લોપીનાવીર CAS 192725-17-0 API એન્ટિ-એચઆઇવી એચઆઇવી પ્રોટીઝ ઇન્હિબિટર કોવિડ-19 ઉચ્ચ શુદ્ધતા

લોપીનાવીર (ABT-378) એ HIV-1 પ્રોટીઝનું અત્યંત શક્તિશાળી, પસંદગીયુક્ત પેપ્ટીડોમિમેટિક અવરોધક છે, જે જંગલી પ્રકારના અને મ્યુટન્ટ એચઆઈવી પ્રોટીઝ માટે 1.3 થી 3.6 pM ના કિસ સાથે છે.લોપીનાવીર HIV-1 ની પરિપક્વતાને અટકાવીને કાર્ય કરે છે જેથી તેની ચેપને અવરોધે.લોપીનાવીર 14.2 μM ના IC50 સાથે SARS-CoV 3CLpro અવરોધક પણ છે.લોપીનાવીર એ પ્રોટીઝ અવરોધક વર્ગની એન્ટિરેટ્રોવાયરલ છે.એચઆઈવી-1 પ્રોટીઝનું નિષેધ વાયરલ પોલીપ્રોટીન પુરોગામીનું વિભાજન અટકાવે છે અને પરિણામે અપરિપક્વ, બિન ચેપી વાઈરોન્સ બહાર આવે છે.HIV/AIDS ની સારવાર માટે સંયોજન ઉપચારનો એક ઘટક.લોપીનાવીર, "નવિર" વર્ગમાં છઠ્ઠા એચઆઈવી પ્રોટીઝ અવરોધક, રીટોનાવીર સાથે કોફોર્મ્યુલેશનમાં લોન્ચ કરવામાં આવ્યું હતું, અન્ય એચઆઈવી પ્રોટીઝ અવરોધક પહેલેથી જ માર્કેટિંગ કરવામાં આવ્યું હતું (એબોટ, 1996);પુખ્ત વયના અને બાળકોમાં એઇડ્સની સારવાર માટે ન્યુક્લિયોસાઇડ અથવા નોન-ન્યુક્લિયોસાઇડ રિવર્સ ટ્રાન્સક્રિપ્ટેસ ઇન્હિબિટર્સ સાથે સંયોજનમાં ઉપયોગ માટે આ મૂળ ફોર્મ્યુલેશનને કાલેટ્રા તરીકે રજૂ કરવામાં આવ્યું હતું.લોપીનાવીર એ એક પેપ્ટીડોમિમેટિક સંયોજન છે જેનું માળખાકીય કોર રીટોનાવીર જેવું જ છે, જેના પર ટર્મિનલ જૂથો, ખાસ કરીને સંશોધિત વેલિન, પેપ્ટાઇડ કપ્લીંગ પ્રક્રિયાઓ દ્વારા રજૂ કરવામાં આવ્યા હતા.લોપીનાવીર એ એચઆઈવી-1 પ્રોટીઝનું એક શક્તિશાળી સ્પર્ધાત્મક અવરોધક છે જે રીટોનાવીર-પ્રતિરોધક પરિવર્તન સામે ઉચ્ચ સંભવિતતા દર્શાવે છે.ઘણી પ્રાણીઓની પ્રજાતિઓમાં, લોપીનાવીર્લરીટોનાવિર એસોસિએશન સાથેના ફાર્માકોકાઇનેટિક અભ્યાસોએ દર્શાવ્યું હતું કે લોપીનાવીરના સાધારણ ગુણધર્મોમાં રીટોનાવીરની હાજરીમાં, Cmax અને ક્રિયાના સમયગાળાની દ્રષ્ટિએ નોંધપાત્ર રીતે સુધારો થયો હતો.