Lapatinib Base CAS 231277-92-2 Pureza ≥99,0% (HPLC)
Nome químico | Base de Lapatinib |
Sinónimos | lapatinib;N-[3-cloro-4-[(3-fluorobencil)oxi]fenil]-6-[5-[[(2-(metilsulfonil)etil]amino]metil]furan-2-il]quinazolin-4-amina N-[3-cloro-4-[(3-fluorobencil)oxi]fenil]-6-[5-[[[2-(metilsulfonil)etil]amino]metil]-2-furil]-4-quinazolinamina |
Número CAS | 231277-92-2 |
Estado do stock | En stock |
Fórmula Molecular | C29H26ClFN4O4S |
Peso Molecular | 581.06 |
Punto de fusión | 141,0 ~ 149,0 ℃ |
Densidade | 1,381±0,06 g/cm3 |
COA e MSDS | Dispoñible |
Marca | Ruifu Química |
Elemento | Especificacións |
Aparición | Po cristalino case branco ou amarelo claro |
Identificación | IR;HPLC |
Pureza / Método de análise | ≥99,0 % (HPLC) |
Punto de fusión | 141,0 ~ 149,0 ℃ |
Perda por secado | ≤0,50 % |
Residuo na ignición | ≤0,10 % |
Metais pesados (como Pb) | ≤ 20 ppm |
Impurezas orgánicas volátiles | Cumprir o requisito |
Substancias relacionadas | |
Impureza única | ≤0,30 % |
Total de impurezas | ≤1,00 % |
Estándar de proba | Estándar empresarial |
Vida útil | 2 anos cando se almacena correctamente |
Uso | API, un tratamento oral para o cancro de mama |
Paquete: Botella, bolsa de papel de aluminio, 25 kg/tambor de cartón ou segundo o requirimento do cliente
Condición de almacenamento:Almacenar en recipientes pechados nun lugar fresco e seco;Protexer da luz e da humidade
API (CAS: 231277-92-2)é unha terapia dirixida á droga contra o cancro de mama, é un inhibidor da tirosina quinase, pode inhibir eficazmente o receptor do factor de crecemento epidérmico humano -1 (ErbB1) e a actividade da tirosina quinase do receptor do factor de crecemento epidérmico humano (ErbB2) de -2.É único en que pode desempeñar un papel de varias maneiras, polo que as células do cancro de mama non poden recibir o sinal necesario para o crecemento.O mecanismo de acción é inhibir os sitios ATP intracelulares EGFR (ErbB-1) e HER2 (ErbB-2) para evitar a fosforilación e activación das células tumorais, e bloquear a regulación á baixa da sinalización por EGFR (ErbB-1) e HER2 (ErbB-1) dous agregados homoxéneos e heteroxéneos.A combinación de (CAS: 231277-92-2) con capecitabina úsase para tratar pacientes con cancro de mama avanzado ou metastásico con sobreexpresión do receptor epidérmico humano2, xa tratados con antraciclinas, paclitaxel e trastuzumab.Os ensaios clínicos demostraron que tamén trata eficazmente aos pacientes con cancro de tipo HER2 con resistencia a Herceptin.
Lapatinib en combinación con capecitabina é axeitado para o tratamento de pacientes con cancro de mama avanzado ou metastásico con HER2 (sobreexpresión de ErbB-2) e tratamentos previos que inclúen antraciclinas, paclitaxel e trastuzumab.
Os comprimidos de lapatinib in vitro poden inhibir o CYP3A4 e o CYP2C8 a concentracións terapéuticas e son metabolizados principalmente polo CYP3A4.Os medicamentos que inhiben esta actividade enzimática poden aumentar significativamente a concentración de fármacos no sangue de Lapatinib.O ketoconazol, 0,2 g cada vez, 2 veces ao día, pode aumentar o AUC de Lapatinib entre 3 e 7 veces e prolongar a vida media 1,7 veces despois de 7 días.Os voluntarios sans tomaron inductor de CYP3A4 por vía oral, 100 mg cada vez, dúas veces ao día, e cambiaron a 200 mg cada vez despois de 3 días, compartindo 17 días dúas veces ao día.O AUC de lapatinib diminuíu nun 72%.O lapatinib é un medio de transporte para a glicoproteína P, e os medicamentos que inhiben a glicoproteína poden aumentar a concentración sanguínea da droga.
Lapatinib é un novo fármaco para a terapia dirixida ao cancro de mama desenvolvido por GlaxoSmithKline, Reino Unido.É un inhibidor da tirosina quinase que pode inhibir eficazmente a actividade do receptor do factor de crecemento epidérmico humano -1 (ErbB1) e do receptor do factor de crecemento epidérmico humano -2 (ErbB2).É único en que pode funcionar de varias maneiras para que as células do cancro de mama non poidan recibir os sinais necesarios para o crecemento.O mecanismo de acción é inhibir os sitios ATP de EGFR (ErbB-1) e HER2 (ErbB-2) nas células para evitar a fosforilación e a activación das células tumorais, e bloquear os sinais de regulación á baixa a través de dímeros homoxéneos e heteroxéneos de EGFR (ErbB). -1) e HER2(ErbB-1).A terapia molecular dirixida para o cancro de mama refírese ao tratamento de oncoxenes e produtos de expresión relacionados coa aparición e desenvolvemento do cancro de mama.Os fármacos con obxectivos moleculares inhiben ou matan as células tumorais bloqueando a transdución de sinais nas células tumorais ou nas células relacionadas para controlar os cambios na expresión dos xenes celulares.o 14 de marzo de 2007, a administración de alimentos e medicamentos dos Estados Unidos aprobou a combinación de lapatinib e xeloda (capecitabina) para o tratamento de pacientes con cancro de mama avanzado ou metastásico sobreexpresado polo receptor do factor epidérmico humano 2 (ErbB2) e tratados con antraciclinas, paclitaxel e trastuzumab. .Os ensaios clínicos demostran que este produto tamén ten bos efectos clínicos para pacientes con cancro de mama HER2 que desenvolveron resistencia aos medicamentos á Herceptin de Roche (Herceptin).o lapatinib é un novo fármaco contra o cancro dirixido.Pode actuar sobre os obxectivos Her-1 e Her-2 ao mesmo tempo.O efecto biolóxico deste modo de acción sobre a proliferación e crecemento das células tumorais é moito maior que o dun só obxectivo.Os chamados fármacos terapéuticos dirixidos fan referencia a fármacos que usan determinados receptores, xenes ou proteínas clave como dianas para matar células tumorais relacionadas dun xeito específico.