Apixaban Intermedio CAS 503615-03-0 3-Morfolino-1-(4-nitrofenil)-5,6-Dihidropiridin-2(1H)-ona Pureza ≥99,0% (HPLC)

A 3-morfolino-1-(4-nitrofenil)-5,6-dihidropiridin-2(1H)-ona (CAS: 503615-03-0) é o intermediario para a síntese de Apixaban (CAS: 503612-47-3) .
Apixaban é un novo tipo de inhibidor oral do factor Xa desenvolvido conxuntamente por Bristol-Myers Squibb e Pfizer.O nome comercial é Eratol, que é un novo tipo de anticoagulante oral.Ao inhibir un importante factor de coagulación Xa, Apixaban pode previr a produción de trombina e a trombose.
O 26 de abril de 2007, Bristol-Myers Squibb uniuse a Pfizer para anunciar a cooperación no desenvolvemento dun novo anticoagulante oral Apixaban propiedade de Bristol-Myers Squibb como unha alternativa actualizada á warfarina.Segundo o acordo de cooperación, Pfizer pagará un anticipo de 0.250 millóns de dólares a Bristol-Myers Squibb para facerse cargo do 60% do custo total de desenvolvemento do anticoagulante Apixaban (que se implantará a partir do 1 de xaneiro de 2007), mentres que Bristol-Myers Squibb asumirá o 40% restante, obtendo así o dereito a desenvolver e vender conxuntamente a droga.
En maio de 2011, Apixaban foi o primeiro en aprobar a prevención da trombose venosa en pacientes adultos sometidos a cirurxía de reemplazo electivo de cadeira ou xeonllo en 27 países da UE, Islandia e Noruega.
O 20 de novembro de 2012, a Comisión Europea aprobou Ererto (Apixaban) para a prevención do ictus e da embolia sistémica en pacientes adultos con fibrilación auricular non valvular (FANV) cun ou máis factores de risco.Posteriormente, a Administración Canadiense de Alimentos e Medicamentos, Xapón, e a FDA dos Estados Unidos aprobaron Ererto (Apixaban) para a prevención do ictus e da embolia sistémica en pacientes adultos con fibrilación auricular non valvular (FANV) cun ou máis factores de risco.
O 12 de abril de 2013, o novo fármaco anticoagulante Eloto (ELIQUIS) (apixaban) desenvolvido conxuntamente por Bristol-Myers Squibb e Pfizer anunciouse oficialmente na lista de China.Ererto é un novo inhibidor oral do factor Xa para a prevención do tromboembolismo venoso (TEV) en pacientes adultos sometidos a reemplazo electivo de cadeira ou xeonllo.A súa lista ofrece unha nova opción segura e eficaz para a anticoagulación clínica despois da cirurxía ortopédica e trae boas noticias aos pacientes chineses sometidos a reemplazo electivo de cadeira/xeonllo.Os estudos clínicos confirmaron que, en comparación con 40 mg de enoxaparina unha vez ao día, a administración oral 2 veces ao día de Eratol (Apixaban) 2,5 mg é máis eficaz para previr a tromboembolia venosa despois da cirurxía de reemplazo de cadeira ou xeonllo e non aumenta o risco de hemorraxia.