Afatinib Dimaleate Intermediate CAS 314771-76-1 શુદ્ધતા >99.0% (HPLC) ફેક્ટરી

(S)-N4-(3-Chloro-4-Fluorophenyl)-7-((Tetrahydrofuran-3-yl)oxy)quinazoline-4,6-Diamine (CAS: 314771-76-1) Afatinib Dimaleate નું મધ્યવર્તી છે (CAS: 850140-73-7).Afatinib એ એપિડર્મલ ગ્રોથ ફેક્ટર રીસેપ્ટર (EGFR) અને હ્યુમન એપિડર્મલ ગ્રોથ ફેક્ટર રીસેપ્ટર 2 (HER2) ટાયરોસિન કિનેઝ, જર્મનીના બોહરિંગર ઇન્ગેલહેમ દ્વારા વિકસાવવામાં આવેલ બીજી પેઢીના બળવાન અને બદલી ન શકાય તેવા દ્વિ અવરોધક છે.તે EGFR ની સ્થિતિ 797 પર સિસ્ટીનના થિયોલ જૂથ સાથે માઈકલ પ્રતિક્રિયામાંથી પસાર થઈને ટાયરોસિન કિનેઝની પ્રવૃત્તિને ઉલટાવી ન શકાય તે રીતે અટકાવવામાં સક્ષમ છે.કાર્ય: 1. Lapatinib અને Neratinib ની જેમ, Afatinib એ પ્રોટીન કિનેઝ અવરોધક છે જે માનવ એપિડર્મલ ગ્રોથ ફેક્ટર રીસેપ્ટર 2 (Her2) અને એપિડર્મલ ગ્રોથ ફેક્ટર રીસેપ્ટર (EGFR) કિનાસીસને પણ ઉલટાવી શકાય તેવું અટકાવે છે.2. અફાટિનિબ માત્ર એર્લોટિનિબ અથવા ગેફિટિનિબ જેવા પ્રથમ પેઢીના TKI દ્વારા લક્ષ્યાંકિત EGFR મ્યુટેશન સામે જ સક્રિય નથી, પરંતુ T790M જેવા મ્યુટેશન સામે પણ સક્રિય છે જે આ પ્રમાણભૂત ઉપચારો પ્રત્યે સંવેદનશીલ નથી.Her2 સામે તેની વધારાની પ્રવૃત્તિને કારણે, તે સ્તન કેન્સર તેમજ અન્ય EGFR અને Her2 સંચાલિત કેન્સર માટે તપાસ કરવામાં આવી રહી છે.3. Afatinib એ વિશિષ્ટ પ્રકારના મેટાસ્ટેટિક (EGFR મ્યુટેશન પોઝિટિવ) નોન-સ્મોલ સેલ લંગ કાર્સિનોમા (NSCLC) ધરાવતા દર્દીઓની પ્રથમ-લાઇન સારવાર માટેની દવા છે.તે રીસેપ્ટર ટાયરોસિન કિનાસેસ એપિડર્મલ ગ્રોથ ફેક્ટર રીસેપ્ટર (EGFR) અને erbB-2 (HER2) ના અફર સહસંયોજક અવરોધક તરીકે કાર્ય કરે છે.