4-cloro-6-iodoquinazolina CAS 98556-31-1 Pureza > 98,0 % (HPLC)

A 4-cloro-6-iodoquinazolina (CAS: 98556-31-1) é un intermediario na síntese de Lapatinib (CAS: 231277-92-2) / Lapatinib Ditosylate Monohydrate (CAS: 388082-78-8).
O lapatinib é un novo medicamento terapéutico dirixido ao cancro de mama desenvolvido e fabricado por GlaxoSmithKline, que foi aprobado pola Administración de Drogas e Alimentos dos Estados Unidos o 13 de marzo de 2007. A indicación actualmente aprobada combínase coa capecitabina para o cancro de mama avanzado ou metastásico e as pacientes con cancro de mama. debe ser tratado con outros fármacos de primeira liña.O seu nome comercial nos Estados Unidos é Tykerb.O 14 de decembro de 2007, a Axencia Europea de Medicamentos (EMEA) aprobou a inclusión de Lapatinib en Europa baixo o nome comercial Tyverb.A terapia molecular dirixida para o cancro de mama refírese ao tratamento de oncoxenes e produtos de expresión relacionados coa aparición e desenvolvemento do cancro de mama.Os fármacos con obxectivos moleculares inhiben ou matan as células tumorais bloqueando a transdución de sinais nas células tumorais ou nas células relacionadas para controlar os cambios na expresión dos xenes celulares.O lapatinib é un inhibidor oral da tirosina quinase do factor de crecemento epidérmico de pequenas moléculas.Os ensaios clínicos demostraron que para as pacientes con cancro de mama HER2 que desenvolveron resistencia á Herceptin de Roche (Herceptin), o lapatinib ten un bo efecto clínico.As probas in vitro, Lapatinib tivo un efecto inhibidor do crecemento significativo nas liñas celulares de cancro de mama que sobreexpresaban Her-2.Nos ensaios de Fase I de cancro de mama avanzado con sobreexpresión de Her-2, Lapatinib tamén ten unha alta taxa efectiva e non ten resistencia cruzada a Herceptin (trastuzumab).Debido a que a súa estrutura é unha molécula pequena, a diferenza de Herceptin (trastuzumab), pode penetrar na barreira hematoencefálica e ten un certo efecto terapéutico sobre a metástase cerebral do cancro de mama.