3, 4,12,12a-tetrahidro-1H-[1,4] oxazino [3,4-c] piridino [2,1-f][1,2,4] triazina -6,8-diona hemihidrato, entón é condensado con ácido (R)-tetrahidrofurano-2-fórmico, despois cristalizado e resolto, e despois elimínase o grupo auxiliar quiral para obter a molécula do anel principal quiral (R)-7-(benciloxi)-3,4,12, 12a-tetrahidro-1H-[1,4] oxazino [3,4-c] pirido [2,1-f][1,4] Triazina-6,8-diona.A continuación, a molécula do anel pai clave úsase para intercambiar con n-hexanol baixo a acción do reactivo de Grignard, e despois co fragmento clave de tiazepina 7,8-difluoro-6, 11-dihidrodibenzo [B, e] acoplamento de tiazepina -11-alcohol. , e finalmente debutilación e condensación con cloroformiato de metilo para obter o produto final Baloxavir Marboxil.