Ramelteon Intermediate 12 CAS 1053239-39-6 Pureza >98,0% (HPLC)

O clorhidrato de 2-(2,6,7,8-tetrahidro-1H-Indeno[5,4-b]furan-8-il)etanamina (CAS: 1053239-39-6) é un intermedio de Ramelteon (CAS: 196597-). 26-9).A diferenza da maioría dos tratamentos de insomnio que teñen como obxectivo o complexo receptor GABA (ácido g-aminobutírico), Ramelteon é un agonista do receptor da melatonina.En particular, ten unha alta selectividade para os subtipos MT1 e MT2, que estiveron implicados no mantemento dos ritmos circadianos, sobre o receptor MT3 responsable doutras funcións da melatonina.A súa falta de afinidade non só polo complexo receptor GABA senón tamén polos receptores de neurotransmisores, dopamineríxicos, opiáceos e benzodiazepínicos suxire un perfil de seguridade mellorado sen o potencial de abuso dos fármacos hipnóticos que teñen como obxectivo estes receptores.Como tal, Ramelteon non é unha droga programada.Os metabolitos primarios inclúen a hidroxilación e oxidación a especies carbonílicas con metabolitos secundarios resultantes da glucuronidación.Dado que o CYP1A2 é a principal isoenzima implicada no metabolismo hepático de Ramelteon, non se debe tomar en combinación con inhibidores potentes do CYP1A2, como a fluvoxamina.A administración concomitante de ketoconazol (un inhibidor de CYP3A4) ou fluconazol (un potente inhibidor de CYP2C9) deu lugar a aumentos significativos do AUC e da Cmax, pero o metabolismo extenso e as concentracións plasmáticas moi variables de Ramelteon impediron a necesidade de modificar a dose.Non obstante, o prospecto advirte aos pacientes sobre a administración concomitante con potentes inhibidores de CYP3A4 e CYP2C9.Segundo o resultado dos ensaios clínicos, a dose recomendada de Ramelteon é de 8 mg tomada dentro dos 30 minutos posteriores a deitarse.Ademais da precaución da coadministración con inhibidores do CYP, non se debe usar en pacientes con insuficiencia hepática grave.Os eventos adversos, observados no 5% dos pacientes en estudos clínicos, foron somnolencia, mareos, náuseas, fatiga, dor de cabeza e insomnio.