Afatinib Dimaleate CAS 850140-73-7 શુદ્ધતા >99.5% (HPLC) API

Afatinib Dimaleate (CAS: 850140-73-7), afanitib નું dimaleate મીઠું સ્વરૂપ, મૌખિક રીતે ઉપલબ્ધ એન્ટીનોપ્લાસ્ટીક એજન્ટ છે.Afatinib Dimaleate એ EGFRwt, EGFRL858R, EGFRL858R/T790M અને HER2 માટે અનુક્રમે 0.5 nM, 0.4 nM, 10 nM અને 14 nM ના IC50s સાથે ઉલટાવી શકાય તેવું EGFR કુટુંબ અવરોધક છે.Afatinib Dimaleate એ મેટાસ્ટેટિક નોન-સ્મોલ સેલ લંગ કેન્સર (NSCLC) ધરાવતા દર્દીઓની પ્રથમ લાઇનની સારવાર માટે સૂચવવામાં આવે છે જેમની ગાંઠોમાં એપિડર્મલ ગ્રોથ ફેક્ટર રીસેપ્ટર (EGFR) એક્સોન 19 ડિલીટેશન અથવા એક્સોન 21 (L858R) અવેજી પરિવર્તન હોય છે જેમ કે FDA- દ્વારા શોધાયેલ છે. માન્ય પરીક્ષણ.ભૂતકાળમાં, પ્લેટિનમ-આધારિત કીમોથેરાપી ડબલટ રેજીમેન સાથેની માનક સારવાર NSCLC ધરાવતા તમામ દર્દીઓ માટે પ્રમાણભૂત પ્રથમ-લાઇન ઉપચાર માનવામાં આવતી હતી.જો કે, ઉભરતા પુરાવાઓએ પેટા-વસ્તી ઓળખી છે જેમાં લક્ષિત ઉપચાર વધુ અસરકારક છે, જે પરિવર્તન-વિશિષ્ટ દવાઓના વિકાસ તરફ દોરી જાય છે.Afatinib Dimaleate ને Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals દ્વારા વિકસાવવામાં આવી હતી, Afatinib Dimaleate ને 2013 માં FDA દ્વારા ગિલોટ્રિફના વેપાર નામ હેઠળ અનાથ દવા તરીકે મંજૂરી આપવામાં આવી હતી.Afatinib Dimaleate પ્રમાણભૂત પદ્ધતિઓનો ઉપયોગ કરીને રાસાયણિક રીતે સંશ્લેષણ કરવામાં આવે છે.Afatinib Dimaleateએર્લોટિનિબ અથવા ગેફિટિનિબ જેવા પ્રથમ પેઢીના TKI દ્વારા લક્ષિત EGFR મ્યુટેશન સામે જ સક્રિય નથી, પરંતુ T790M જેવા મ્યુટેશન સામે પણ સક્રિય છે જે આ પ્રમાણભૂત ઉપચારો પ્રત્યે સંવેદનશીલ નથી.Her2 સામે તેની વધારાની પ્રવૃત્તિને કારણે, તે સ્તન કેન્સર તેમજ અન્ય EGFR અને Her2 સંચાલિત કેન્સર માટે તપાસ કરવામાં આવી રહી છે.