CAS 945667-22-1 Pureza > 99,0 % (HPLC) API

API (CAS: 945667-22-1) é un inhibidor selectivo e reversible da dipeptidil peptidase-4 (DPP4) que se pode usar para desenvolver tratamentos para a diabetes tipo 2.É un inhibidor selectivo e reversible de DPP4 con CI50 de 26 nM e Ki de 1,3 nM.Valor de CI50: 26 nM.Obxectivo: DPP4 in vitro: ten unha constante de inhibición Ki de 1,3 nM para a inhibición de DPP4, que é 10 veces máis potente que a sitagliptina (outros dous inhibidores de DPP4) con Ki de 13 e 18 nM.Ademais, demostra unha maior especificidade para DPP4 que para os encimas DPP8 ou DPP9 (400 e 75 veces, respectivamente).O metablito activo do mesmo é dúas veces menos potente que o proxenitor.Tanto (CAS: 945667-22-1) como o seu metabolito son altamente selectivos (>4000 veces) para a prevención da DPP4 en comparación con outras proteases.(CAS: 945667-22-1) reduce a degradación da hormona incretina péptido-1 semellante ao glucagón, mellorando así as súas accións, e asóciase coa función das células β melloradas e a supresión da secreción de glucagón.in vivo: é altamente eficaz. ao provocar notables melloras dependentes da dose na eliminación de glicosa no intervalo de doses de 0,13-1,3 mg/kg en ratos ob/ob en relación aos controis.