Acetato de Cetrorelix CAS 130143-01-0 Pureza de péptidos antagonistas de GnRH (HPLC) ≥98,0% de alta calidade

O acetato de Cetrorelix (CAS 130143-01-0) é un antagonista da hormona liberadora de gonadotropina (GnRH) que se comercializa principalmente baixo a marca Cetrotide.Un decapéptido sintético, úsase na reprodución asistida para inhibir os aumentos prematuros da hormona luteinizante.O fármaco funciona bloqueando a acción da GnRH sobre a hipófisis, suprimindo así rapidamente a produción e acción da hormona luteinizante (LH) e da hormona estimulante do folículo (FSH).O acetato de Cetrorelix está composto por unha variedade de aminoácidos non naturais que impiden a ovulación precoz nos ensaios clínicos, o que leva á recollida de ovulación e á terapia de tecnoloxía de reprodución asistida para pacientes sometidas a estimulación ovárica controlada.
Indicación O acetato de Cetrorelix é unha hormona artificial que bloquea os efectos da hormona liberadora de gonadotropina (GnRH).Na tecnoloxía de reprodución asistida, en pacientes con estimulación ovárica controlada, previr a ovulación prematura.
Acción farmacolóxica O acetato de Cetrorelix é un antagonista da hormona liberadora de gonadotropinas (GnRH).O GnRH pode unirse aos receptores de membrana das células pituitarias.O acetato de cetrorelix únese competitivamente a estes receptores con GnRH endóxena, inhibindo así en función da dose a secreción da hormona luteinizante (LH) e da hormona estimulante do folículo (FSH) pola adenohipófise.O efecto inhibidor produciuse inmediatamente despois da administración de acetato de cetrorelix, e o efecto inhibidor podería manterse mediante un tratamento continuo.para as mulleres, o acetato de Cetrorelix pode atrasar o pico de LH, atrasando así a ovulación.Para as mulleres sometidas a estimulación ovárica, a duración da acción foi dependente da dose.Estímase que unha única dose de 3 mg de cetrorelix ten un efecto inhibidor de polo menos 4 días, cun efecto inhibidor de aproximadamente o 70 % o día 4. A administración repetida de 0,25 mg de acetato de cetrorelix cada 24 horas pode manter o seu efecto.O efecto antagonista hormonal do acetato de Cetrorelix reverteuse completamente ao final do tratamento tanto en animais como en humanos.
Actividade biolóxica O acetato de Cetrorelix é un potente antagonista do receptor GnRH cun valor IC50 de 1,21 nM.
IC50 obxectivo: GnRH 1,21 nM.