N-(5-amino-2-metilfenil)-4-(3-piridil)-2-pirimidina CAS 152460-10-1 Mesilato de imatinib Intermedio de alta pureza

Shanghai Ruifu Chemical Co., Ltd. é o principal fabricante e provedor de N-(5-Amino-2-metilfenil)-4-(3-piridil)-2-pirimidina (CAS: 152460-10-1) con alta calidade .
A N-(5-amino-2-metilfenil)-4-(3-piridil)-2-pirimidina (CAS: 152460-10-1) é un intermediario normalmente na síntese do mesilato de imatinib (CAS: 220127-57-1). ) API.
O mesilato de imatinib é unha pequena molécula que inhibe a proteína tirosina quinase c-Abl, unha quinase especialmente importante para a proliferación da leucemia mielóxena crónica (LMC).Un evento de translocación entre os cromosomas 9 e 22 xera o cromosoma Filadelfia, que despois produce a proteína de fusión Bcr-Abl cunha actividade quinase aberrante que promove a rápida proliferación celular.O mesilato de imatinib únese a esta quinase crucial, detendo o crecemento relacionado coa CML.Ademais, mostrouse que o mesilato de imatinib inhibe a PDGFR e as tirosina quinases asociadas con c-Kit.As formulacións que conteñen mesilato de imatinib utilizáronse no tratamento de varios cancros.
O mesilato de imatinib é un inhibidor da tirosina quinase.Altamente específico para BCR-ABL, o encima asociado á leucemia mielóxena crónica (LMC) e a certas formas de leucemia linfoblástica aguda (ALL).É un potente e selectivo inhibidor da tirosina quinase v-Abl (IC50 = 38 nM).Tamén inhibe PDGFR e c-kit.Mostra selectividade para v-Abl sobre un panel doutras proteína quinases de tirosina e serina/treonina.Inhibe selectivamente o crecemento estimulado polo PDGF das células PB-3 transformadas por v-abl e das células BALB/c 3T3 transformadas por v-sis in vitro.Mostra efectos antitumorales en ratos que levan células AMuLV ou BABL/c 3T3 v-sis.Inhibe a replicación de SARS-CoV e MERS-CoV in vitro (os valores de EC50 son 9,823 e 17,689 μM, respectivamente).