4-ક્લોરો-6-આયોડોક્વિનાઝોલિન CAS 98556-31-1 શુદ્ધતા >98.0% (HPLC)

4-ક્લોરો-6-આયોડોક્વિનાઝોલિન (CAS: 98556-31-1) એ લેપાટિનીબ (CAS: 231277-92-2) / Lapatinib Ditosylate Monohydrate (CAS: 388082-78-8) ના સંશ્લેષણમાં મધ્યવર્તી છે.
Lapatinib એ ગ્લેક્સોસ્મિથક્લાઇન દ્વારા વિકસિત અને ઉત્પાદિત નવી સ્તન કેન્સર લક્ષિત ઉપચાર દવા છે, જેને 13 માર્ચ, 2007 ના રોજ યુએસ ફૂડ એન્ડ ડ્રગ એડમિનિસ્ટ્રેશન દ્વારા મંજૂર કરવામાં આવી હતી. હાલમાં મંજૂર કરાયેલ સંકેત કેપેસિટાબિન સાથે અદ્યતન અથવા મેટાસ્ટેટિક સ્તન કેન્સર અને સ્તન કેન્સરના દર્દીઓ માટે સંયુક્ત છે. અન્ય પ્રથમ-લાઇન દવાઓ સાથે સારવાર કરવી જોઈએ.યુનાઇટેડ સ્ટેટ્સમાં તેનું વેપારનું નામ ટાઈકર્બ છે.14 ડિસેમ્બર, 2007ના રોજ, યુરોપિયન મેડિસિન એજન્સી (EMEA) એ યુરોપમાં લેપટિનિબને ટાયવર્બના વેપાર નામ હેઠળ સૂચિબદ્ધ કરવાની મંજૂરી આપી.સ્તન કેન્સર માટે મોલેક્યુલર લક્ષિત ઉપચાર એ સ્તન કેન્સરની ઘટના અને વિકાસ સાથે સંબંધિત ઓન્કોજીન્સ અને સંબંધિત અભિવ્યક્તિ ઉત્પાદનોની સારવારનો સંદર્ભ આપે છે.મોલેક્યુલર લક્ષિત દવાઓ સેલ જનીન અભિવ્યક્તિમાં ફેરફારોને નિયંત્રિત કરવા માટે ગાંઠ કોષો અથવા સંબંધિત કોષોમાં સિગ્નલ ટ્રાન્સડક્શનને અવરોધિત કરીને ગાંઠ કોષોને અટકાવે છે અથવા મારી નાખે છે.લેપટિનિબ એ એક મૌખિક નાના પરમાણુ એપિડર્મલ વૃદ્ધિ પરિબળ ટાયરોસિન કિનેઝ અવરોધક છે.ક્લિનિકલ ટ્રાયલોએ દર્શાવ્યું છે કે HER2 સ્તન કેન્સરના દર્દીઓ માટે કે જેમણે રોશેના હેરસેપ્ટિન (હર્સેપ્ટિન) સામે પ્રતિકાર વિકસાવ્યો છે, લેપટિનીબની ક્લિનિકલ અસર સારી છે.વિટ્રો પરીક્ષણોમાં, લેપટિનિબની Her-2 ઓવરએક્સપ્રેસિંગ સ્તન કેન્સર સેલ લાઇન પર નોંધપાત્ર વૃદ્ધિ અવરોધક અસર હતી.હર-2 ઓવરએક્સપ્રેસન સાથે એડવાન્સ્ડ સ્તન કેન્સરના પ્રથમ તબક્કાના અજમાયશમાં, લેપાટિનિબનો અસરકારક દર પણ ઊંચો છે અને તેનો હરસેપ્ટિન (ટ્રાસ્ટુઝુમાબ) સામે કોઈ ક્રોસ પ્રતિકાર નથી.કારણ કે તેનું માળખું એક નાનું પરમાણુ છે, હર્સેપ્ટિન (ટ્રાસ્ટુઝુમાબ) થી વિપરીત, તે રક્ત-મગજના અવરોધને ભેદી શકે છે અને સ્તન કેન્સરના મગજના મેટાસ્ટેસિસ પર ચોક્કસ રોગનિવારક અસર ધરાવે છે.